雷贝拉唑、埃索美拉唑有哪些不同？

作者：张先生

来源：药品之声

PPIs是目前公认的治疗酸相关性疾病最为有效的药物，可用于治疗胃和十二指肠溃疡、胃食管反流病（GERD）、吻合口溃疡、卓-艾综合征（ZES）、胃幽门螺杆菌（HP）感染、应激性溃疡等。其中，雷贝拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，二种药物有哪些不同？

第一代和第二代：

第一代PPIs：奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。主要经肝药酶CYP2C19 代谢，存在明显的个体差异，药物相互作用多，而且起效慢、抑酸作用较弱。

第二代PPI s：雷贝拉唑、埃索美拉唑，经CYP2C19 代谢的比例都有不同程度的减少，个体差异明显减少，抑酸作用也更强。

服药时间：

胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶片；PPIs属“前体药”，本身无活性，肠道吸收后首选在胃壁细胞中活化，然后与质子泵（H+-K+-ATP酶）结合，抑制胃酸分泌。

晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。

作用特点：

埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，与H+-K+-ATP酶不可逆结合。健康志愿者研究结果显示，口服埃索美拉唑（40mg）比兰索拉唑（30mg）、雷贝拉唑（20mg）具有更好的抑酸作用。

雷贝拉唑：在胃内壁细胞中能快速活化，与H+-K+-ATP酶的结合位点最多，且部分可逆，因此雷贝拉唑起效更快，对胃酸分泌抑制恢复也较快。

根除幽门螺杆菌：

目前，国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为14天。其中，PPI可选用埃索美拉唑（20mg），雷贝拉唑（10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。

肝药酶CYP2C19存在基因多态性（快代谢，中速代谢，慢代谢）。雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。

特殊人群用药：

儿童：国内，三种PPIs因尚缺乏儿童安全性研究资料和临床用药经验，不推荐使用。国外，奥美拉唑和埃索美拉唑口服可用于1岁以上儿童胃食管反流以及食管糜烂的治疗。

妊娠期和哺乳期妇女：国内未批准PPIs用于妊娠期和哺乳期妇女。如果妊娠期妇女必须使用，可选用雷贝拉唑（B级）、慎用埃索美拉唑（C级）；如果哺乳期妇女必须使用，可选埃索美拉唑（L2），慎用雷贝拉唑（L3）。

与氯吡格雷合用：

奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用，应避免与氯吡格雷合用；雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显，可与氯吡格雷合用。

不良反应：

PPIs常见不良反应（1~10%）为胃肠道不良反应，如腹痛、腹泻、恶心、便秘等，这些反应可能没有剂量相关性。

PPIs也可引起神经系统不良反应，常见头痛（1~10%），偶见（＜1%）睡眠障碍、罕见可逆性精神错乱、攻击和幻觉等。