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非常详细!二甲双胍4个正确服用方法、5个药物特点、10种禁用人群一次说清~
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2022.09.27 黑龙江

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二甲双胍是一种十分常用的口服降糖药,也是治疗2型糖尿病的基础用药,二甲双胍的应用十分广泛,但不少药店人并没有“真正”的去了解过它,甚至不敢卖它,怕顾客吃出问题。因此我们今天特点出了一期关于二甲双胍的内容,帮助大家全面了解二甲双胍。
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二甲双胍是通过哪些途径发挥降血糖作用的?
①作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖原输出;
②作用于外周组织(肌肉、脂肪),改善肌肉糖原的合成,降低游离脂肪酸(FFA),提高外周组织胰岛素敏感性(IS),增加对葡萄糖的摄取和利用;
③作用于肠道,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,提高GLP-1(胰高血糖素样肽-1)水平;
④激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。

这4点总结起来就是减少糖的吸收、促进糖变成其他储能物质、抑制其他储能物质变成糖、增加糖的利用。

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二甲双胍怎么服用才正确?
我们常见的二甲双胍制剂以盐酸二甲双胍片(普通片)、盐酸二甲双胍缓释片/胶囊(缓释制剂)、盐酸二甲双胍肠溶片三者比较常见,再就是出现在复方制剂中。

  • 二甲双胍的起始剂量为500毫克/天,成人普通片的最大剂量为2550毫克/天,缓释剂型的最大剂量为2000毫克/天。由500毫克调整至最佳剂量时,一般每个每隔1~2周调整一次。
  • 一般建议,服用1000毫克以上的时候,建议每天分成2~3次服用。
  • 二甲双胍普通片转为缓释片,推荐相同剂量转换。
  • 二甲双胍普通片剂建议餐时或餐后服用,减少胃肠道不适;肠溶片建议餐前30分钟给药;缓释片建议餐时或餐后立即服用。

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二甲双胍的药物特点有哪些?
①如无禁忌症和不耐受,二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选和全程药物,并且应一直保留在糖尿病的治疗方案中。
②二甲双胍是超重或肥胖的2型糖尿病的首选用药。
③二甲双胍除降糖作用外,还有心血管保护作用、降血脂作用、治疗非酒精性脂肪性肝病、治疗多囊卵巢综合征等疾病,并具有一定的抗肿瘤作用
④二甲双胍仅在高血糖时才会发挥降血糖作用,血糖正常时无降糖作用,单药治疗不会发生低血糖。
⑤二甲双胍可以和其他各种类型的降糖药物协同降糖

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服用二甲双胍期间需要注意点啥?
①二甲双胍的主要不良反应为胃肠道反应(腹泻、恶心、呕吐、胃肠、乏力、消化不良、腹部不适等)及头痛,多为一过性,绝大多数发生于前10周,可逐渐耐受。一般建议小剂量起始,逐渐加量,适时调整剂量,改变服药时间,改变用药剂型,以减少不良反应。
②长期服用二甲双胍可引起维生素B12水平下降
③二甲双胍无肝毒性,肝功能受损者使用二甲双胍时应谨慎,因为肝功能受损会明显限制乳酸盐的清除能力,一般建议血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用二甲双胍。
④二甲双胍本身对肾没有损害,但肾功能损害易发生二甲双胍和乳酸聚集,因此严重肾衰竭或肾功能不全[eGFR<45ml/(min·1.73 m2)]禁用二甲双胍。
⑤二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向,合用宜谨慎。
⑥二甲双胍的缓释剂型及肠溶剂型制剂,均应整片或整粒吞服,咀嚼或掰开服用均会破坏其缓释结构或肠溶包衣,增加不良反应如低血糖的风险。

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哪些人群禁用二甲双胍?
注意,以下人群禁用二甲双胍,包括,
①严重的肾功能衰竭(eGFR<45min/1.73m²);
②可能会影响肾功能的急性病情,如:脱水、严重感染、休克;
③可造成组织缺氧的疾病(尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化),例如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克;
④严重感染和外伤,外科大手术,临床有低血压和缺氧等;
⑤已知对盐酸二甲双胍和本品中任何成份过敏;
⑥任何急性代谢性酸中毒,包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒;
⑦糖尿病昏迷前驱期;
⑧急性酒精中毒,酗酒;
⑨维生素B12、叶酸缺乏未纠正者;
⑩接受血管内注射碘化造影剂者,可暂停使用二甲双胍。

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最后,再强调一点!
正常人不要尝试通过服用二甲双胍减肥!

有研究指出,在无糖尿病、无肥胖、无胰岛素抵抗的人群中,二甲双胍的减低体重效果并不明显,盲目应用二甲双胍减肥,不仅很可能达不到减肥效果,反而会出现一些与二甲双胍相关的副作用,如消化道反应(恶心、呕吐、腹泻、腹胀等)、维生素B12缺乏、头痛、皮疹、流感症状、潮热、心悸等。所以,并不建议非糖尿病患者用二甲双胍减肥。

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