PET

一．什么是 PET？

　　PET 是 Positron Emission computed Tomography 的缩写，译成中文则为：正电子发射型电子计算机断层。是利用正电子发射体标记的葡萄糖、氨基酸、胆碱、胸腺嘧啶、受体的配体及血流显像剂等药物为示踪剂，以解剖图象方式、从分子水平显示机体及病灶组织细胞的代谢、功能、血流、细胞增殖和受体分布状况，为临床提供更多的生理和病理方面的诊断信息，因此，称之为分子显像或生物化学显像。PET 的应用使核医学迈入分子核医学的新纪元。

二．原理

　　PET 显像的物理原理是利用回旋加速器，加速带电粒子（如质子、 氘核）轰击靶核，通过核反应产生正电子放射性核素（如 11C、13N、15O、18F 等），并合成相应的显像剂，引入机体后定位于靶器官，这些核素在衰变过程中发射正电子，这种正电子在组织中运行很短距离后（<1mm），即与周围物质中的电子相互作用，发生湮没辐射，发射出方向相反、能量相等（511kev）的两个光子。PET 显像是采用一系列成对的互成 180°排列并与符合线路相连的探测器来探测湮没辐射光子，从而获得机体正电子核素的断层分布图，显示病变的位置、形态、大小和代谢功能，对疾病进行诊断。

三．示踪剂

（一）18F-FDG

　　18F-FDG（2-Fluorine-18-Fluoro-2-deeoxy-D-glucose，2- 氟 -18- 氟 -2- 脱氧 -D- 葡萄糖）是葡萄糖的类似物，是临床最常用的显像剂。静脉注射 18F-FDG 后，在葡萄糖转运蛋白的帮助下通过细胞膜进入细胞，细胞内的 18F-FDG 在己糖激酶（hexokinase）作用下磷酸化，生成 6-PO4-18F-FDG，由于 6-PO4-18F-FDG 的与葡萄糖的结构不同（2- 位碳原子上的羟基被 18F 取代），不能进一步代谢，而且 6-PO4-18F-FDG 不能通过细胞膜而滞留在细胞内达几小时。 在葡萄糖代谢平衡状态下，6-PO4-18F-FDG 滞留量大体上与组织细胞葡萄糖消耗量一致，因此，18F-FDG 能反映体内葡萄糖利用状况。

　　绝大多数恶性肿瘤细胞具有高代谢特点，特别是恶性肿瘤细胞的分裂增殖比正常细胞快，能量消耗相应增加，葡萄糖为组织细胞能量的主要来源之一，恶性肿瘤细胞的异常增殖需要葡萄糖的过度利用，其途径是增加葡萄糖膜转运能力和糖代谢通路中的主要调控酶活性。恶性肿瘤细胞糖酵解的增加与糖酵解酶的活性增加有关，与之有关的酶有己糖磷酸激酶、6- 磷酸果糖激酶、丙酮酸脱氢酶等。目前，已明确在恶性肿瘤细胞中的葡萄糖转运信息核糖核酸（mRNA）表达增高，导致葡萄糖转运蛋白增加。因此，肿瘤细胞内可积聚大量 18F-FDG，经 PET 显像可显示肿瘤的部位、形态、大小、数量及肿瘤内的放射性分布。同时肿瘤细胞的原发灶和转移灶具有相似的代谢特性，一次注射 18F-FDG 就能方便地进行全身显像，18F-FDG PET 全身显像对于了解肿瘤的全身累及范围具有独特价值。临床上对于肿瘤，18F-FDG 主要用于恶性肿瘤的诊断及良、恶性的鉴别诊断、临床分期、评价疗效及监测复发等。根据大脑的葡萄糖的代谢特点，18F-FDG 主要用于癫痫灶定位、早老性痴呆、脑血管疾病、抑郁症诊断及研究；也用于研究大脑局部生理功能与糖代谢关系，如视觉、听觉刺激、情感活动、记忆活动等引起相应的大脑皮质区域的葡萄糖代谢改变。对于心肌主要用途是估测心肌存活。

（二） 氨基酸

　　氨基酸是人体必需的营养物质，在体内主要代谢途径为合成蛋白质；转化为具有重要生物活性的酶、激素等；氨基酸转运、脱氨、脱羧，变成二氧化碳、尿素等，而被其它组织利用或排出体外。其中蛋白质合成是主要代谢途径。疾病或生理、生化改变可出现蛋白质合成的异常，标记氨基酸可显示其异常变化。

　　目前，用于人体 PET 显像的标记氨基酸有 L- 甲基 -11C- 蛋氨酸（11C-MET）、L-1-11C- 亮氨酸、L-11C- 酪氨酸、L-11C- 苯丙氨酸、L-1-11C- 蛋氨酸、L-2-18F- 酪氨酸、O-（2-18F- 氟代乙基）-L- 酪氨酸（FET）、L-6-18F- 氟代多巴（18F-FDOPA）、L-4-18F- 苯丙氨酸、11C- 氨基异丙氨酸及 13N- 谷氨酸等。 11C 和 18F 标记氨基酸显像，肿瘤组织与正常组织的放射性比值高，图像清晰，有助于肿瘤组织与炎症或其它糖代谢旺盛病灶的鉴别。与 18F-FDG 联合应用可弥补 18F-FDG 的不足，提高肿瘤的鉴别能力，同时还可用于鉴别肿瘤的复发与放疗后改变。

（三）核苷酸类

　　11C- 胸腺嘧啶（11C-TdR）和 5-18F- 氟脲嘧啶（5-18F-FU）是较常用的核酸类代谢显像剂，能参与核酸的合成，可反映细胞分裂繁殖速度。 11C-TdR 主要用于肿瘤显像，研究结果表明 11C-TdR 血中清除速度很快，给药后 20 min 脑肿瘤即能得到清晰图像， 5-18F-FU 可用于评价化疗疗效。此外，5-18F- 脱氧尿核苷和 11C- 胸腺嘧啶脱氧核苷也可用于肿瘤显像。

（四）胆碱

　　甲基 -11C- 胆碱是较常用的胆碱代谢显像剂，主要用于前列腺癌、膀胱癌、脑瘤、肺癌、食管癌、结肠癌等显像。 目前也有使用 18F 标记胆碱，如 18F- 代甲基胆碱、18F- 氟代乙基胆碱及 18F- 氟代丙基胆碱等，其中 18F- 氟代甲基胆碱与甲基 -11C- 胆碱显像效果相类似。胆碱代谢显像剂的优点是肿瘤 / 非肿瘤放射性比值高，肿瘤显像清晰，静脉注射后短时间即可显像检查。

（五） 11C- 乙酸盐

　　11C- 乙酸盐可被心肌细胞摄取，在线粒体内转化为 11C- 乙酰辅酶 A，并进入三羧酸循环氧化为二氧化碳和水。能反映心肌细胞的三羧酸循环流量，与心肌氧耗量成正比。可用于估测心肌活力及肿瘤显像，特别是对分化较高的原发性肝细胞癌具有重要的诊断价值。

（六） Na18F

　　Na18F 是一种亲骨性代谢显像剂。18F- 通过与羟基磷灰石晶体中的羟基进行离子交换沉积于骨质中。Na18F 主要用于骨转移癌的诊断及移植骨的监测。

（七）乏氧显像剂

　　18F-fluoromisonidazole （18F-MISO）是一种硝基咪唑化合物，与乏氧细胞具有电子亲和力，可选择性地与肿瘤乏氧细胞结合，是一种较好的乏氧显像剂。18F-MISO 可通过主动扩散通过细胞膜进入细胞，硝基（NO₂）在硝基还原酶的作用下被还原，在非乏氧细胞内，硝基还原产物可立即被氧化；而在乏氧细胞内，硝基还原产物则不能发生再氧化，还原产物与细胞内大分子物质发生不可逆结合，滞留于乏氧细胞中，其浓聚程度与乏氧程度成正比。研究结果证明，对于放射治疗，细胞在有氧状态下比在乏氧状态下更敏感，因此，乏氧显像可用于预测放疗效果。18F-MISO 主要用于头颈部肿瘤如鼻咽癌的放疗效果预测。也可用于估价心肌存活状态。

（八） 15O-H₂O

　　15O-H₂O 能自由扩散通过细胞膜，代谢上为惰性，在组织细胞摄取和滞留过程中基本无代谢变化，而且与血流灌注量成线性关系，是较理想的血流灌注显像剂。主要用于研究脑、心脏及肿瘤等血流灌注。

（九）受体显像剂

　　多巴胺受体显像剂、5- 羟色胺受体显像剂、苯并二氮杂卓受体显像剂、阿片受体显像剂、甾体激素受体显像剂等。

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