依度沙班获FDA批准 血栓市场新活力

 新年伊始，美国食品药品管理局（FDA）批准了日本第一三共公司的抗血栓药物甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban），以商品名 Savaysa 在美国上市；从而使全球抗血栓药物市场增添了新的活性因子。依度沙班成为继达比加群、利伐沙班和阿哌沙班之后又一个获得 FDA 批准的新型口服抗凝药（NOAC）。

近两年，创下百亿美元市场的立普妥、波利维相继成为昨日黄花，而沉默者或许是历史大潮中的泡沫，而新的药物仍在前赴后继的进入上市的行程。随着人类对抗血栓重要性的进一步认识，科学研究的寻梦之旅从未停顿，孜孜不倦探索和对疗效确切、安全性更高的新药的追求，加快了抗凝血治疗新药的研发管线和市场的接轨。

新药是市场增长的动力

在抗血栓药物治疗市场中，抗血小板聚集类药物占据着重要的比重。2013 年全球七大药品市场抗血小板聚集原研专利药销售额占据了抗血栓药物的 60% 左右。在目前和今后相当一个阶段抗血小板新药的开发中，抗血小板聚集的强度和抗血小板聚集的速度是主攻方向。

随着冠脉介入手术的开展，积极充分的介入损伤前和损伤中的抗血小板治疗具有举足轻重的地位；而控制抗血小板治疗中的出血风险和药物的安全性更是新药临床推广中的重要课题。

刚刚跨进 2015 年 1 月份，日本第一三共公司的抗血栓药物甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban）获得 FDA 批准在美国上市，这是又一个新型口服抗凝血选择性 Xa 因子抑制剂，Savaysa 一日一次的 60mg 口服片剂。适用于降低非瓣膜性心房颤动（NVAF）患者的中风和全身性栓塞（SE）的风险。

日本第一三共公司的依度沙班于 2011 年 4 月 22 日已获准在日本上市，在日本的品牌名为 Lixiana；依度沙班 15 mg 和 30 mg 口服片剂用于预防骨科大手术后静脉血栓栓塞（VTE）。

临床研究显示，依度沙班能够可逆性的抑制凝血因子 Xa，对全膝关节置换术、全髋关节置换术和髋骨折手术患者有良好的治疗益处；且有效性优于目前普通使用的依诺肝素。目前，依度沙班在欧洲等其他区域处于 III 期临床开发。监管部门也正在审查依度沙班治疗静脉血栓栓塞（VTE）的申请。

自 2009 年～2014 年，美国 FDA 已先后批准了 6 个抗凝血口服制剂新药上市。分别是美国礼来公司和日本第一三共公司开发上市的普拉格雷口服制剂（Effient），德国勃林格殷格翰公司的达比加群酯片剂（Pradaxa），德国拜耳和美国强生公司开发上市的利伐沙班片剂（Xarelto），英国阿斯利康公司的替格瑞洛片剂（Brilinta），美国布迈施贵宝 / 辉瑞公司的阿哌沙班（Eliquis），美国默沙东公司的沃拉帕沙片剂（Zontivity）。

2013 年全球抗血栓新药的前 6 个药物销售额已达到了 52 亿美元，同比上一年增长了 93%；其中贡献最大的是达比加群酯和利伐沙班。在抗血栓新药市场中占据了 81.83%。

在新开发的抗凝血药品研发中，凝血 Xa 因子抑制剂类药物最受关注；不容置疑的是口服的抗 Xa 药物已取得实质性进展。

这些新药研发共同遵循的路径主要是：首先在下肢骨关节手术病人中进行深静脉血栓的预防和治疗，然后开展在房颤和急性冠脉综合征病人临床终点事件的预防和治疗，最后推向具有血栓高发病人的抗凝治疗，以减少肺栓塞、体循环的栓塞和心脑血管栓塞事件。

抗血栓新药市场

抗血栓药物主要由抗血小板聚集、抗凝血系统、激活纤溶酶溶栓类等药物构成。抗血小板聚集药物是具有治疗和预防的一类品种，在抗血栓领域中具有举足轻重的地位。

据全球跨国药业年报数据显示，2013 年全球抗血栓、抗凝药物原研药市场的销售额为 162.88 亿美元，同比上一年下滑了 2.30%。实际上 2013 年已开始扭转了上一年的大幅下滑趋势，但仍受到抗血小板聚集药物波利维专利期满和仿制药上市的影响。

纵观世界新药的研发管线市场，自 2009 年至今，美国 FDA 已新批准了 7 个抗血栓药物上市（表 1），其市场销售额占据了抗血栓、抗凝药物市场的 32%，显示快速增长的态势。

随着这些新药的相继上市，以及临床新适应症的拓宽和临床推广用药的增加，将逐渐抵消专利药期满市场下滑所造成的局面，而真正能开创驱动全球抗血栓市场增长的新药优势，或许将在 2016 年～2018 年迸发出来。

表 1 美国 FDA 批准上市的抗血栓新药

国外分析家认为，抗血栓药物中最有前景的药物是口服静脉栓塞治疗药物利伐沙班和卒中预防血液稀释剂达比加群酯，这两种新型口服抗凝药物被医学界誉为抗凝血治疗和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，将成为心血管类药物发展史上新的里程碑。

美国 FDA 新批准上市的第一三共公司的依度沙班和拜耳、强生公司的利伐沙班的临床用药优势是每日口服一次，德国勃林格殷格翰的达比加群酯和美国布迈施贵宝 / 辉瑞公司的阿哌沙班则是每日口服 2 次。

根据第一三共公司公布的依度沙班 III 期临床数据结果，依度沙班在预防中风及特定血液栓塞方面比华法林更安全，同时也是血液抗凝剂类药物中出血事风险件更少的药物。随着抗血栓新药的问世，将为更多的血栓患者改善生存质量。

在全球治疗市场快速接轨下，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已相继批准了德国勃林格殷格翰公司的达比加群酯胶囊剂（Pradaxa；泰毕全），德国拜耳公司的利伐沙班片剂（Xarelto；拜瑞妥），瑞典阿斯利康公司的替格瑞洛片剂（Brilinta；倍林达），布迈施贵宝 / 辉瑞公司的阿哌少班（Eliquis；艾乐妥）在国内获准注册。

数据显示，2013 年国内 16 重点城市样本医院抗血栓药物治疗市场销售额达到了 24.70 亿元人民币，同比上一年增长了 10.98%，预计国内抗血栓市场将达到 150 亿元市场规模，呈现出平稳增长态势。

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编辑： 木客