“DPP-4抑制剂”是近年来新诞生的促胰岛素分泌药物，与传统的促胰岛素分泌药物相比，它最大的特点在于能根据自身血糖水平调整促胰岛素分泌的能力，如果自身血糖偏高，它会增加胰岛素分泌；而一旦自身血糖偏低，其刺激胰岛素分泌的作用就会马上刹车。通常来讲，这一类药物的低血糖风险小，因此被推荐在老年2型糖尿病患者中使用。此前我们也有文章对此进行介绍（点击链接阅读：这个药物够“聪明”，因为——极少引发低血糖）
这类药物目前在国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀5种，对此，很多糖友一定会有疑问，同类药中的这5种，之间有哪些差异呢？是不是随便哪种都可以服用呢？
今天我们从几个维度来分析。
01
降糖作用一样吗？
DPP-4抑制剂既可降低餐后血糖，又可降低空腹血糖。
多项临床研究显示，去除安慰剂效应后，DPP-4抑制剂能使空腹血糖降低0.5~1mmol/L，餐后2小时血糖降低2~3mmol/L，糖化血红蛋白降低0.5%~0.9%。
目前并没有高质量研究显示5种DPP-4抑制剂的降糖能力之间存在较大差异。
02
服药频次一样吗？
5种DPP-4抑制剂的服药频次略有不同。
服药频次与DPP-4抑制剂对DPP IV酶活性的抑制能力及持续时间有关。
● 西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀在用药后24小时对DPP IV酶活性的抑制能力仍能够保持70%~80%以上，故临床均可每日1次服用；
● 相对而言，维格列汀对DPP IV酶活性的抑制能力持续时间较短，需要每天早晚各1次服药才能维持第二天血糖的平稳控制。
03
肝功能不全适合哪种？
● 利格列汀和沙格列汀在合并肝功能不全的糖尿病患者中应用具有一定的安全性，无需调整剂量；
● 阿格列汀在肝病患者则需慎用；
● 维格列汀在丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常上限3倍的患者中不可使用；
● 西格列汀在轻中度肝功能不全（Child-Pugh积分≤9分）患者中无需调整剂量，重度肝功能不全（Child-Pugh积分＞9分）患者中不推荐使用。
直接上图
▼
轻度 | 中度 | 重度 | |
西格列汀 | 不需调整 | 不需调整 | 不推荐使用 |
维格列汀 | 不需调整剂量，但ALT/AST大于正常上限3倍患者不可使用 | ||
阿格列汀 | 肝病患者慎用 | ||
沙格列汀 | 不需调整 | 不需调整 | 不需调整 |
利格列汀 | 不需调整 | 不需调整 | 不需调整 |
04
肾功能不全又适合哪种？
多数的口服降糖药物在合并肾功能异常的糖尿病患者中使用时均需注意药物剂量的调整甚至不能使用，DPP-4抑制剂也不例外。
不同的肾功能不全，DPP-4抑制剂的用量见下表。值得注意的是，利格列汀是唯一一个在肝肾功能不全的糖尿病患者中均无需调整用药剂量的DPP-4抑制剂。
直接上图
▼
轻度 | 中度 | 重度 | |
西格列汀 | 不需调整 | 50毫克/天 | 25毫克/天 |
维格列汀 | 不需调整 | 50毫克/天 | 50毫克/天 |
阿格列汀 | 不需调整 | 12.5毫克/天 | 6.25毫克/天 |
沙格列汀 | 不需调整 | 2.5毫克/天 | 2.5毫克/天 |
利格列汀 | 不需调整 | 不需调整 | 不需调整 |
05
不良反应一样吗？
5种DPP-4抑制剂的不良反应相似，主要有鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等，DPP-4抑制剂对胃肠道反应轻微，具有良好耐受性，可适用于二甲双胍及阿卡波糖不能耐受的糖尿病患者。
DPP-4抑制剂对胰腺炎的影响尚无定论，但目前不推荐有胰腺炎病史的患者使用DPP-4抑制剂，如使用过程中出现腹痛等疑似胰腺炎症状，应立即停用。
06
心血管安全性一样吗？
目前，五种DPP-4抑制剂均已完成了各自在糖尿病患者中的心血管结局研究，显示该类药物在合并心血管疾病或心血管疾病高风险因素的糖尿病患者中均不增加患者的主要心血管不良事件（MACE）的发生，具有较好的心血管安全性；但有研究提示，沙格列汀及阿格列汀有可能会增加糖尿病患者心衰住院的潜在风险，需要在临床应用中加以关注。
通过以上介绍，我们可以看到，即便是同一类药物，也都是各有各的特点，因此在降糖方案的制定过程中要结合糖友的不同特点选择更为合适的药物，也就是我们常说的个体化治疗。希望糖友们认真按照医嘱用药，千万不要随意自行调整药物哦！
作者：
张 晟 主治医师 上海市宝山区中西医结合医院内分泌科
陈 月 主任医师 上海市宝山区中西医结合医院内分泌科
参考文献
[1].中国2型糖尿病防治指南(2017年版)[J].中国实用内科杂志,2018,38(04):292-344.
[2]李春杏,纪立伟.5种DPP-4抑制剂分子结构差异及药代动力学特性[J].药品评价,2019,16(08):3-9 16.
[3]DPP-4抑制剂临床应用专家共识[J].中华内分泌代谢杂志,2018,34(11):899-903.
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