龙血竭研究进展 广西药用植物园制药厂 (南宁530023) 血竭为传统名贵中药,有“活血之圣药”的美誉。历史上血竭主要来源是生长于非洲的龙舌兰科、龙血树属植物分泌 的树脂,称为“非洲血竭”或“麒麟竭”。20世纪70年代以前, 我国药用血竭主要靠进I=1。70年代后,我国医药学工作者在 云南、广西和海南发现了与“非洲血竭”植物资源相近的剑叶 龙血树〔Dracaena cochinchinenis(Lout)S.G.Chen〕,从而研制 出国产血竭。1990年广西药学工作者将国产血竭开发成我国 的中药一类新药,命名为“广西血竭”。1999年“广西血竭”的 新药试行标准转为正式标准,定名为“龙血竭”。、现将近年来 龙血竭的研究进展综述如下。 1化学成分 从广西血竭氯仿部位中分离得到剑叶龙血素A和B,分 别鉴定结构为4’-羟基一2,6.二甲氧基双氢查耳酮和6一甲氧基一 7.羟基.3-(4’.羟苄基)色原烷…,以及4个已知化合物:7.羟基. 47一甲氧基黄烷、4’-羟基一3,5.二甲氧基二苯代乙烯、4’-羟基一2, 4,5-三甲氧基双氢查耳酮,并将剑叶龙血素B的结构修正为 6.羟基.7.甲氧基.3一(4’一羟苄基)色原烷L2 J。从广西血竭石油 醚和醋酸乙酯部位中分离得到1个特征成分——含氯化合物 剑叶龙血素C,推定结构为1,2,4,5.甲氯.二甲氧基苯12 J,以及 15个已知化合物b’41;从龙血竭的乙酸乙酯提取物中分离出7 个黄酮类化合物,其中7一羟基一3’甲氧基一4’一丁基黄酮和7、4’一 二羟基一5甲氧基.8一甲基黄酮为新化合物,其它化合物除一个 外均届于在本药材中首次发现b o;从广西血竭中分离并鉴定 了6个脂溶性化合物,分别为:1,2,4,5.四氯.3,6一二甲氧基苯 (I)、胆甾.4廿甲基.7.烯一3p醇()、胆甾.4a.甲基.7.烯-3-酮 从云南血竭的甲醇提取物中分离到12个化合物,分别为26.opD葡萄吡喃糖基一呋甾烷一5,25(27)一二烯.18,3p,22p26. 四醇一l—oa—L-阿拉伯吡喃糖苷(I),3,4一二羟基烯丙基苯一4. opD葡萄吡喃糖苷(),7.羟基一3一(对.羟基苯基).色原烷 (),7,4 g一二羟基一3 g.甲氧基黄烷(),3,4.二羟基烯丙基苯 (V),白藜芦醇(),7,4 g.二羟基二氢黄酮(),二对羟苯基 甲烷(),五加苷B(),对羟基苯甲酸(X),对羟基苯酚 苷,V~为首次从该植物中分得一J。2药理作用 2.1 消炎、止痛报道广西血竭对二甲苯所致炎症及烫伤所 致炎症有一定的拮抗作用,具有消肿、减少脓性分泌物、收敛、 :加速创口愈合等作用,并对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、 万方数据 1054 白喉杆菌和5种常见表皮真菌有不同程度的抑制作用。广西 血竭外擦能明显抑制巴豆油引起的小鼠耳壳炎症、大鼠角叉 菜胶性足肿胀,降低小鼠腹腔毛细血管通透性;ig减少小鼠扭 体反应次数,对抗己烯雌酚引起的大鼠在体子宫收缩作用…8。 2.2活血化瘀作用 广西血竭和进口皇冠牌血竭在血液流 变学和实验性动脉血栓方面均可显示活血化瘀作用,对正常 家兔血液流变学无明显影响,对试验性家兔“急性血瘀”模型 可使其全血黏度和血浆浓度下降,红细胞电泳时间加快,对大 鼠实验性血栓形成有抑制作用,且两者在等剂量条件下作用 强度大致相当。血竭总黄酮100 pg/ml对体外ADP诱导的大 鼠血小板聚集及PAF诱导的家兔血小板聚集有一定抑制作用 (P<0.05)t 9』。血竭总黄酮160,80 mg/l娼连续ig 2周,明显 抑制大鼠实验性深静脉血栓形成。血栓湿重、干重与模型组 动物比较明显降低(P<0.01),且有一定量效关系。血竭总黄 酮200,100 mg/kg连续ig 10 d,可明显减少结扎冠状动脉致 大鼠急性心肌缺血引起的心肌梗死面积,并降低心肌缺血致 肢体导联心电图J点升高。血竭组分B具有提高6-Kel} PGl2,水平降低TXl3z水平的选择性倾向110j。 2.3止血作用血竭1.72,3.44 g傀连续谵给药10 显缩短小鼠凝血时间Lnj。广西血竭能缩短小鼠凝血时间和家兔血浆复钙时间,对家兔凝血酶原时间无明显影响,说明广 西血竭有促进凝血作用,其促凝作用与影响内源性凝血系统 的凝血因子有关l挖j。 2.4降血糖作用 广西血竭有很强的a一糖苷酶抑制剂的作 用,离体实验表明,国产血竭活性比d一糖苷酶抑制剂的代表药 物拜糖苹高数百倍L13j。云南血竭0.5、1 g/kg对葡萄糖致大 鼠高血糖于0.5 kg能明显降低对肾上腺素所致大鼠高血糖。云南血竭O.5,1g&g对四氧嘧啶造型大鼠高血糖有明显抑制作用(P< 0.01),亦明显升高血浆胰岛素水平(P<0.01)〔14 3临床应用3.1缺血性心脏病在静滴复方丹参注射液,口服消心痛、 心痛定等常规治疗基础上加用血竭胶囊,2次/d,2 为一个疗程。治疗后心电图正常20例,占44.4%;改变明显21例,占46.7%;无变化4例,占8.9%;治疗组优于对照组(P <0.01)。血液流变情况:21例血黏度指标恢复正常,24例明 显好转;明显好于对照组(P<0.01)【:5 J3.2急性心肌梗死36例在给予溶栓,口服消心痛、肠溶阿 司匹林、依那普利,静滴极化液、硝酸甘油等治疗的基础上加 用龙血竭胶囊,3次/d,1.2 g欣,3~4周1个疗程。结果16 例血液流变学指标恢复正常,20例好转,明显优于对照组(P <0.01)〔16〕。 3.3治疗肛肠科疾病 用血竭内服和外敷相结合治疗各型 急性期外痔119例,临床观察结果具有消肿、止痛、止血明显、 疗程短、疗效显著,有效率100%,使用方便,无副作用L1引。 3.4糖尿病在中医辨证施治的基础上,加服血竭粉于饭前 30min空腹开水送服,30 d为1疗程,治疗型糖尿病高脂血 症32例,结果总胆固醇下降1.33~2.45mmol/L,甘油三酯下 降0.42~1.30 mmol/L,高密度脂蛋白胆固醇提高0.15~ 0.20 mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇下降0.25~0.67 rnmol/ L,取得良好的疗效【18 3.5子宫肌瘤36例子宫肌瘤患者给予龙血竭胶囊每次4粒,3次/d,30 d一个疗程,1~2疗程复查。36例患者,显效 29例,占80.5%,有效5例,占13.8%,无效2例为5.6%,总 有效率94.3%【1 3.6上消化道出血龙血竭的止血功能在消化系统中的应用得到进一步的证实,将23例上消化道出血患者口服大、小 剂量龙血竭,总治愈率均为100%L20j。 3.7褥疮用2~3粒血竭胶囊内的粉剂加少许75%酒精调 匀成稀糊状,清洁创面后,由棉签棒均匀蘸在创面上(不要涂 擦),待干,2~4次/d,治疗褥疮20例,I期3~5 d痊愈;期 7--10 d痊愈;期15 d左右痊愈旧1|。 5小结 通过近30年的努力,国产龙血竭的化学、药理学、临床学 研究工作取得了长足的进步,为替代进口血竭打下了坚实的 基础,将有更多的现有产品以国产龙血竭为原料,将有更多的 国产龙血竭制剂投放市场为人类健康事业服务。但随着国产 龙血竭需求量的增加,龙血竭原料——野生剑叶龙血树,特别 是含红色树脂的剑叶龙血树药材已经十分紧俏,价格与5年 前相比已经翻了几番。所以,目前的当务之急是加速野生剑 叶龙血树引种栽培的研究,特别要加速含红色树脂药材的培 养方法的研究,以避免野生资源毁灭的结果。
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