当一个由微粉化的噻托溴铵与载体乳糖组成的小小胶囊，作为全球首个特异性靶向治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD)的新一代吸入型药物面貌出现时，奠定了其长达近十五年的吸入粉雾剂临床使用的霸主地位。该药物自2001年11月在荷兰上市以来。已在全球超过70个国家和地区上市销售，超过700万例COPD患者接受了该药物治疗。其临床疗效和安全性得到了充分的验证，已成为治疗COPD的“黄金标准”药物。
我们都知道吸入给药制剂分为吸入气雾剂和吸入粉雾剂。传统吸入给药的剂型是压力型定量吸入气雾剂pressurized metereddose inhaler( pMDI) 。由于其携带方便,定量准确，目前仍然是临床最为常用的肺部给药剂型。但pMDI亦存在很多缺点，如患者的顺应性不好，且常用抛射剂氟利昂（CFC）的被禁用给pMDI的研发带来了很大的挑战。
吸入粉雾剂dry powder inhalation（DPI）是将微粉化的药物单独或与载体混合后，经特殊的给药装置，通过患者的主动吸入，使药物分散成雾状进入呼吸道，发挥局部或全身作用的一种给药体系。与气雾剂相比，DPI无需抛射剂，具有更好的稳定性，患者的顺应性佳。因此，发展更为迅速和广阔。
吸入粉雾剂的发展，是近几年来肺部给药研究的关注点。随着微粉化技术不断进步，新型给药装置日益涌现。干粉吸入剂的应用范围已由传统的治疗肺部疾病的药物，发展到多肽和蛋白质类全身治疗的药物。多肽和蛋白质类大分子药物如胰岛素、降钙素和生长激素等的肺部给药，可以改善药物的治疗指数，避免肺蛋白酶的降解，提高药物在体内的稳定性，并降低刺激性和毒性。是目前肺部给药制剂开发最为广泛的研究领域之一。基因类药物以及疫苗的肺部给药制剂也正在研究当中。
作为一个良好的吸入粉雾剂，除了工艺精湛的微粉化药物，不断改进和完善的吸入装置以外，载体的选择特别重要，其承担着运载火箭式的输送功能。载体的缺失，吸入粉雾剂的优势地位将无从谈起。
一种药物一旦被微粉化以后，细小的粒子由于表面物理能大，极易团聚而难以分散，给药物的分装及输送带来很大的困难。因此，吸入粉雾剂最常用的处方依据是：采用较大粒径的载体来协助药物小分子的分散，制成黏附混合物。吸附药物粒子并提高粉雾剂的流动性。载体的选择应根据药物的性质,载药及载体本身的性质而定。不同的药物及制备工艺使用的载体也应不同。
选择一种比较完美的载体要求是：安全、无毒、与有效成分相容、稳定、易溶于水、pH偏中性、无刺激性、无异味等。
目前，常用的载体为60 -80 μm的乳糖，乳糖是美国FDA唯一批准使用的吸入粉雾剂载体。我们可以想象一个动态画面：药物小粒子疏松吸附在其表面,流动性得到了改善。当患者吸气时,空气湍流产生的剪切力使药物与载体相分离.药物小粒子从载体表面脱落并随气流进入气管，而大粒径的载体则由于动量较大而沉积于口咽部。
现用的乳糖载体呈一种水合物形式， 最近一种吸入级别的无水乳糖被开发并用于市售DPI产品Asmanex和Twisthaler中。 然而，乳糖的降解性会对肽类和蛋白质等药物产生影响，且糖类制剂不宜用于糖尿病和乳糖过敏患者。
新型载体的研究在世界范围内一直在不断地进行之中。最新学术报道显示，国内企业唯有南昌弘益药业生产的弘明瑞产品采用创新型的甘氨酸作为载体，生产治疗COPD的吸入粉雾剂。该企业迟至2013年10月才拿到生产批文。之前花费近14年时间用于载体的寻找和筛选，并在微粉化生产工艺、吸入装置的技术创新和研发中取得了突破。这在国内制药企业纷纷尽相抢仿国外产品的今天，实属少见和不易。
如果深度剖析甘氨酸能否作为吸入粉雾剂载体的可能性时，就会惊异发现它完美具备我们前述的一个比较理想载体的所应具有的苛刻条件：
在组成蛋白质的20种基本氨基酸中，甘氨酸是：唯一R侧链为氢原子的小分子中性脂肪族氨基酸；唯一不含手性碳原子、不具旋光性、极性不带电荷R基的氨基酸，侧链的氢原子相对比较稳定；白色结晶性粉末，无臭，味甜，易溶于水；0.05g/ml水溶液的pH值为5.6～6.6，引湿性较小。由此可见，与乳糖引湿性较强、长期使用易导致龋齿、患者人群使用受限比较来看，甘氨酸是更适合作为吸入干粉剂的新型载体。
据资料显示，该企业还反复做了辅料相容性试验，包材相容性试验，非临床安全性试验和临床试验。进一步证明该载体与药物的相容性、稳定性和安全性。
从吸入粉雾剂发展的角度来看，甘氨酸作为新型载体被寻找和发掘是具有里程碑式意义的。这是国内企业打破10多年来以乳糖为载体的吸入粉雾剂原研外资生产企业技术壁垒的成功之举。这种十多年来默默耕耘、勤奋钻研的企业，在国内还是非常之少，令人有扬眉吐气、耳目一新之感。不仅值得国内其他企业学习和效仿。对该企业本身来说，拥有甘氨酸作为新型载体的自有专利技术，无疑给吸入粉雾剂的未来搭载不同药物提供更多创新选项。而且其社会价值和经济价值不可估量。
目前，美国FDA对吸入粉雾剂（DPI）的检验要求包括对药物产品（内容物、组分和生产条件），药物产品性质（粒径分布、流速、储存条件等）的详细研究。还有包装的考虑，并特别指出吸入粉雾剂（DPI）的临床效率与装置的设计直接有关。对其检验要求的规定日趋严格，也迫使吸入粉雾剂研究的进一步深入。 此外，吸入粉雾剂（DPI）在生产中还面临着性能要求、材料选择、环境因素、价格压力等一系列挑战。所以要在综合考虑制剂、临床、商业等诸多因素下进行吸入粉雾剂（DPI）的研究与开发，使其应用越来越广泛，为广大的患者提供更多的方便。
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