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得了糖尿病,有哪些新药可选择?这3类降糖药值得关注
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2022.11.21 河北

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▎药明康德内容团队编辑

2022

糖尿病系列文章

Diabetes Series Articles


上期内容,我们介绍了低维生素D状态与2型糖尿病之间存在联系(点击蓝字查看)。优化维生素D水平可能会显著减少糖尿病的发生发展,或许可应用到糖尿病患者微血管和大血管并发症的预防策略中。

本期内容,我们一起来看看,近些年不断推陈出新的糖尿病药物以及前沿疗法。随着中国糖尿病新药研发的进展,越来越多创新管线进入临床,我们也将为大家提供真实可靠的糖尿病患者招募信息,感兴趣的病友们可以扫描下方二维码报名参加。


2022年获批上市的降糖药

2022年可以说是糖尿病新药上市的丰收年,有两款里程碑式的药物分别在美国和中国获批上市:

双重激动剂(GIP+GLP-1)

美国食品和药物管理局(FDA)宣布,批准礼来公司开发的Mounjaro上市,用于与控制饮食和锻炼联用,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。该药物是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂,它可以通过双重作用机制改善血糖控制,该公司的新闻稿中指出,该药是近10年来,首个新糖尿病药物类型。戳此链接:了解Mounjaro的作用机制和临床数据

葡萄糖激酶激活剂(GKA)


中国国家药监局(NMPA)宣布,批准华领医药的1类新药多格列艾汀片上市,适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。该药是一款葡萄糖激酶激活剂(GKA)是与葡萄糖激酶相关的首款获批上市药物,有望从源头上解决胰岛β细胞功能下降的难题。戳此链接:了解多格列艾汀的作用机制和诞生过程

近10年获批上市的降糖药

近10年内获批的主要降糖药

葡萄糖钠转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂


SGLT-2 是肾近端小管中的钠—葡萄糖协同转运体,负责人体绝大部分的尿糖在肾脏的重吸收。一旦这个作用被抑制,意味着更多的葡萄糖可以通过尿液排出体外,从而实现血糖降低的目的。

SGLT-2抑制剂是口服药,代表药物有恩格列净、卡格列净和达格列净等,口服后胃肠道耐受良好,主要的不良反应为生殖泌尿道的感染。

二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂


DPP-4抑制剂是治疗糖尿病的主要药物类型之一,代表药有替格列汀、阿格列汀、利格列汀。2020版《中国2型糖尿病防治指南》推荐DPP-4抑制剂单药或联合胰岛素,用以2型糖尿病患者的血糖控制。

通过抑制DPP-4而减少内源性胰高血糖素样肽-1在体内的失活,使胰高血糖素样肽-1的水平升高,从而发挥降低血糖的作用。

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂


正常情况下,我们吃完食物之后葡萄糖会刺激肠道细胞分泌一种多肽类激素(胰高血糖素样肽-1,简称GLP-1)。这种激素会与GLP-1受体相结合,刺激胰岛素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的代谢。同时,它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果。

在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平显著下降,这也是导致患者血糖控制不佳的重要原因之一。

GLP-1受体激动剂通过模拟天然GLP‐1来激活GLP‐1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,从而达到降低血糖的作用。

当前在中国,共上市近十款GLP-1受体激动剂类降糖药(不含复方制剂),包括:

  • 每日1~3次皮下注射:贝那鲁肽、艾塞那肽及利司那肽;

  • 每日注射1次:长效制剂利拉鲁肽(Victoza);

  • 每周注射1次司美格鲁肽(Ozempic)、度拉糖肽(Trulicity)、艾塞那肽周制剂及聚乙二醇洛塞那肽;

  • 口服每日1次司美格鲁肽片(Rybelsus)。

司美格鲁肽(semaglutide)


司美格鲁肽是一种长效GLP-1受体激动剂,最早于2017年获美国FDA批准,用于加强2型糖尿病患者的血糖控制。2021年4月,中国国家药监局(NMPA)批准司美格鲁肽注射液(商品名:诺和泰®)新药上市申请。研究显示,司美格鲁肽不仅降糖效果显著、单独使用发生低血糖的风险小,同时还兼具减重、降压、改善血脂和心血管健康等作用。

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