【通用名称】 螺内酯片
【英文名称】 Spironolactone Tablets
【汉语拼音】 Luo Nei Zhi Pian
化学名称:17β -羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧基γ -内酯。
化学结构式:
分子式:C24H32O4S
分子量:416.57
本品为白色片。
20mg
1 成人
①治疗水肿性疾病,每日40—120mg(2-6片),分2—4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。
②治疗高血压,开始每日40—80mg(2-4片),分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100—400mg(5-20片),分2—4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg(20片),分2—4次,连续3—4周。短期试验每日400mg(20片),分2—4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
2 小儿
治疗水肿性疾病,开始每日按体重1—3mg/kg或按体表面积30—90mg/m2,单次或分2—4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3—9mg/kg或90—270mg/m2。
1.常见的有:
(1)高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;
(2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2.少见的有:
(1)低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;
(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
(3)中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3.罕见的有:
(1)过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;
(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;
(3)轻度高氯性酸中毒;
(4)肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
高钾血症患者禁用。
1.下列情况慎用:
(1)无尿。
(2)肾功能不全。
(4)低钠血症。
(5)酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月经失调者。
2.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
3.用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
4.本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
5.用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
6.应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
7.对诊断的干扰:
(1)使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法。
(2)使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
孕妇及哺乳期妇女用药:
本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
儿童用药:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药:
老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
0. 1.肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
2.雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3.非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
4.拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5.多巴胺加强本药的利尿作用。
6.与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7.与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8.与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9.本药使地高辛半衰期延长。
11.与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
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