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改善心肌代谢的热点药物,最新专家共识解读
*仅供医学专业人士阅读参考


改善心肌代谢的药物都有哪些?

 
心血管疾病是我国居民主要的死亡原因。因为心脏是机体能量需求和消耗最多的器官,心肌代谢和能量供应障碍参与多种心血管疾病。所以,通过改变底物应用、改善线粒体功能、改善能量运输从而改善心肌代谢,有望优化治疗、改善心血管疾病患者的症状甚至预后。

2021年12月18日,在中国心血管健康大会(CCHC)上,北的王华教授对《改善心肌代谢药物临床应用中国专家共识(2021)》进行了解读。王华教授重点解读了大家关心的改善心肌代谢和能量供应的相关药物。

改善心肌代谢和能量供应的相关药物主要有:调节脂肪酸代谢、调节糖代谢、影响线粒体功能的药物等。


调节脂肪酸代谢药物

1. 曲美他嗪

 适应证:缓解心绞痛辅助治疗;合并冠心病的HFrEF患者。

 禁忌证帕金森病、帕金森综合征、震颤和不宁腿综合征等运动障碍;肾小球滤过率(eGFR)<30mL/min/1.73m2

 注意事项:对ACS主要心血管事件影响尚不确定。


2. 雷诺嗪

 适应证:缓解心绞痛的二线用药。、

 禁忌证①eGFR<30mL/min/1.73m2;②肝功能异常。

■ 注意事项:药物相互作用延长QT间期。



调节糖代谢药物

1. 二甲双胍

二甲双胍的药物作用为激活肝脏腺苷酸活化蛋白激酶,促进葡萄糖氧化。其适应证为2型糖尿病。

2. 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)

SGLT2i的药物作用为抑制肾小管对葡萄糖吸收;增加血酮体和游离脂肪酸及其代谢过程中关键酶的表达和控制;降低有心血管疾病和多种危险因素的2型糖尿病的主要心血管事件;降低2型糖尿病患者心衰住院风险;降低射血分数降低的心衰患者心衰住院风险。

SGLT2i主要有如下适应证:

①NYHA Ⅱ~Ⅳ级HFrEF伴或不伴2型糖尿病患者,目前指南推荐在药物治疗的基础上,使用SGLT2i以降低心衰住院率和心血管死亡风险;
②2型糖尿病伴ACS或其高危因素患者,推荐使用SGLT2i以降低心血管事件风险。

■ 禁忌证

①1型糖尿病患者,因糖尿病酮症酸中毒的风险增加;
②过敏;
③妊娠和哺乳期妇女;
④肾功能不全,eGFR<30mL/min/1.73m2禁用达格列净,eGFR<20mL/min/1.73m2禁用恩格列净。

3. 胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)

药物作用为增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延迟胃排空、抑制食欲。降低有心血管和多种危险因素的2型糖尿病的主要心血管事件。

■ 适应证:

①GLP-1RA可单独使用,也与除二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)以外的其他降糖药物联合治疗血糖控制不达标的患者;
②对合并ACS或极高危心血管疾病风险患者,无论基线糖化血红蛋白或个体化糖化血红蛋白目标值如何,建议联合具有心血管获益证据的GLP-1RA,以降低心血管事件风险。

 禁忌证

①甲状腺髓样癌病史或家族史患者;
②多发性内分泌腺瘤病2型患者;
③eGFR<15mL/min/1.73m2
④过敏;
⑤妊娠或哺乳期妇女;
⑥合并严重胃肠道疾病(如炎症性肠病、重度胃轻瘫);
⑦有胰腺炎病史或高风险的患者。

4. 二肽基肽酶-4抑制剂

 药物作用:降低内源性胰高血糖素样肽-1降解。

 适应证:2型糖尿病的二线治疗药物。

 禁忌证:2型糖尿病伴心衰避免使用沙格列汀。

5. 葡萄糖-胰岛素-钾(GIK)

 药物作用:促进葡萄糖氧化。

 适应证:需静脉补液治疗的糖尿病、缺血性心脏病患者。


影响线粒体功能的药物

1. 辅酶Q10(CoQ10

辅酶Q10是人体内自然存在的化合物,是线粒体酶复合物的辅酶,在细胞能量生产中起着重要作用。有研究表明,他汀类药物引起相关肌肉症状可能与血液和组织CoQ10缺乏有关。

■ 适应证:病毒性心肌炎或慢性心衰的辅助治疗。

 禁忌证:对此类药物过敏者。

2. 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸

烟酰胺腺嘌呤二核苷酸是细胞氧化还原反应中的重要辅酶。

■ 适应证:冠心病、心肌炎的治疗。

■ 禁忌证:对本品过敏者禁用。

3. 静脉补铁

2018年《中国心力衰竭诊断和治疗指南》中推荐静脉补充铁剂有助于改善HFrEF合并铁缺乏患者获得耐力和生活质量。

■ 适应证:对心功能Ⅱ~Ⅲ级的HFrEF且合并铁缺乏(铁蛋白<100μg/L或转铁蛋白饱和度<20%时铁蛋白为100~300μg/L)的患者。

■ 注意事项:罕见但严重的过敏反应。


其他

1、调节ATP利用的药物:磷酸肌酸。

2、ω-3多不饱和脂肪酸。

3、环磷酰胺。

4、维生素B1、维生素D。

5、别嘌醇。



总结
最后,王华教授进行了如下总结:心脏功能维持需要持续高水平的能量产生,所以,改善心肌代谢和能量供应的药物是新的心衰治疗靶点

改善心肌代谢药物也是心衰指南推荐药物的有力补充,恰当且合理地使用该类药物可以优化心血管疾病的治疗,更好地缓解患者症状,有望改善患者预后。同时,对该类药物需要更多的循证医学证据,以供临床参考。

本文来源:医学界心血管频道

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