SMZ口服给药,胃肠道吸收达90%以上,且较磺胺嘧啶快,给药后2~4小时血药浓度达高峰。每天给药2次,每次1g,血药浓度可达50µg/ml,每次给药2g,游离血药浓度最高值可达61~123µg/ml,总血药浓度(游离+乙酰
化药物)高峰值可达87~146µg/ml,药物吸收后,分布于机体各组织及体液中,并易穿透血脑屏障,在脑脊液中可达治疗浓度。脑膜如无炎症,脑脊液内药物浓度可达血内浓度的80%~90%。该药易进入胎儿血循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的50%~100%。该药分布容积为0.36L/kg,蛋白结合率60%~68%,乙酰化代谢物的蛋白结合率高。本品主要在肝脏代谢为无抗菌活性、且具毒性的乙酰化物。由于药物降解后从肾脏排出缓慢,因乙酰化物蓄积而毒性增强,故肾功能不全者应慎用。药物主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,在碱性尿液中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁中排出。部分药物在肝内与
葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物从尿中排出。医.学全在线
www.med126.com给药后24小时内自尿中以原型排出给药量的16%~33%,约有30%以乙酰化物排出。SD口服后自胃肠道吸收缓慢,给药后3~4小时血药浓度达高峰值,一次给药后游离血药浓度高峰值为52~114µg/ml,总血药浓度高峰值61~123µg/ml。15%的药物在血中以乙酰化形式出现,分布于机体各组织,并能透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液。其蛋白结合率较低,为20%~55%,半衰期为8~17小时,给药后24小时内以游离形式排出给药量的30%~50%,20%~30%以乙酰化物形式排出。血药浓度SMZ和SD相等。为1∶1,两者合用与TMP的比例是20∶1。24小时给药量的各50%从尿中排出。
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