磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶副作用/药理学/药物动力学/适应症/禁忌症/药物相互作用

SMZ口服给药，胃肠道吸收达90%以上，且较磺胺嘧啶快，给药后2～4小时血药浓度达高峰。每天给药2次，每次1g，血药浓度可达50µg/ml，每次给药2g，游离血药浓度最高值可达61～123µg/ml，总血药浓度(游离＋乙酰化药物)高峰值可达87～146µg/ml，药物吸收后，分布于机体各组织及体液中，并易穿透血脑屏障，在脑脊液中可达治疗浓度。脑膜如无炎症，脑脊液内药物浓度可达血内浓度的80%～90%。该药易进入胎儿血循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的50%～100%。该药分布容积为0.36L/kg，蛋白结合率60%～68%，乙酰化代谢物的蛋白结合率高。本品主要在肝脏代谢为无抗菌活性、且具毒性的乙酰化物。由于药物降解后从肾脏排出缓慢，因乙酰化物蓄积而毒性增强，故肾功能不全者应慎用。药物主要自肾小球滤过排泄，部分游离药物可经肾小管重吸收，在碱性尿液中排泄增多，少量自粪便、乳汁、胆汁中排出。部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物从尿中排出。医.学全在线www.med126.com给药后24小时内自尿中以原型排出给药量的16%～33%，约有30%以乙酰化物排出。SD口服后自胃肠道吸收缓慢，给药后3～4小时血药浓度达高峰值，一次给药后游离血药浓度高峰值为52～114µg/ml，总血药浓度高峰值61～123µg/ml。15%的药物在血中以乙酰化形式出现，分布于机体各组织，并能透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液。其蛋白结合率较低，为20%～55%，半衰期为8～17小时，给药后24小时内以游离形式排出给药量的30%～50%，20%～30%以乙酰化物形式排出。血药浓度SMZ和SD相等。为1∶1，两者合用与TMP的比例是20∶1。24小时给药量的各50%从尿中排出。