GC可通过基因组效应和非基因组效应发挥作用，体内大多数组织存在糖皮质激素受体，因此GC的作用广泛而复杂。
对物质代谢的影响：GC对体内糖、脂肪和蛋白质代谢均有明显的影响。
(1)糖代谢：GC是调节糖代谢的重要激素之一，因能显著升高血糖而得名。GC主要通过减少组织对糖的利用和加速肝糖异生而使血糖升高。主要作用环节是：①增强肝内糖异生和糖原合成所需酶的活性，利用外周组织，尤其是肌肉组织蛋白质分解产生的氨基酸，加速肝糖原异生;②加强禁食期间肝对糖原异生激素(胰高血糖素和肾上腺素)的反应性;③抑制NADH的氧化，从而减少葡萄糖酵解，降低外周组织细胞对葡萄糖的利用;④抑制胰岛素与其受体结合，降低组织细胞对胰岛素的敏感性，使外周组织，特别是肌肉和脂肪组织对糖的利用减少。因此，CC缺乏将导致低血糖，而GC过多则可升高血糖。
(2)脂肪代谢：GC对脂肪组织的主要作用是提高四肢部分的脂肪酶活性，促进脂肪分解，使血浆中脂肪酸浓度增加，并向肝脏转移，增强脂肪酸在肝内的氧化，以利于肝糖原异生。GC也能加强细胞内脂肪酸氧化供能，特别是在饥饿及应激情况下。GC引起的高血糖可继发引起胰岛素分泌增加，反而加强脂肪合成，增加脂肪沉积。由于机体不同部位对GC的敏感性不同，所以在肾上腺皮质功能亢进或大剂量应用GC类药物时，机体内脂肪重新分布，主要沉积于面、颈、躯干和腹部，而四肢分布减少，形成“满月脸”、“水牛背”、四肢消瘦的“向心性肥胖”体征。
(3)蛋白质代谢：GC对肝内和肝外组织细胞的蛋白质代谢影响不同。CC能抑制肝外组织细胞内的蛋白质合成，加速其分解，减少氨基酸转运人肌肉等肝外组织，为肝糖异生提供原料;相反，却能促进肝外组织产生的氨基酸转运入肝和肝细胞内蛋白质的合成，肝内蛋白质增加，血浆蛋白也相应增加。因此，当糖皮质激素分泌过多时，可出现肌肉消瘦、骨质疏松、皮肤变薄等体征。
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