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我国首个“一周吃1次”的降糖药,正在3期临床试验,有啥优点?

糖尿病是一种顽固、难缠的代谢疾病,以高血糖为重要特征,主要分为1型、2型两种,2型糖尿病人占了90%以上。虽然目前科学家还未完全搞清楚糖尿病原因和发病机理,但已研发出多类型降糖药物,包括胰岛素和非胰岛素类降糖药,努力减轻糖尿病并发症的伤害。

目前,市面上的降糖药,基本是短效药物,每天都要吃药,要求病人有较强的自我管理意识,毕竟病情受控总比病情失控要强。

改变每天一次或数次服药的现状,尽快上市长效糖尿病药物,不必每天吃药,减少长期服用药物给身体的累积伤害,呼声日益高起来。

2015年3月,日本研发成功全球首款长效降糖药“曲格列汀”,属于DPP-4抑制剂,一周只需吃药1次,引起广泛关注。该药已登陆我国,不过价格约需人民币2500—5000元/盒,普通患者难以承受。即使是孟加拉国仿制药,价格也需人民币约1000元/盒。

如果研发出国产长效降糖药,无论从价格、还是社会效应、疾病管理等方面,都是很有意义的。

研发长效降糖药,“拦路虎”主要是一种叫“DPP-4”的酶类。

人们进食后,身体会自动分泌两种肠促胰岛素,如GLP-1、GIP,它们是控制血糖的主力,不过很快会遇到“搅屎棍”——二肽基肽酶-4,就是DPP-4。

DPP-4让肠促胰岛素失能,那么血糖就失控蹿升了,这对糖尿病患者是噩梦。

研发出抑制DPP-4的药物,就能解决问题,而且药物起效时间会比较长,这就是日本曲格列汀的研发思路,它实际上是DPP-4抑制剂。

我国的科研工作者积极跟进,努力让“一周吃1次”的长效降糖药尽快研发成功。这个药品名称叫“优格列汀”,我国某生物公司成果。

为啥叫“优格列汀”这个外文,不用中文名称?因为与药物化学结构式有关,上市后还会有中文商品名。

优格列汀着眼于起效时间长、患者依从性、安全性、护肝肾等关键指标研发,基本历程是:

1、1期临床研究着眼于临床耐受性、药效动力等开展,选取18—45岁之间的2型糖尿病志愿者参加,验证比较顺利。

2、2期临床试验数据于2021年8月公布,通过1周给药1次,连续8周试验,达到预期目的,安全性良好。

3、3期临床试验已于2022年11月开展,正安排6个剂量组给药和治疗随访,试验进展顺利。

按新药研发进程,相信在不久的将来,首个国产长效降糖药会让广大糖尿病患者受益,而且价格肯定比进口原研药便宜不少。

据公布的数据显示,优格列汀有4个突出优点:

一是一周只需服药1次,大大方便患者病程管理,服药7天(168小时)后,DPP-4的抑制率仍达80%,药效强劲。

二是通过肝代谢、肾排泄的通道,排泄率低,这对伴有肾损伤的糖尿病患者,合并肝病的患者是好消息,无需调整用药剂量,依从性好。

三是更加有效控制糖化血红蛋白,意味着空腹血糖控制及时平稳,对体重、血脂干扰很小。

四是用药安全性更好,血糖平稳,试验期间未出现严重问题报告,总体比较安全,副作用也在正常范围。

其实,不只是优格列汀,围绕DPP-4抑制剂开展紧张研发的国产药物,至少还有DBPR108、盛格列汀、HSK7653等多款,均已进入2期以上临床,有的还可能“两周服药1次”。

让我们对国产长效降糖药研发拭目以待,尽早惠及相关糖尿病适应症患者。

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