格列齐特,与格列美脲、格列本脲、格列喹酮等药物属于同一类降糖药——磺脲类胰岛素促泌剂,是十分常用的一类降糖药,常见的制剂有格列齐特缓释片、格列齐特片(Ⅱ)等,我们今天主要介绍格列齐特缓释片供大家了解。
一、格列齐特是如何发挥降血糖作用的?
格列齐特属于第二代磺脲类口服降糖药,其降血糖机制主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。
从这里不难看出,格列齐特只能用于2型糖尿病,而不具有胰岛素分泌功能的1型糖尿病,格列齐特是起不了降血糖作用的。
二、格列齐特是降低空腹血糖,还是降低餐后血糖?
都降。
格列齐特通过促进胰岛素分泌,而发挥降血糖作用,餐前、餐后血糖都降。
参考格列齐特缓释片药物说明书,“格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和 C-肽分泌水平”、“对胰岛素释放的作用:对 2 型糖尿病,格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。”
参考《格列齐特缓释片临床应用快速指导建议》,对于新诊断的2型糖尿病患者,格列齐特缓释片单药治疗降低HbA1c(糖化血红蛋白)达1.3%~1.98%,降低FPG(空腹血糖)1.4~1.7mmol/L,降低PPG(餐后2小时静脉血糖)3.4~3.8mmol/L;对于口服降糖药物控制不佳的2型糖尿病患者,格列齐特缓释片30~120mg/d,用于口服药物单药控制不佳的患者,可降低HbA1c1.0~1.94%,降低FPG2.03~3.73mmol/L,降低PPG3.87~5.36mmol/L
所以格列齐特空腹血糖、餐后血糖均可控制。
三、格列齐特缓释片的最佳服用方式是?
每日1次,于早餐时服用,剂量为30~120mg(1~4片)。
格列齐特缓释片应整片吞服,不应压碎或者咀嚼。
60mg/片的格列齐特缓释片,片剂中间有刻痕,可沿着刻痕掰开服用。但格列齐特缓释片30mg/片规格则不能掰开。
格列齐特缓释片建议初始剂量30mg/d,如果血糖控制不佳,剂量可逐次增至每日60、90或120 mg,每次增量间隔至少1个月,治疗 2 周后血糖仍无下降时除外。
最大建议剂量,每日不超过120mg。
用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg: 格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时,必须提供血糖监测。
四、格列齐特缓释片可以和哪些降糖药联合应用?
·与双胍类:格列齐特缓释片可与二甲双胍联用可同时改善胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗。
·与α-糖苷酶抑制剂:如阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等,协同降糖,机制互补,可更好地控制2型糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。
·与噻唑烷二酮类降糖药:如吡格列酮、罗格列酮等,磺脲类药物(如格列齐特缓释片)单药治疗血糖控制不佳时,联合噻唑烷二酮类药物治疗可以进一步改善血糖,减轻胰岛素抵抗。
·与二肽基肽酶-4抑制剂:如维格列汀、西格列汀等,磺脲类药物单药(如格列齐特缓释片)治疗血糖控制不佳时,联合DPP-4抑制剂可更好地控制血糖。
·与SGLT-2抑制剂:如恩格列净、达格列净等,磺脲类药物(如格列齐特缓释片)联合SGLT-2抑制剂可进一步降低患者血糖,并减轻患者体重,但两者联用应注意低血糖风险。
·与GLP-1受体激动剂:如利拉鲁肽、司美格鲁肽等,磺脲类药物联合GLP-1受体激动剂可使HbA1c水平显著降低,且安全耐受性良好。
·与胰岛素类:如甘精胰岛素、地特胰岛素等,一般情况下,不推荐磺脲类药物联合胰岛素治疗T2DM;但胰岛细胞尚有部分分泌功能的T2DM患者可考虑使用磺脲类药物联合基础胰岛素治疗。
五、格列齐特缓释片常见的不良反应有哪些?
格列齐特缓释片为磺脲类促泌剂,低血糖反应为它的常见不良反应,但与其他磺脲类降糖药物相比,格列齐特缓释片的低血糖反应发生率更低。其他不良反应包括胃肠道不适,如腹痛、恶心、呕吐、消化不良,如果在早餐时服用,这些症状可避免或降低。
六、格列齐特缓释片哪些人禁用?
以下人群禁用格列齐特。
①已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏。(磺脲类药物与磺胺类药物(如磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶等)可发生交叉过敏反应);
② 1型糖尿病患者;
③糖尿病昏迷前期,糖尿病酮症酸中毒;
④严重肾或肝功能不全:对这些病例建议应用胰岛素;
⑤应用咪咪康唑治疗者;
⑥哺乳期女性;
七、格列齐特缓释片有哪些优点?有哪些降糖外作用?
①格列齐特缓释片在磺脲类中低血糖风险最低,且与DPP-4抑制剂相当。
②格列齐特缓释片对体重影响小。
③格列齐特缓释片长期使用有心血管安全性。
④格列齐特缓释片可延缓糖尿病性视网膜病变(DR)进展。
⑤格列齐特缓释片肾脏获益长达10年。
⑥格列齐特缓释片可发挥24小时平稳控糖作用。
八、格列齐特缓释片在特殊人群中的应用。
①老年人群:格列齐特缓释片用于65岁以上患者,且剂量方案应与65岁以下患者相同。
②肾功能不全患者:格列齐特缓释片可用于轻、中度肾功能不全患者。
③肝功能不全患者:格列齐特缓释片可用于非酒精性脂肪性肝病患者。
以上内容仅为药学知识分享,不作为用药参考,不作为药物推广。
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