甲钴胺注射液
甲钴胺注射液的主要成分为甲钴胺，其主要治疗末梢性神经障碍和因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血等病症。是现代医学上不可或缺的药物。
药品名称
甲钴胺注射液
别 名
欣可保
外文名称
Mecobalamin Injection
是否处方药
处方药
主要适用症
周围神经病；缺乏B12引起的巨红细胞性贫血
不良反应
引起血压下降、呼吸困难等过敏反应等等
主要用药禁忌
对甲钴胺或本品任何成份过敏者禁用
剂 型
注射剂
运动员慎用
慎用
是否纳入医保
纳入
批准文号
国药准字H20044740
药品类型
化学药品
规 格
1ml：0.5mg
性 状
为红色澄明液体
所属类型
血液系统药物 —— 抗贫血药
主要成分
甲钴胺
贮 藏
遮光、密封保存。
有效期
暂定24个月
包 装
棕色玻璃瓿，1ml/支，6支/盒
目录
1成份编辑
本品的主要成份为甲钴胺，其化学名称为Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]- Coβ-甲钴酰胺。
其结构式如图：[1]
甲钴胺结构式
2用法用量编辑
1. 周围神经病 成人一次0.5mg，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2.巨红细胞性贫血 成人一次0.5mg，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给与一次0.5mg。[1-2]
3不良反应编辑
1.严重不良反应(频度不明)
过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2.其它不良反应
(1)过敏反应：皮疹(<0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。
(2)其它：头痛、发烧感(<0.1%)；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应，应停止用药。[1-2]
4注意事项编辑
1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。
2.使用时的注意事项
(1)给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，注意避光。
(2)肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
2)注意避开神经分布密集的部位。
3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
(3)安瓿打开时本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
(4)为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。[1-2]
5药理毒理编辑
（1）甲钴胺是一种内源性的辅酶B12。在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成
甲钴胺注射液
酶的辅酶起重要作用。
（2）甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器，从而促进核酸和蛋白质的合成。甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中，参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。
（3）促进轴索内输送和轴索的再生对由链脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变形小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。[3]
（4）促进髓鞘的形成(磷脂合成)较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
（5）恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
（6）促进正红血母细胞的成熟、分裂、改善贫血血象缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂、增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。
1、急性毒性 LD50(mg/kg)，如图1：
图1
2、亚急性毒性
给狗静注90天0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为50.0mg/kg的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶酶体的增加，其他器官无变化。
3、 慢性毒性
给狗静注12个月0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为5.0mg/kg以上的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶酶体的增加，又在剂量50.0mg/kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶酶体及肝枯否氏细胞的增加。
4、生殖试验
在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期，静注0.5，5.0，50.0mg/kg/日，对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。[1-2]
6药代动力学编辑
单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3-B12)0.5mg，达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(△AUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，该浓度一直保持到最后给药。
给的白鼠静脉注射Co-CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。[1]
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