▍来源:药店经理人
▍特约撰稿人:徐卫臣
西地碘含片作为乙类OTC药品，主要用于治疗慢性咽喉炎、口腔溃疡、慢性牙龈炎、牙周炎。
日常工作中，经常遇到一些细心的患者询问: 都是西地碘含片，怎么不同厂家，成份不一样呢?也有不少患者咨询西地碘是什么物质?成份中的西地脑又是什么东西?
查阅国家药监局网，目前获得西地碘含片批准文号的厂家有7家，其中上市的西地碘含片中，说明书中对成份的描述有四种不同形式。
本品主要成份分子碘，每片含分子碘1.5mg，辅料为蔗糖，西地脑，硬脂酸镁，羟丙甲纤维素等。
还有一种形式的说明书:主要成份分子碘1.5mg，辅料:倍他环糊精、薄荷脑等。
另外还有一种形式的说明书:主要成份被β-环糊精包裹的分子碘，薄荷脑等。
第四种形式的说明书:主要成份碘化钾和碘，β-环糊精，薄荷脑等。
纵观上述四种不同形式的成份描述，同样是西地碘含片，发挥药效的成份都是分子碘，有的厂家说明书中描述是分子碘，有的厂家是被β-环糊精包裹的分子碘，还有的是碘化钾和碘。
再是，作为矫味剂的薄荷脑，有的厂家是薄荷脑，而大家熟知的华素片却是西地脑。
说明书成份中对分子碘、薄荷脑以及β-环糊精的这些不同形式的描述，究竟有啥区别?
今天就从制剂制备工艺的角度来解析西地碘含片的这些事。
西地碘含片中发挥药效作用的成份是分子碘，即I2。
分子碘(I2)具有直接卤化菌体蛋白质、杀灭各种微生物的作用。
但是，分子碘(I2)具有升华性，在自然条件下性质不稳定，裸露在空气中，会升华成碘蒸汽，因此是不能直接用来制备片剂的，必须采用制剂特殊的制备工艺使其性质稳定，这种特殊的工艺就是β-环糊精包合技术。
环糊精英文名称是Cyclodextrin，缩写为CD，在制药行业，环糊精都简称为CD，简写为西地，采用环糊精包合技术制备的物质一般简称为CD 物质名称，简写为西地 物质名称。
西地碘，其实是经环糊精包合后的碘，简称为CD-碘，简写为西地碘。
同样，薄荷脑(醇)具有挥发性，采用β-环糊精包合后制成粉末物，简称为西地脑，其性质稳定，可与其他辅料混合后制成片剂。
环糊精是一种药用辅料，是由淀粉经酶解环合后得到的由六个以上葡萄糖连结而成的环状低聚化合物，其中最常见的是α-环糊精(α-CD)，β-环糊精(β-CD)，γ-环糊精(γ- CD)，在制药行业，一般选用β-环糊精。
β-环糊精的分子呈环状结构，其外围是亲水性，内部是疏水性的，由于这种结构，使其具有容纳其他形状和大小适合的疏水性的分子或基团嵌入其内部空隙中，而形成包合物。
β-环糊精包合技术在制剂行业中应用广泛，主要是因为具有以下优点:
① 增加药物稳定性，一些药物经β-环糊精包合后，可防止挥发、升华、氧化、光照、分解;
③ 减少毒副作用，降低药物的刺激性、掩盖药物的特殊味道;
④ 挥发性液体、固体、油状液体经环糊精包合后，其挥发性大大降低;
⑤ 不会改变药物的理化性质，不影响药物疗效。
单质碘(分子碘)具升华性，经β-环糊精包合后，使碘分子被包裹在环糊精的分子囊里，相当于给碘分子穿上了外衣，避免了其升华，而且口服无碘臭，即使在室温放置1个月，其性质也不会发生改变。
由于单质碘的水溶性和醇溶性都很小，需要借助增溶剂使单质碘融入水或乙醇中，才能和β-环糊精制备成包合物。这种增溶剂就是碘化钾(KI)。
碘化钾中的碘是碘离子，不具有卤化作用，在西地碘含片中不发挥西地碘含片所述的药效作用。
因此有些厂家的说明书成份一项中表述为本品含碘化钾和分子碘，而有的厂家直接表述为主要成份分子碘。
薄荷脑(薄荷醇)具有挥发性，经β-环糊精包合后，成为性质稳定的不挥发性包合物，简称为西地脑(CD-薄荷脑)。如华素片中就是西地脑。
上述经β-环糊精包合后的西地碘(CD-碘)和西地脑(CD-薄荷脑)，再加入其他药用辅料(如蔗糖、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁等)压制成片剂，即成为我们所说的西地碘含片，采用β-环糊精包合技术制备的西地碘含片不仅没有刺激性的碘臭味，而且性质特别稳定，也不需要再制成薄膜衣或糖衣片。
西地碘含片中的分子碘都是采用β-环糊精包合后的碘，并且在制备包合物的过程中，都要用碘化钾作为分子碘的增溶剂。
西地碘含片，成份中都会含有分子碘、碘化钾、β-环糊精、薄荷脑这四种物质，只是每个生产厂家在说明书中表述不同而已。
西地碘含片口服后，β-环糊精在唾液酶的作用下酶解，释放出包裹在里面的分子碘和薄荷脑，碘分子直接卤化菌体蛋白质，杀灭各种微生物，薄荷脑则给患者带来满口的清凉。
这就是对西地碘含片的制备工艺的相关解读，了解制备工艺，可以更全面的掌握药品的多维度知识，更好的服务于患者。
参考资料
①《药用辅料应用技术》 上海医药工业研究院药物制剂部 药物制剂国家工程研究中心编著 中国医药出版社
② 西地碘含片药品说明书
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