阿托伐他汀是他汀类调血脂药，通过抑制胆固醇合成过程中的关键酶（羟甲戊二酰辅酶A还原酶）的活性，阻碍胆固醇的合成，从而显著降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B，还可降低甘油三酯，轻度升高高密度脂蛋白胆固醇，在临床上主要用于治疗高胆固醇血症。此外，阿托伐他汀可改善血管内皮功能，抑制C反应蛋白、肿瘤坏死因子等炎症因子，稳定、缩小甚至消退动脉粥样硬化斑块，长期服用可有效降低冠心病的发病率和死亡率，预防心肌梗死和脑中风。
大多数服用他汀类药物的患者都知道，他汀晚上服用效果最好，那么他汀为什么要在晚上服用，在其他时间服用是否可以？这个问题恐怕很多人都是一知半解，这就要从胆固醇的合成说起。
胆固醇本身并不是坏东西，它不仅可以参与人体细胞膜的合成，而且还是一些激素和维生素D合成所必需的原料，胆固醇的合成过程非常复杂，我们从食物中获得的胆固醇、氨基酸、脂肪酸和糖类都是合成胆固醇的原料，这些原料在羟甲戊二酰辅酶A还原酶的催化作用下生成甲羟戊酸（胆固醇前体），这是合成胆固醇最关键的步骤，因此，羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的关键酶，他汀类药物就是通过抑制这个关键酶的活性，发挥调节血脂的作用。
大部分胆固醇在肝脏内合成，肝脏中的羟甲戊二酰辅酶A还原酶具有昼夜节律性，它在午间活性最低，而在半夜活性最高，胆固醇在中午合成最少，而在半夜合成最多。晚上睡前服用普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等短效他汀，经过4-5个小时，到半夜时药物刚好达到最佳血药浓度，对胆固醇的降低程度和幅度都要显著优于早上服药。
与短效他汀相比，阿托伐他汀的降脂活性更强，作用时间更持久，半衰期为14个小时，代谢产物也有很强的降脂活性，这使得阿托伐他汀的半衰期增至20-30个小时，晚上或是早上服药，疗效并无显著差异，因此，阿托伐他汀在一天中任意时间服用均可，且不受进餐影响。 总之，洛伐他汀、辛伐他汀等短效他汀在晚上睡前服用疗效最佳，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等长效他汀每天任意时间、饭前或饭后服用均可。
阿托伐他汀的半衰期很长，每日服用一次，作用可持续24小时，如果习惯在晚上服用，漏服一次对疗效影响不大，转天一早按原剂量服用即可，而且不需要增加剂量。在临床上，有些患者在一年内血脂控制比较稳定，低密度脂蛋白胆固醇长期达标，这样的患者可以在医生的指导下隔日服用一次阿托伐他汀，同样可以达到长期的预防效果。
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