陈皮最早载于《神农本草经》，名为橘柚，列为木部上品，因以果皮入药，故曰：“橘柚...下气通神，一名橘皮，生南山川谷”。魏晋南北朝时期的陶弘景将其合入果部，说“《本经》合入果部，宜加实字，入木部非也”。隋唐后才有关于橘皮、橘叶、橘络等分别作药用的记载。陈皮之名，首见于唐代孟诜（621~713年）的《食疗本草》，云∶“桔，止泄痢。食之下食，开胸膈痰实结气。下气不如皮。穣不可多食，止气。性虽温，止渴”。在《汤液本草》(元代王好古撰于1238～1248年)中开始独立作为一种药材出现。橘柚是橘皮的正品药材来源，陈皮则是橘皮中质量最优的药材品种。陈皮，橘皮之陈久者也。《汤液本草》说：“橘皮以色红日久者为佳，故曰红皮、陈皮”。《本草备要》(1694年，汪昂)说：“广中陈久者良，故名陈皮。陈则烈气消，无燥散之患。半夏亦然，故同用名二陈汤”。历版中国药典皆以陈皮为正名。汉以前的文献对橘的植物性状描述记载不多，《周礼·考工记》说：“橘逾淮而北为枳”，与橘的植物生长特性相符，故《神农本草经》中的橘应该就是芸香科柑橘属植物橘，且以橘皮药用为主，柚皮不复入药。至唐代，《新修本草》（苏敬等著）对橘皮的性味描述如下：“柚皮浓，味甘，不如桔皮味辛而苦。其肉亦如桔，有甘有酸，酸者名胡甘。今俗人或谓橙为柚，非也”。橘皮较柚皮味辛而苦，有甘有酸，且橘皮较柚皮薄，这与今芸香科柑橘属植物橘的性味性状相符。宋代苏颂的《本草图经》对橘的植物性状描述更为详尽：“桔、柚，生南山川谷及江南，今江浙、荆襄、湖岭皆有之。木高一、二丈，叶与枳无辨，刺出于茎间。夏初生白花，六月、七月而成实，至冬而黄熟，乃可啖”。李时珍的《本草纲目》说：“橘实小，其瓣味微酢，其皮薄而红，味辛而苦”。《本草崇原》（张志聪）说：“橘生江南及山南山谷，今江浙荆襄湖岺皆有。枝多坚刺，叶色青翠，经冬不凋，结实青圆，秋冬始熟，或黄或赤，其臭辛香，肉味酸甜，皮兼辛苦。橘实形圆色黄，臭香肉甘，脾之果也。”由此可见，在历代本草中所提到的关于陈皮的植物来源品种确确实实为芸香科柑橘属植物橘。广陈皮来源芸香科植物茶枝柑和行柑的干燥成熟果皮，广陈皮中又以新会陈皮最为道地，并在保护区域范围内陈放三年以上的干皮，是广陈柑农在700余年栽培、种植中，从芸香科柑橘属茶枝柑品种筛选出来的。
《本经逢原》：橘禀东南阳气而生，故以闽粤者最胜。其逾淮而北，则变为枳，此地气使然，与人之乡音习俗无异。橘之文采，焕发于外，故其功用都在于皮，专行脾、肺二经气分。《本经》主治胸中痰热逆气，为消痰运食之要药。留白则补脾胃，去白则理肺气。同人参、白术则补脾胃，同人参、甘草则补肺，独用则泻肺损脾。其治百病，总是取其理气燥湿之功。同补药则补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降。脾乃元气之母，肺乃摄气之沴，故为二经气分药，但随所配而补泻升降也。同生姜则止呕，同半夏则豁痰，同杏仁治大肠气秘，同桃仁治大肠血秘，皆取其通滞也。
《本草崇原》（张志聪）：橘实形圆色黄，臭香肉甘，脾之果也。其皮气味苦辛，性主温散，筋膜似络脉，皮形若肌肉，宗眼如毛孔，乃从脾脉之大络而外出于肌肉毛孔之药也。胸中瘕热逆气者，谓胃上郛郭之间，浊气留聚，则假气成形，而为瘕热逆气之病。橘皮能达胃络之气，出于肌腠，故胸中之瘕热逆气可治也。利水谷者，水谷入胃，藉脾气之散精，橘皮能达脾络之气，上通于胃，故水谷可利也。久服去臭者，去中焦腐秽之臭气，而肃清脾胃也。下气通神者，下肺主之气，通心主之神，橘皮气味辛苦，辛入肺，而苦入心也。
陈皮传统的炮制方法有盐制、炒制、醋制、麸制等20多种。2010年版《中国药典》中收载的炮制方法为：除去杂质，喷淋水，润透，切丝，阴干。广陈皮、新会陈皮特色加工炮制方法：三瓣开皮是特有的标志，①开皮。正三刀法：果蒂朝下，从果顶正三刀开三瓣，留果蒂部相连。对称二刀法：果蒂朝上，从两侧肩弧两刀开三瓣，留果脐部相连。②反皮。晴朗的北风天，开好的鲜广陈皮晾于当阳处，使其自然失水，质地变软，再翻皮，使其橘白向外。③干皮。自然晒干法。当年加工要趁冬至前干燥天气晒皮，选择晴朗的北风天，并将已翻好的果皮置于专用晒皮容器、自然晒干。好的开皮刀法，才具有它的收藏价值。广陈皮另一特色炮制是岭南“粤帮”炮制：取广陈皮，除去杂质，喷淋清水润，润透后，蒸至3～4 h左右，焖一夜。取出，切丝，阴干或低温干燥。蒸后内表面棕红褐色，气清香。这一特色蒸法与岭南地域特点气候湿热、岭南人体质湿热偏盛气阴两虚有关。治疗上以清热养阴、祛湿为主。2009 年3 月“岭南传统陈皮炮制工艺”，被广东省岭南中药文化遗产保护名录评审委员会认定为“广东省岭南中药文化遗产”。对称二刀法
正三刀法
对于大规模加工陈皮都是使用烘干法完成，晒干法与烘干法炮制的陈皮温度不超过80℃，挥发油含量无明显变化，如川陈皮及建陈皮主要采用炕干法，所以又称“炕皮”。饮片炮制后置于阴凉干燥处，有“陈久者良”之说。以水提物中有效成分为指标时的最优工艺是广陈皮丝状，在80℃烘烤温度下，恒温2h。陈皮蒸制后挥发油含量有所减少，由生品的1.13%减少到1.06%，这与加热炮制成分挥发有关，结果与炮制后缓和辛燥性的传统炮制理论吻合。在已鉴定化合物中，蒸制前后共有的有15种，蒸制后未检出的有9种，新检出的有9种。炮制前后共有的化学成分主要有α-侧柏烯、α-蒎烯、β-月桂烯、柠檬烯、α-松油烯、4-松油醇等。经炮制后消失的化合物有4-蒈烯、壬醛、橙花醇、香茅醇、麝香草酚等，经过炮制后新增的化合物有桧烯、α-水芹烯、γ-松油烯、3-蒈烯、香茅醇、古巴烯等，炮制前后共有的15种物质中，有4种化合物相对含量增加，10种化合物相对含量减少。其中最突出的是：生制品陈皮挥发油中均以柠檬烯为相对含量最高的成分，炮制后相对含量明显增高(68.8%→76.9%)，陈皮生品中相对含量第二的α-松油烯(9.3%)，炮制后几乎损失殆尽，制品中新检出的γ-松油烯(10.8%)成为制陈皮挥发油中的相对含量仅次以柠檬烯的化合物，是炮制后又一个明显的变化特征。
