苯溴马隆算是促进尿酸排泄的“老药”了。说“老”，便是有五六十年的历史，从1967年开始用于痛风降尿酸治疗，可谓是继丙磺舒后的“资深”降尿酸药物。

有患者曾问过我：“刘医生，为什么只有中国使用苯溴马隆，而欧美国家没有使用呢？”比如在《2020ACR痛风管理指南》中，建议使用促进尿酸排泄药物为丙磺舒。痛风患者所存的疑惑就是：“是不是苯溴马隆有副作用啊？”“是不是苯溴马隆已经被淘汰了啊？”

其实，苯溴马隆长久没有在欧美痛风诊疗指南上出现的原因，还是因为2002年时，因为有4例痛风患者服用苯溴马隆出现了肝严重不良反应，从而导致这个药物从欧洲撤市。但是此后的研究发现，在4例肝损害中，只有1例严重肝损害和苯溴马隆有关，其余3例其实缺乏充分的证据；进一步研究发现，苯溴马隆在欧洲发生肝毒性的风险与普通药物肝损伤发生率其实相似，仅为1/17000。

所以近年来，苯溴马隆在欧洲多个国家和地区已经恢复临床应用；在我国，苯溴马隆也是目前处方量高于非布司他的降尿酸药物。我们的《中国肾脏疾病高尿酸血症诊治的实践指南（2017 版）》、《高尿酸血症社区管理流程的专家建议》、《2018专家共识：高尿酸血症和高心血管风险患者的诊断和治疗》、《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》、《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》等高尿酸血症及痛风、尿酸性肾病管理中，均将苯溴马隆列为降尿酸的一线用药。

那么，苯溴马隆可不可以长期吃？苯溴马隆长期吃需要注意什么？今天我就来给大家讲一讲。

苯溴马隆属于促进尿酸排泄药物，尿酸生成过多型痛风患者使用需注意

血液中尿酸的浓度取决于尿酸生成和排泄之间的平衡，嘌呤合成代谢增强，尿酸产生或多和（或）尿酸排泄减少均可以引起高尿酸血症；高尿酸血症是指正常嘌呤饮食状态下，无论男女非同日两次空腹血尿酸水平≥420μmol/L；高尿酸血症有三种类型：尿酸生成过多型、尿酸排泄减少型和混合型。

为什么会出现尿酸排泄减少呢？我们知道，尿酸在肾的排泄过程中经过肾小球滤过、近端肾小管重吸收、分泌和分泌后重吸收四个过程，药物、代谢障碍性疾病、饮食习惯、运动习惯等，都可能会影响肾小球滤过率或降低肾血流量、损害肾小管排泄功能等，从而导致尿酸排泄减少。

尿酸排泄减少是引起高尿酸血症的重要因素，包括肾小管滤过减少、肾小管重吸收增多、肾小管分泌减少及尿酸盐结晶沉积。70%的痛风患者是直接属于尿酸排泄减少型，20%的痛风患者属于尿酸排泄减少和尿酸生成增多兼具，而这其中以肾小管分泌减少居多。

苯溴马隆与丙磺舒这类促进尿酸排泄的药物，主要是通过进入肾小管管腔内的尿酸竞争尿酸转运体，抑制肾小管对尿酸的重吸收。

我们知道，尿酸从肾排泄过程中，经历两次重吸收和一次分泌。其中肾近端小管刷状缘侧的尿酸盐阴离子交换器（URAT1）负责尿酸盐重吸收；基底膜侧的OAT1和OAT3摄取尿酸盐，让尿酸进入肾小管细胞内，再通过刷状缘侧的MRP4，分泌尿酸盐进入管腔，达到分泌作用。而苯溴马隆则通过抑制URAT1，减少尿酸的重吸收，促进肾尿酸的排泄。

【刘医生提醒】选择降尿酸药物时，需要综合考虑药物的适应症、禁忌症和高尿酸血症的分型；苯溴马隆可以用于尿酸排泄障碍的患者，但不适用于尿酸生成过多的患者；如果苯溴马隆足量、足疗程治疗后血尿酸仍不能达标，才考虑联合应用抑制尿酸生成的药物。

苯溴马隆有不良反应，但并不代表不能长期使用其降尿酸治疗

苯溴马隆口服后50%被吸收，在肝转化为6-羟基苯溴马隆和1-羟基苯溴马隆，其中6-羟基苯溴马隆的半衰期为30小时，因此苯溴马隆的作用时间为40小时左右，所以苯溴马隆一般是1天1次用药；因为苯溴马隆主要是由肝细胞色素CYS2C9进行转化，所以其可能会出现肝严重不良反应，但正如我前面所说，其不良反应与普通药物肝损伤发生率相似，其实就没有必要大惊小怪。

苯溴马隆适合于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者，不推荐对尿酸合成增多或有肾结石高危风险的患者使用，肾结石的患者是相对禁忌症，一般来说应该根据结石和身工鞥情况权衡利弊后选择用药。

根据新修订的《苯溴马隆口服制剂说明书》，其不良反应主要包括以下内容：胃肠损害：呕吐、腹痛、胃肠道出血等；肝胆损害：肝生化指标异常、肝细胞损伤等；全身性损害：乏力、水肿、胸痛、发热等；神经系统损害：头晕、头痛等；泌尿系统损害：血尿、少尿、尿频、肾功能异常、急性肾功能衰竭等；免疫功能紊乱：过敏反应、过敏样反应等；其他：结膜炎、血小板减少、白细胞减少、心悸、阳痿等。

通常来说，苯溴马隆的禁忌症主要包括：对苯溴马隆过敏者和GFR＜20ml/min者禁用；孕妇、备孕期男女及哺乳期妇女禁用；肾积水、多囊肾、海绵肾等导致尿液排出障碍的疾病禁用；嘌呤代谢酶异常、血液病或体重急剧下降引起的尿酸大量产生或过度排泄时为相对禁忌症。

那么，有这么多不良反应和禁忌症，是不是代表苯溴马隆不可以长期使用呢？并非如此，因为服用药物的风险并不代表每一位患者都会出现，另外遵医嘱服药而不是自行用药才可能减少或避免不良反应的出现。

避开苯溴马隆的不良反应，医生要求做到以下九个方面

我们不能否认“是药三分毒”，尤其降尿酸药物不少都可能造成肝肾功能损伤，那么如何避开这些不良反应呢？其实有经验的风湿免疫科医生早已运筹帷幄。主要是包括以下九个方面要注意：

①初始小剂量开始：初始服用苯溴马隆有大量尿酸随尿排出，尿液中的尿酸浓度增加，容易形成尿酸盐结晶，导致尿路结石，因此，苯溴马隆应以25~50mg（半片~1片）起始，不要超过100mg。
②血尿酸达标即维持剂量：苯溴马隆如果对症治疗，一般来说起效较快，多数患者在7~10天内血尿酸达标在360μmol/L以下，一般在14天后再测血尿酸值，如达标即维持剂量，至少坚持半年的降尿酸达标治疗。

③早餐后服用：由于苯溴马隆在服用时胃肠道反应比较常见，一般可能有恶心、呕吐、腹泻、胃内饱胀感等胃肠不适，所以建议早餐后服用，减轻胃肠道压力。
④初始预防用药：初始降尿酸治疗，一般需要预防用药，尤其初始治疗的3个月以内，因为降尿酸作用较大，尿酸快速下降可能会导致“溶晶痛”的情况出现，所以为了避免急性痛风发生，一般需要遵医嘱合用小剂量秋水仙碱或非甾体抗炎药。
⑤注意肝损害：如出现食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象，应立即停药并及时就医。
⑥肾功能不全患者用药：苯溴马隆可以用于轻中度肾功能不全患者，肾小球滤过率GFR＞20ml/min、肌酐清除率Ccr＞20ml/min可以使用，Ccr＞50ml/min不需要调整剂量；初始服用苯溴马隆需要1个月作用复查一次肾功能。
⑦定期监测肝功能：近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病（如不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸）、酗酒的患者使用苯溴马隆时需要谨慎；初始服用苯溴马隆需要1个月复查一次肝功能，此后可适当延长时间为3个月或半年。
⑧大量饮水：由于苯溴马隆是促进尿酸从肾排泄，肾小管尿酸的浓度会增加60%以上，为促进尿酸随尿液排泄，需要每日饮水量超过2000ml，以确保每日尿量在2000ml以上，以稀释原尿中尿酸浓度，促进尿酸从肾排泄。
⑨碱化尿液：碱化尿液可抑制尿酸结石的形成，同时让尿酸结石溶解。使用苯溴马隆时需注意碱化尿液，让尿pH值维持在6.2~6.9之间，但不能高于7.0以免形成草酸钙结石。碱化尿液要注意，慢性心肾功能不全、高血压、胃肠道疾病患者慎用。

【刘医生提醒】痛风治疗，降尿酸治疗是核心治疗，尿酸应该控制在360μmol/L以下并持续达标；苯溴马隆等药物治疗是降尿酸治疗的主要环节，但并不是唯一环节；饮食调理、日常生活习惯的纠正，也是痛风非药物治疗的一部分；痛风的治疗需要同时兼顾心血管危险因素及其他代谢性疾病的治疗。

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