N-甲基吗啉助力杂环羟基氯化

在工艺合成CRF1受体拮抗剂研究中，Bristol-Myers Squibb的科学家发现：加入催化量的N-甲基吗啉后，以下反应的杂质最少，反应时间也较短。以后我们在遇到类似反应的时候可以考虑加入合适的三级胺作为催化剂，该条件下三氯氧磷也是1.3当量，后处理方便。

完整的工艺路线如下：

参考文献：Org. Process Res. Dev. 2011, 15, 343–352