ASTRAZENECA
capivasertib
CAS :1143532-39-1
2022年12月8日，阿斯利康宣布Capivasertib联合fulvestrant相比fulvestrant
降低晚期HR阳性乳腺癌40％的疾病进展或死亡风险。ipatasertib正在开展3项III期临床试验，其中2项针对HR+乳腺癌，1项针对三阴性乳腺癌。
化合物专利WO2009047563
baxdrostat
CAS :1428652-17-8
Baxdrostat是一种高度选择性的口服醛固酮合成酶小分子抑制剂，醛固酮合成酶负责肾上腺醛固酮的合成，目前正在开发中，用于有显著未满足医疗需求的患者群体，包括难治高血压、原发性醛固酮增多症和慢性肾脏疾病
2022年11月6日,美国心脏病学会(AHA)年会公布了，2期试验BrigHTN结果。在治疗难治性高血压患者中，baxdrostat达到了BrigHTN II期试验的主要终点，显示在12周治疗期后收缩压(SBP)有统计学意义的降低。在HALO II期试验中，Baxdrostat未达到主要终点，即在未控制的高血压患者中显示8周时收缩压有统计学意义的降低。在两项试验中，Baxdrostat的耐受性良好。另外两项II期临床试验正在进行中，涉及原发性醛固酮增多症(Spark-PA)高血压患者和慢性肾病(CKD)。baxdrostat的III期临床试验计划于2023年上半年开始，用于治疗难治性高血压。
化合物专利WO2013041591
acoramidis
CAS No. :1446711-81-4
2022年4月3日，生物制药公司BridgeBio Pharma, Inc.宣布正在进行的Acoramidis（AG10）在有症状的转甲状腺素蛋白淀粉样变心肌病（ATTR-CM）患者的2期开放标签扩展（OLE）研究的最新数据。Acoramidis总体上保持良好的耐受性，AE的模式与基础疾病、疾病进展、并发疾病和参与者的年龄一致。没有发现临床关注的安全信号。
2021年12月27日，BridgeBio宣布，正在进行的acoramidis治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变心肌病（ATTR-CM）的III期ATTribute-CM研究在12个月时未能达到主要终点。
化合物专利WO2014100227
Ref:WO2018151815
danicopan
CAS No. :1903768-17-1
2022年9月16日阿斯利康旗下公司Alexion今日公布其在研口服补体因子D抑制剂danicopan于ALPHA临床3期试验的预定中期结果。数据显示当 danicopan作为C5补体抑制剂添加疗法时，能够在临床上显著改善阵发性睡眠性血红蛋白尿（PNH）患者的血管外溶血（EVH）情形，并减少患者的血液输注需要。danicopan 已在美国和欧洲获得孤儿药称号（2017，FDA）。
化合物专利WO2015130838
BIOGEN
zuranolone
CAS No. :1632051-40-1
2023年2月7日，制药公司Sage Therapeutics和Biogen共同宣布，其创新药Zuranolone用于治疗重度抑郁症(MDD)和产后抑郁症(PPD)的上市申请获得FDA受理，并被授予优先审评资格。
新药申请是基于LANDSCAPE和NEST两项研发项目的积极数据。LANDSCAPE包括Zuranolone针对成人MDD患者的五项研究（MDD-201B、MOUNTAIN、SHORELINE、WATERFALL和CORAL研究）。NEST包括Zuranolone针对成年女性PDD患者进行的两项研究（ROBIN和SKYLARK研究）。
Zuranolone于2017年被FDA授予快速通道称号，并于2018年获得MDD的突破性治疗。FDA还于2022年授予PPD快速通道称号。
化合物专利WO2016061537
Ref:WO2016061537
LILLY
orforglipron
CAS:2212020-52-3
2022年12月礼来表示，该公司已基本完成orforglipron的2b期项目，并在投资者更新会上提交了“评估”数据，这些数据看起来与诺和诺德(Novo Nordisk)的Wegovy(含有semaglutide)具有竞争力。
MERCK
bomedemstat
CAS :1990504-34-1
2022年11月30日 Imago BioSciences宣布第一位参与者已经在 研究者赞助 的 bomedemstat 的一期临床研究中给药，bomedemstat 是一种研究性口服赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，与维奈托克（Venclexa ® ）联合使用) 复发或难治性急性髓性白血病 (AML) 患者。
化合物专利WO2016130952
Ref:WO2016130952
Islatravir
CAS No. :865363-93-5
详细资料见本号Chem-Drugs推文：《默克抗HIV新药Islatravir》
NOVARTIS
iptacopan
CAS No. :1644670-37-0
2023年3月7日，诺华在阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)适应症临床研发阶段的创新药物Iptacopan(LNP023)胶囊，获得国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)“突破性治疗药物”认定。
2022年10月，诺华宣布iptacopan在治疗此前未接受过补体抑制剂治疗的PNH患者中的3期APPLY-PNH 研究达到两项主要终点。
化合物专利WO2015009616
Ref:WO2020016749
Remibrutinib
CAS No. :1787294-07-8
2021年9月30日，诺华（Novartis）宣布，其潜在“best-in-class”口服BTK抑制剂remibrutinib，在2b期临床试验中获得积极结果。试验数据表明，remibrutinib在慢性自发性荨麻疹（CSU）控制不佳的患者中，显示出快速有效的疾病控制。
化合物专利US2022041561
Ref:doi:10.1021/acs.jmedchem.9b01916
PFIZER
ritlecitinib
CAS :1792180-81-4
2022年12月9日，辉瑞公司宣布，美国食品和药物管理局(FDA)接受ritlecitinib的新药申请(NDA)，用于12岁及以上患有斑秃的成人和青少年。FDA预计将在2023年第二季度做出决定。欧洲药品管理局(EMA)也接受了ritlecitinib在相同患者人群中的上市许可申请(MAA)，预计将在2023年第四季度做出决定。
化合物专利WO2015083028
Ref:WO2015083028
ROCHE
Sparsentan
CAS No. :254740-64-2
详细资料见本号Chem-Drugs推文：《在研IgA肾病治疗药物Sparsentan》
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