Ibrutinib 伊布替尼

基本信息

药物名称：Ibrutinib 伊布替尼

CAS No. :936563-96-1

原研公司：Johnson & Johnson

适应症： 见国内临床试验

英文商品名：Imbruvica 

上市时间： 2013/11/13（FDA）,2014/10/21(EMA),2016/3/28(PMDA),2017年8月（NMPA）

国内临床试验

Imbruvica 销售额

强生部分：

2022年37.84亿美元，2021年43.69亿美元，2020年41.28亿美元，2019年34.11亿美元，2018年26.15亿美元，2017年18.83亿美元。

全球：

2022年83.52亿美元。

图标来源：Imbruvica市场分析

专利纠纷

从2018年1月开始，Pharmacyclics LLC (Pharmacyclics)和Janssen Biotech, Inc. (JBI)向美国特拉华州地方法院提起专利侵权诉讼，起诉多家仿制药公司，这些公司在Pharmacyclics的美国专利号8,008,309、7,514,444、8,697,711、8,735,403、8,957,079、9,181,257、8,754,091、8,497,277、8,925,015、8,476,284到期前提交了专利申请，寻求批准销售IMBRUVICA®140毫克胶囊的仿制药版本。与IMBRUVICA®相关的8,754,090、8,999,999、9,125,889、9,801,881、9,801,883、9,814,721、9,795,604、9,296,753、9,540,382、9,713,617和/或9,725,455。JBI是所主张专利的独家被许可人。被点名的被告包括以下仿制药公司:Cipla Limited和Cipla USA Inc.(统称为Cipla);公众号合成药物。山德士公司和Lek制药公司(统称为山德士)。2019年1月，Pharmacyclics和JBI修改了对山德士的诉讼，指控其侵犯了美国专利号10,125,140和10,106,548。2019年2月，Pharmacyclics和JBI修改了对Cipla的诉讼，指控其侵犯了美国专利号10,106,548和10,125,140。

2019年3月，Pharmacyclics LLC (Pharmacyclics)和Janssen Biotech, Inc. (JBI)在美国特拉华州地方法院对Alvogen Pine Brook LLC和Natco Pharma Ltd.(统称为Alvogen)提起专利侵权诉讼，后者提交了ANDA申请，寻求批准销售IMBRUVICA片剂的仿制版本，声称侵犯了美国专7,514,444;8003309;8476284;8497277;8697711;8753403;8754090;8754091;8952015;8957079;9181257;9296753;9655857;9725455;10010507;10106548;和10125140年。公众号合成药物。2019年6月，Pharmacyclics和JBI修改了对Alvogen的诉讼，进一步指控侵犯了美国专利10,213,386。对Alvogen的宣判于2020年10月进行。2021年8月，地方法院发布了一项有利于Pharmacyclics和Janssen的裁决，认定对Alvogen的索赔被侵权，而不是无效。2022年11月，美国联邦巡回上诉法院维持了地区法院的判决。2021年9月，Pharmacyclics和Janssen Inc. (Janssen Canada)根据专利药物(合规通知)法规第6条对Natco Pharma (Canada) Inc. (Natco)发起了权利要求声明，以回应Natco提交的两份ANDSs，该ANDSs寻求在加拿大专利号2,663,116(116)到期前批准IMBRUVICA胶囊的仿制版本上市;2928721 (721);2800913 (913);3007787 (787);3007788 (788);2875986 (986);3022256 (256)在这起诉讼中，Pharmacyclics和Janssen Canada正在寻求一项命令，禁止Natco在相关专利到期前销售其IMBRUVICA的仿制药。宣判定于2023年7月开始。

2022年10月，Pharmacyclics和Janssen Canada根据《专利药物(合规通知)条例》第6条对Natco发起了第二份权利要求声明，以回应Natco在第116、721、913、787和788专利和加拿大专利No. 2,851,808到期前申请批准销售IMBRUVICA胶囊的仿制药。在这起诉讼中，Pharmacyclics和Janssen Canada正在寻求一项命令，禁止Natco在相关专利到期前销售其IMBRUVICA胶囊的仿制版本。第二项诉讼的审判计划于2024年8月开始。公众号合成药物。2023年2月，Pharmacyclics和Janssen Canada根据《专利药物(合规通知)条例》第6条对山德士加拿大公司(山德士)发起了一项权利要求声明，以回应山德士申请在116、913、787和788专利到期前批准IMBRUVICA胶囊的仿制药上市。同样在2023年2月，Pharmacyclics和Janssen根据专利药物(合规通知)条例第8.2条发起了一项权利要求声明，反对山德士主张的' 721和' 256专利，这些专利也列在加拿大卫生部的IMBRUVICA专利注册表中。在这些诉讼中，Pharmacyclics和杨森加拿大公司正在寻求一项命令，禁止山德士销售其仿制药。

化合物专利

WO2008039218，申请人Pharmacyclics（被强生收购），申请日2006年12月28日。中国同族专利CN101610676 (B)（申请日2006.12.28），CN101674834 (B)（申请日2008.3.27），CN101805341 (B)（申请日2006.12.28），CN102746305 (B)（申请日2006.12.28），CN102887900 (B)（申请日2006.12.28），CN103319488 (A)（申请日2008.3.27）

合成路线

参考资料WO2008039218

参考资料DOI:10.1021/acs.jmedchem.5b01611

参考资料doi.:10.1021/acs.orglett.9b00561

参考资料GB 2558514

参考资料WO 2017074265