洋金花生物碱的现代临床应用――北京中医药大学附属东方医院 贾晓周|洋金花|临床|银屑病

洋金花作药用始载于《本草纲目》，原名“曼陀罗花”，为茄科植物白曼陀罗Datura metel L.的干燥花，别名曼陀罗花、千叶曼陀罗花、山茄花、胡茄花等。以花朵大、不破碎、干燥、无杂质者为佳。化学成分主要有生物碱类、黄酮类、醉茄内脂类三种，其中生物碱含量高达0.3%～0.4%，且以东莨菪碱含量为最多，约占85%。本品味辛，性温，有毒，归肺、肝经。功效：平喘止咳、镇痛解痉。常用于哮喘咳嗽，脘腹冷痛，风湿痹痛。小儿慢惊，外科麻醉。洋金花生理活性较强，药用历史悠久，应用十分广泛。《本草纲目》记载洋金花用治“诸风及寒湿脚气，煎汤洗之；又主惊痫及脱肛；并入麻药”。临床用于肺科治疗、麻醉镇痛、戒毒、遗尿、银屑病、秃发、抗晕吐等。本文就洋金花的化学成分、药理作用和临床应用做一综述，为其以后深入研究提供依据。

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1、化学成分

生物碱类：洋金花中生物碱主要为东莨菪碱（Hyoscine Scoplamine）、莨菪碱（Hyoscyyamine）、阿托品（Atropnie）等。李振宇等又分离并确定了曼陀罗碱（meteloidine）、东莨菪碱（hyoscine）等。

黄酮类：目前已从洋金花中分离出多种黄酮类化合物，主要是以山奈酚（Kaempfeorol）和槲皮素（Quercetin）为母核。杨炳友等又从中分离得到了很多黄酮类化学成分。

醉茄内酯类：其结构基本可分为两种类型，一类化合物结构为五环醉茄内酯及其苷类成分，有Daturametelin A、Daturametelin B等；另一类化合物结构为六环醉茄内酯类成分[4]。刘高峰等从北洋金花中首次发现并分离withametelin E、withafastuosin E等6个化合物。

2、药理作用及临床应用

2.1 对中枢神经系统的作用

洋金花主要有效成分为东莨菪碱，对中枢神经系统作用强，使大脑皮层和皮层下某些部位抑制，具有明显的剂量依赖性，随着剂量的增加依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉作用。临床用途如下：

洋金花能明显阻止连续应用吗啡出现的镇痛耐受性的发展，恢复小鼠对吗啡痛作用的敏感性，具有良好的镇静作用，用于戒毒：洋金花可针对性地治疗吗啡类毒品的戒断症状，如恶心、呕吐等，戒除海洛因依赖确实有效。

用东莨菪碱肌注，或与氯丙嗪合并注射，治疗晚期肿瘤剧痛取得满意的效果。也可用洋金花制剂解除晚期脉管炎的剧痛。顽固性疼痛、恶性肿瘤晚期剧痛、偏头痛、坐骨神经痛等，可用洋金花制剂口服，或者肌内注射或静脉注射东莨菪碱或洋金花总碱。

洋金花总碱注射液、洋金花复方注射液、东莨菪碱注射液肌肉注射或静脉注射，可用于各种手术麻醉。也可口服、灌肠、穴位注射等。洋金花0.1mg/kg配合氯丙嗪2mg/kg，可使马进入浅麻醉状态，呼喊无反应，头不能抬举，可维持2～4h。

牛争平等研究，洋金花可能通过东莨菪碱的M-胆碱能受体阻断作用来发挥抗惊厥作用，临床用于抗癫痫，治疗精神病。

2.2 对心血管系统的作用

洋金花生物碱在小剂量时兴奋迷走中枢，使心率减慢，剂量较大时，阻滞心脏M胆碱受体，使心率加快，改善微循环，临床用于抗休克。

阿托品或东莨菪碱能抗心律失常，临床用于治疗病态窦房综合征：山莨菪碱0.5～1mg/kg，分3次口服，治疗效果显著。

洋金花总碱能使心排血量增加，扩张血管，改善微循环，临床用于抗休克、降血压，也用治冠心病心绞痛：以“中麻2号”为主，辅助安定。

2.3 对呼吸管系统、平滑肌及腺体的作用

洋金花生物碱有抑制呼吸道腺体分泌，松弛支气管平滑肌的作用，这是药物作用域效应细胞的M-胆碱受体，阻滞乙酰胆碱，用于治疗哮喘：复方阿托品麻黄碱栓，有效率为87.4%。

东莨菪碱抑制粘液过渡分泌，改善纤毛运动，有利于痰排出。用于治疗慢性支气管炎有效率达90.7%。

东莨菪碱能解除脑、心、肾和周围血管平滑肌痉挛状态，疏通微循环，增加组织供血供氧，用于治疗重度新生儿窒息，治愈率为88.6%。

东莨菪碱能兴奋呼吸中枢，使呼吸加快，并能对抗冬眠药的呼吸抑制，临床治疗成人呼吸窘迫症：用东莨菪碱0.3～1.5mg，重者1.5～2.1mg用葡萄糖稀释后静脉滴注，一次无效者可每隔5～10min重复给药；治疗小儿重症肺炎，有效率83.3%；治疗小儿呼吸衰竭。

2.4 抗炎、抗过敏作用

王秋红等通过实验研究得出结论，洋金花治疗银屑病有效部位具有较强的抗炎、抗皮肤瘙痒及抗过敏等药理作用，临床用于治疗银屑病：以洋金花为主配合氯丙嗪类药物静脉注射，使患者处于麻醉状态，持续6～10h，使其自然苏醒，一般治疗2～3次，每次间隔1个月。

2.5 其他作用

对免疫功能、皮肤角化及上皮细胞有丝分裂的影响：王秋红等研究得出，洋金花治疗银屑病有效部位对实验动物的体液免疫和细胞免疫无明显影响；具有明显抑制小鼠阴道上皮细胞有丝分裂和促进小鼠尾背部皮肤鳞片角化的作用。

综上所述，可以看出洋金花中的有效成分主要为生物碱类，活性较高，对多种疾病有很好的治疗作用，在临床应用比较广泛，对戒毒也有很好的效果。随着洋金花的作用机制不断被阐明，有效成分逐渐被发现，在不久的将来，洋金花的治疗作用以及临床应用将会得到更广泛的应用。