目前头孢类抗生素已发展到第五代。从第一代到第五代，其对革兰阳性菌作用相逐渐减弱，对阴性菌作用逐渐增强（四代和五代头孢基本是广谱抗菌，对阴性和阳性菌作用都很强)。下面我就简单介绍一下每一代头孢的特点。
一代头孢主要作用于革兰氏阳性菌，如金葡菌引起的呼吸道、泌尿道、浅表伤口的感染。其主要经肾脏排泄，肾功能不好时，需要减量。
代表药物：头孢唑林、头孢拉定
二代头孢抗革兰氏阳性菌与一代相比近似或者略强，对革兰氏阴性菌作用比一代头孢增强，而且有了一定的耐酶能力，抗菌谱也相对增大，其肾毒性比第一代头孢小。
代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等。
三代头孢 对于革兰氏阴性菌作用明显增强，对阳性菌如葡萄球菌作用没有一代头孢强。对β内酰胺酶有较强的稳定性，所以可以针对产酶的阴性杆菌。尤其是不动杆菌、绿脓杆菌等引起的肺部、泌尿道、腹腔感染，使用三代头孢能有较好的的疗效。三代头孢肾毒性相比于第一二代头孢很小。
代表药物：头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟等。
四代头孢 其特点是广谱、高效，对革兰阳性菌和阴性菌都有较强作用，对β内酰胺酶也很稳定，所以适用于病原菌不明的重症感染以及耐药菌感染，肾毒性很小。
代表药物：头孢匹罗、头孢吡肟
五代头孢 近年来研发的新一代头孢类抗生素，其主要特点是广谱抗菌，对革兰氏阳性菌作用比前四代都强，而且能够治疗MRSA起的皮肤、软组织感染、肺部感染。其肾毒性也很小。
代表药物：头孢洛林、头孢托罗 。
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