生物活性肽(Biopeptide)是指对生物机体的生命活动有益或有生理作用的肽类化合物，又称功能肽。迄今为止，已从动物、植物和微生物等生物体中提取出多种活性多肽物质。其种类繁多，生物活性也各不相同。就植物肽而言，从大豆中提取的大豆蛋白多肽具有降压、降脂、增强免疫力、改善胃肠功能等作用。从小麦中制取的小麦蛋白多肽可调节神经及肠胃功能及修复受损的肠粘膜作用、降血糖。从核桃中制取的核桃肽具有营养脑细胞提高记忆力的作用等等；对于动物肽，从卵清蛋白中制取的白蛋白多肽可激活免疫系统，增强免疫力，抗辐射、抗突变、促进益生菌增值。从牡蛎肉中制取的牡蛎蛋白多肽有改善肾功能，提高睡眠的功效。
生物活性肽可与生物体的器官相互作用，有的活性肽自身带有电荷，使细胞膜通道发生变化，促进或减缓生物体对膜外矿物质的吸收；有的活性肽与特有的细胞膜结构相结合，选择性的在不同阶段(初级接触阶段、浓度及构象变化阶段、膜透化阶段、细胞死亡阶段等)发挥作用；有的活性肽随生物体内环境变化的不同分泌或合成不同量的生物活性肽，调节体内反应，使生物体更好地适应各种环境。
目前生物活性多肽作为药物、疫苗、导向药物、诊断试剂、酶抑制剂、药物先导化合物及功能食品的开发方面等具有广泛的理论和应用价值。一般肽的分子量越小，水溶性越好，越易吸收，营养性越好。对酸、对热的稳定性越好，肽的品质越高。当小肽所占的比例越高，游离氨基酸含量控制在较低范围，氮含量越高，说明纯度越高，品质越好。
具有抗肿瘤生物学活性的生物活性肽也被广泛应用于肿瘤临床，如胸腺肽已被广泛应用于治疗肿瘤和免疫缺陷性疾病(如慢性病毒性肝炎、获得性免疫缺陷综合征)。在放疗和化疗后应用胸腺肽可明显提高机体免疫状态，降低感染率，改善生活质量，同时它在重建免疫缺陷患者的免疫功能和肝癌、白血病等疾病的治疗上均有一定的疗效。纤维黏连蛋白生物活性肽对肿瘤细胞的抑制作用，与纤维黏连蛋白生物活性肽抑制肿瘤细胞附着和浸润基底膜的纤维黏连蛋白和层黏连蛋白有关，也就是与抑制肿瘤细胞新生血管的形成有关。血管活性肠肽是中枢和周围神经系统的重要递质，能引起平滑肌、血管扩张和神经去极化，能调节水盐代谢，促进某些酶类和激素释放，增强破骨细胞活性，还可促进或抑制某些肿瘤细胞或正常细胞的增殖。
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