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临床常用抗生素分类及其特点(二)

在急诊临床中,我们最常遇到的是感染相关性疾病患者,而医务工作者在治疗这类疾病时最有效的武器就是抗生素。而抗生素的种类很多,医生必须深入认识不同抗生素种类的特点、临床应用范围等,才能在临床应用中得心应手。

今天给大家介绍的是大环内酯类抗生素和喹诺酮类抗生素。

大环内酯类抗生素

1. 十四元环大环内酯类抗生素

代表药物红霉素、罗红霉素和克拉霉素。

红霉素主要针对G 球菌(含青霉素耐药),但总体活性不及青霉素;对部分G- 菌(奈瑟菌、流感嗜血杆菌等)、非典型病原体及厌氧菌(含拟杆菌)有效。罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍,但对G 细菌作用略逊 于红霉素。克拉霉素抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但整体强于红霉素,尤其是G 细菌(链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌)及厌氧菌。

2. 十五元环大环内酯类抗生素

代表药物阿奇霉素。

在治疗G 细菌时与红霉素效果相似,其优势在于增加了对 G- 细菌的抗菌作用,对流感噬血杆菌的作用比红霉素高4~8倍,对卡他莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2~4倍;半衰期35~48小时,一般每日1次给药。对非典型菌的作用与环丙沙星相当。

3. 十六元环大环内酯类抗生素

代表药物包括麦迪霉素和乙酰螺旋霉素。

其抗菌活性特点与红霉素相似。总的来说,大环内酯类抗生素对大多数G 细菌(MRSA及肠球菌除外)、厌氧球菌,以及部分G- 细菌(奈瑟菌、流感嗜血杆菌等)的抗菌活性强,对非典型病原体亦有良好的抗菌活性,但不能进入脑脊液,对G- 厌氧菌作用弱。

喹诺酮类抗生素

第一代:代表药物萘啶酸、吡咯酸和氟罗沙星。

对G- (革兰氏阴性)杆菌具有抗菌活性,但对G (革兰阳性)球菌无抗菌活性。此类药物对肝肾及神经系统毒性较大,目前临床很少使用。

第二代:代表药物吡哌酸、奥索利酸和吡咯米酸。

对大多数G-菌有效,血药浓度低而尿中浓度高,仅用于泌尿系感染及肠道感染,现已少用。

第三代:代表药物诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星和巴洛沙星。

上述药物均为氟喹诺酮类,对G- 杆菌作用强大,对G 球菌也有良好作用。其中诺氟沙星对厌氧菌及非典型菌无效。环丙沙星在抗G- 细菌方面最强,尤其是绿脓杆菌,对非典型菌也有效,但对厌氧菌效果差。左氧氟沙星抗G 细菌及非典型菌作用强于环丙沙星,但对G- 细菌及绿脓杆菌不及环丙沙星。巴洛沙星对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)及难治脆弱拟杆菌、艰难梭菌和消化链球菌等有效,对非典型病原体有特效。

第四代:代表药物加替沙星和莫西沙星。

上述药物主要增强了对G 细菌、非典型菌、厌氧菌的抗菌活性,抗G- 细菌作用与诺氟沙星相当,对绿脓无效,对MRSA虽然有效,但治疗效果不佳,所以临床中不用于治疗MRSA感染。

第五代:代表药物加诺沙星和奈诺沙星。

这是最新代次无氟喹诺酮类药,基层临床应用较少,但该类药物的组织穿透力强,抗G 、G- 细菌和非典型病原菌的生物活性也较强,而且对MRSA有效。需要强调的是,左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星均属于呼吸喹诺酮,肺组织浓度高,能覆盖呼吸道感染大多数菌种,但其适用人群和禁忌证也很苛刻,比如禁用于孕妇、哺乳期妇女,同时也不宜常规用于18岁以下患者和中枢神经系统疾病患者(如有癫痫史者)。此外,该类药物应避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(如华法林)等药同用,不宜与H2受体阻滞剂和抑酸剂同用。

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