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布洛芬的前世今生

早在公元前1500年,古埃及的医生们就发现咀嚼柳树皮可以减轻疼痛感。因此,在西方的古代医学当中,对于疼痛的治疗,柳树皮一直算是C位大咖的存在。

在公元前400年,“医学之父”希波克拉底,使用柳树皮提取出的物质,用于疼痛、发烧和妇女的分娩。到19世纪,德国、意大利的科学家,从柳树皮当中发现了水杨苷和水杨酸,法国的科学家在此基础上,合成了乙酰水杨酸,这个叫乙酰水杨酸的化学物质,就是我们所熟知的“阿司匹林”。

阿司匹林开创出了一大类药物,后者被称为“非甾体类抗炎药”。其中,最具代表性的就是今天的主角---布洛芬。

布洛芬的发现

在20世纪50年代,全世界都在寻找一种可以替代阿司匹林的非甾体类抗炎药物,英国人斯图尔特·亚当斯与同事们从合成的600多种药物中偶然发现了异丁苯丙酸,也就是我们常用的布洛芬。

布洛芬的发现可以说是完全的机缘巧合,当时异丁苯丙酸根本不在亚当斯重点实验名单当中,是因为前面被报以重大期望的好几个药物实验结果不理想,不是没效果就是副作用太大,亚当斯借酒消愁喝大了头疼试了一下异丁苯丙酸,结果不疼了。

第二天起来也没发现身体异常,这时候亚当斯才意识到,这异丁苯丙酸可是会成为“传世之作”,这不就是我心心念念要找的完美止痛药吗?

布洛芬的发展

简单概括,布洛芬的发展历史。

1962年,布洛芬被正式授予专利权。1969年,英国允许其作为处方药销售。1974年,美国准许销售。

1983年,正式成为非处方药。随之,各种布洛芬剂型相继出现。1990年,全球销售额突破10亿美元。

1991年进入中国市场。2019年,占据中国抗炎镇痛市场的21.25%,约30亿人民币。

疫情期间,被各国广泛用于新冠的解热镇痛。2022年,入选我国新冠居家常用药物名单。

布洛芬的功能

除了我们熟知的解热镇痛作用之外,布洛芬还被广泛应用于多种疾病的治疗。

1、快速退热作用

高热一直是困扰临床治疗的一大问题,直到现在,高烧不退在各大医院的规范当中都属于危重症的范畴,在体温高于39℃时,必须及早对患者进行降温退热治疗,而布洛芬在体温超过39.2℃时,其退热效果远超其他同类型非甾体抗炎药,比同等剂量的对乙酰氨基酚和阿司匹林退热效果更快、更持久。

而且,肠胃道反应较轻,患者更容易接受,不是其他药物不优秀,而是布洛芬实在是属于碾压同类药物的存在。

2、强力镇痛作用

布洛芬不仅仅是在退热方面碾压其他“同行”,其在镇痛作用上更是“超神”的存在,布洛芬的镇痛作用是传统药物阿司匹林的16-32倍,虽然历史上阿司匹林可以算是布洛芬的“爸爸”,但是在疗效上二者属实是“父子转换”了。

布洛芬的强效止痛作用甚至在某种程度上替代了用了100多年的吗啡,被用于牙痛、手术过后、癌症止痛的治疗。而且,这药绝就绝在镇痛上也没见什么明显的不良反应,肠胃道反应、皮疹、转氨酶升高这些常见的镇痛类药物的不良反应在服用布洛芬的患者身上很少发生。

作为非处方药,买的方便,用的也方便,对于用过这个药的病人和医生,可谓是双赢。

布洛芬的副作用

犹如一把双刃剑,布洛芬也不是万能的,在给人们带来治愈疾病的欢乐的同时,也伴随着每个药物都有的副作用存在,长期服用布洛芬是有副作用的。在相关研究中发现,布洛芬长期使用之后患者肾衰竭的发生率约在1%,因此肾脏功能不全的人群是不推荐使用布洛芬。

不仅仅是肾衰竭,过敏性鼻炎患者,血友病或者其他出血性疾病患者,心功能不全、高血压、水肿患者及周身性红斑狼疮患者,体弱多病人群、老年人群、消化道溃疡患者、孕妇、哺乳期妇女、对非甾体类药物过敏的人群都是不建议使用的。

布洛芬的用法用量

根据各大用药指南推荐,布洛芬在成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外建议每天不超过 3.6g),且需要在间隔4~6小时后再次服用,不要经常服用。

另外,儿童的肝脏发育不完全,用药上需要严格且谨慎,建议每次按体重 5~10mg/kg,1日3次,对于需要退热的患者连续服用时间不能超过三天,对于需要镇痛的患者连续服用时间不得超过5天。

参考文献

1.《布洛芬的临床应用进展》,家庭医药(医药论坛). 2010,2(09)

2.《难溶性药物布洛芬的药剂学研究进展》,海峡药学.2007,(12)

3.《布洛芬的化学改性及其高分子负载研究进展》.高分子通报.2018,(02)

4.《布洛芬的临床研究进展》沈阳药科大学辽宁省

5.《药理学》.北京:人民卫生出版社,2016:443-601

6.《毒理学》北京:中国协和医科大学出版社,2019版

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