安定，又名地西泮（Diazepam），是苯二氮卓类精神药物，具有抗焦虑、抗癫痫、镇静、松弛骨骼肌肉及消除记忆的作用，常用于医治焦虑、失眠、肌肉痉挛及部分癫痫症。地西泮亦用于若干医疗程序（如内视镜检查）中，以减轻紧张及焦虑，也用于一些外科手术中，促进记忆消失。地西泮被列入世界卫生组织的“基本药物名单”中。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
安定，学名地西泮，又名苯甲二氮卓、VALIuM，Diapam、Stes01id、Stes01in。有机化合物，分子式C16H13ClN2O，分子量284.76。外观为白色结晶粉末。熔点125～126℃。几乎不溶于水，溶于丙酮。
作用与利眠宁相似。有镇静、抗惊厥、使横纹肌松弛等作用，适用于精神抑郁性焦虑、紧张、不安、失眠等症。对抗惊厥和对顽固性癫痫抑制作用很显著。可由对氯苯胺和苯甲酰氯等合成。由于此药依赖性较强，可配合纯中药的金麒康逐渐减停。
本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
1、抗焦虑及镇静催眠作用
通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
2、遗忘作用
地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
3、抗惊厥作用
可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
4、骨骼肌松弛作用
主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时。
血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。
本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。
本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
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