培恩青年医生14d 疼痛药物治疗-非甾体消炎药（下）
《疼痛诊疗学》第三版是医学院本科教材，作为高等教育医学生接触的第一本疼痛相关的书籍，本书从疼痛的发展史，疼痛基础理论到疼痛临床应用均有一定的讲解，内容相对基础，非常适合刚入疼痛学科的医生参考学习，但目前从事疼痛的很多青年医生应该是没有真正的学习过这本书（目前大部分还在从事麻醉工作）；所以将这本书作为培恩青年疼痛医生学习的第一本书是非常不错的选择。在明确诊断的前提下，遵循以下原则：有效性、安全性、个体化、联合用药、及时评估。（第四版新增）非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药。按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、巴吡唑酮类及其他有机酸类等。 虽然各类NSAIDs药物的结构不同，却有着相似的药理作用、作用机制和不良反应。NSAIDs的主要作用机制是抑制环氧化酶COX的活性而减少局部组织的前列腺素PG的生物合成。根据其对环氧化酶(COX)作用的选择性,可分为非选择性 COX抑制剂和选择性 COX-2抑制剂。NSAIDs对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛效果不佳，是WHO和我国卫计委推荐的“癌痛三阶梯治疗方案”中轻、中度疼痛诊疗的主要药物。
长期使用此类药物的副作用以及该类药物均有封顶效应，不宜盲目增加剂量。
随着 NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到关注。 特别是 NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,目前这类药物面临着巨大的争论和挑战。 在我国, NSAIDs是仅次于抗感染药物的第二大类药物。酮洛酸(ketorolac)是吡咯类非甾体类衍生物，与其他 NSAIDs相似，通过抑制环氧合酶，从而减少前列腺素的合成。其止痛强度相当于阿司匹林的800倍，吲哚美辛的3~6倍。抗炎作用是吲哚美辛的2~3倍；同时还具有解热作用。口服给药后30~40分钟，肌内注射后45~50分钟，血药浓度达峰值，作用持续时间为6~8小时。主要用于术后剧痛或癌症晩期疼痛、急性肌肉骨骼疼痛，如急性扭伤、损伤、脱位、骨折及软组织损伤，口腔术后疼痛以及其他中重度外周疼痛，若与吗啡或哌替啶合用，可减少后二者用量。成人口服剂量为每次5~ 10mg，每日4次。肌注每次10~30mg。1日不超过150mg。其不良反应较轻，常见不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、便秘等胃肠道反应和嗜睡、头痛、头晕等神经系统反应。消化性溃疡患者、孕妇以及对其他 NSAIDs过敏者禁用酮洛酸。美洛昔康(meloxicam)是烯醇类非甾体类衍生物，能选择性地抑制COX-2，对COX-1 的抑制作用弱，呈剂量依赖性，因此消化道不良反应少。经口服、直肠给药吸收好，药物浓度与剂量成正比，用药3~5天可达稳态。其血浆半衰期长，是每日1次的长效抗炎镇痛药。主要适于类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。 ①类风湿关节炎:每次2片(每片7.5mg)，每日1次，根据治疗后反应，剂量可减至每次1片，每日1次；②骨关节炎:每次1片，每日1次，如果需要，剂量可增至每次2 片，每日1次。对于不良反应有可能增加的患者，治疗开始时每日1片，严重肾衰竭的患者透析时，剂量不应超过每日1片。美洛昔康每日最大推荐剂量为2片。少数患者出现消化道和中枢神经系统症状，如胃部不适、腹泻、便秘、头晕等,但停药后即可消失。使用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘、血管神经性水肿、瘙痒、皮疹的患者，以及消化道溃疡、严重肝功能不全、非透析的严重肾功能不全患者，15岁以下的患者，孕妇或哺乳期妇女禁用。塞来昔布(celecoxib)为COX-2选择性抑制剂，对基础表达的COX-1的亲和力极弱，治疗剂量不会引起因 COX-1抑制导致的胃肠道反应和血小板抑制等副作用，安全性好。口服吸收良好，约2~3小时达到血浆峰浓度。塞来昔布适用于各种急慢性疼痛，如急慢性骨关节炎、类风湿关节炎、癌性疼痛、术后疼痛等。成人剂量为每次100mg或200mg，每日2次。 老年人、肝功能不全或肾功能不全的患者不必调整剂量。塞来昔布的常见不良反应为上腹部疼痛、腹泻和消化不良。研究显示每日服用塞来昔布400~800mg的患者发生致死性或非致死性心血管事件的危险约为安慰剂对照组的2.5倍，因此欧洲药品管理局已经确认心血管风险的增加可能是昔布类药物共有的“类别效应”，该机构已将缺血性心脏病或脑卒中列为昔布类药物的禁忌证。此外,对非甾体类药物过敏和对磺胺类药物过敏的患者禁用 。帕瑞昔布(parecoxib,特耐)是一种选择性COX-2抑制剂，属于昔布类的抗炎镇痛药。帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，静脉注射或肌内注射后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质——伐地昔布，静脉注射后7~13分钟起效，持续6~12小时。术后镇痛可单独使用或作为超前镇痛和多模式镇痛的用药之一。手术后镇痛的首次剂量为40mg，静脉注射或肌内注射，随后视需要间隔6~12小时给予20mg或40mg，每天总剂量不超过80mg。持续使用不超过3天可直接进行快速静脉推注，或通过已有静脉通路给药。肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注，疗程不超过3天。由于帕瑞昔布与其他药物在溶液中混合出现沉淀，因此不论在溶解或是注射过程中，帕瑞昔布严禁与其他药物混合。①罕见: 急性肝肾衰竭、心肌梗死、充血性心力衰竭、腹痛、恶心、呕吐、呼吸困难、心动过速和皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)；注：该综合征是一种累及皮肤和黏膜的急性水疱病变Stevens-Johnson综合征可发生在某些感染或口服某些药物后出现多形性红斑是皮肤的轻度水疱性病变，多形性红斑进一步发展形成毒性表皮坏死溶解，这是一种急性致命性的病变。该病的眼部表现比较严重，病变可累及角膜、睑结膜、球结膜和眼睑。②非常罕见: 多样型红斑、剥脱性皮炎及超敏反应(包括过敏反应和血管性水肿) 。对注射用帕瑞昔布钠活性成分或赋形剂中任何成分有过敏史的患者;有严重药物过敏反应史或已知对磺胺类药物超敏者；活动性消化道溃疡或胃肠道出血者；处于妊娠或哺乳期的患者；严重肝功能损伤者；炎症性肠病患者；充血性心力衰竭患者；冠状动脉搭桥术后；缺血性心脏疾病患者；外周动脉血管和(或)脑血管疾病患者等禁用。若用于高血压、心脏功能不全、肝功能损伤、肾功能损伤,以及其他具有体液潴留倾向的患者时，应密切观察。由于缺乏在儿童或青少年中的使用经验,故不推荐使用 。氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil)是一种丙酸类的NSAIDs，氟比洛芬酯注射液由脂微球和其包裹的氟比洛芬酯组成。氟比洛芬酯为氟比洛芬的前体药物，是非甾体抗炎镇痛药，脂微球制剂具有靶向、控释、缩短起效时间的作用。用于术后镇痛的优点在于没有中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，可在术后立即使用。静脉注射后5~10分钟，全部水解为氟比洛芬，6~7分钟血药浓度即达峰值。药物消除半衰期为5~8小时，主要以羟化物和结合物的形式经肾脏排泄。氟比洛芬酯用于缓解术后疼痛和癌痛，每次50mg，每日1~2次，静脉注射或静脉滴注。不良反应偶见注射部位疼痛及皮下出血，有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠道出血；有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒、血压上升、心悸、瘙痒、皮疹等过敏反应；罕见血小板减少、血小板功能低下等。氟比洛芬酯与第三代喹诺酮类抗生素如诺氟沙星、洛美沙星等合用可能会引起痉挛。患有严重消化性溃疡、严重血液性疾病，心肝肾功能严重异常、严重高血压、有阿司匹林哮喘史的患者禁用。非甾体消炎药已经是我国仅次于抗感染药物的第二大类药物，使用时非常之普遍，
对于使用NSAIDs药物，它的禁忌/慎用症应该要非常熟悉
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