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早读 | 硝酸酯、硝普钠,傻傻分不清楚?

血管扩张剂是一类直接松弛血管平滑肌而降低外周血管阻力的药物,临床可用于高血压、冠心病和充血性心力衰竭等的治疗。其根据动、静脉的选择性不同,可分为3类即主要扩张静脉而减轻前负荷的药物如硝酸酯类药物,主要扩张动脉而减轻后负荷的药物如肼屈嗪,及同时扩张动、静脉而减轻心脏的前、后负荷的药物如硝普钠。硝酸酯类药物与硝普钠是常用的血管扩张剂,那么两类药物及临床选用有什么区别呢?

PART

1

硝酸酯类药物与硝普钠的区别


硝酸酯类药物属于抗心肌缺血药物,是带有硝酸酯基团(-ONO2)非内皮依赖性的血管扩张剂,对各种平滑肌均有舒张作用,但对血管平滑肌作用最强,同时不论内皮细胞功能和结构是否正常,均可发挥明确的血管平滑肌舒张效应。其血管舒张效应呈剂量依赖性,随剂量递增,依次扩张静脉血管、大中动脉和阻力小动脉,在临床常用剂量范围内,不引起微动脉扩张,可避免“冠状动脉窃血”现象的发生。

硝普钠属于硝基血管扩张剂,其作用迅速、强大、短暂,可同时直接扩张静脉和动脉,降低前、后负荷,作用机制与硝酸酯类药物相似,通过释放NO,激活鸟苷酸环化酶,增加血管平滑肌细胞内cGMP水平而起作用。硝普钠释放NO的机制不同于硝酸酯类药物,可解释两者在不同部位的血管表现出的差异效应,及硝酸酯类药物可引起耐受性而硝普钠无耐受现象。此外,硝普钠可扩张微动脉易致冠脉“窃血”现象。

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PART

2

硝酸酯类药物与硝普钠的选用


硝酸酯类药物可降低心肌氧耗量、扩张冠脉和侧支循环血管、解除冠状动脉痉挛、降低心脏前负荷和室壁张力、降低肺血管床压力和肺毛细血管锲压、抗血小板、抗栓、抗增殖、改善冠状动脉内皮功能和主动脉顺应性、降低主动脉收缩压等。

临床可用于心绞痛、冠心病、心力衰竭和高血压(单纯收缩期高血压等)的治疗。其在临床常用剂量范围内,不引起微动脉扩张,无冠脉“窃血”现象发生,主要用于冠心病合并心衰者。因其对动脉血压影响相对小,可用于不伴有血压升高的心衰者,如扩张性心肌病等。

此外,硝酸酯类药物在减轻肺淤血的同时,不影响搏出量,且不增加心肌耗氧量,扩张冠状动脉及改善心肌供血,尤适于急性心力衰竭(AHF)合并ACS者。肺充血而心输出量正常,肺毛细血管楔压2.4kPa而心脏指数2.2L/(min·m2)时,宜选用硝酸甘油。

硝普钠为强有力的血管扩张剂,可用于高血压危象、心力衰竭等。因其扩张微动脉易致冠脉“窃血”现象,缺血区心肌因组织代谢,微动脉已出现扩张,硝普钠可扩张微动脉,使用后主要使非缺血区的微动脉扩张,因而造成冠脉血流流向非缺血区,形成冠脉“窃血”现象。

另外,其可产生羟自由基及过氧亚硝酸根而致脂质过氧化,出现细胞水平的毒性作用,肝肾功能不全者因硝普钠代谢及清除受到影响,易致氰化物蓄积。因此,硝普钠不宜用于冠心病、肝肾功能不全的心衰者。因硝普钠良好的扩张动脉及静脉作用,可用于高血压伴急性左心衰者。

此外,硝普钠可降低心脏前后负荷,适于严重心力衰竭、原有后负荷增加及肺水肿者。心输出量低且有肺充血及外周血管痉挛,即心脏指数<2.2L/(min·m2),肺毛细血管楔压<2.4kPa而肢端湿冷时,宜选用硝普钠。

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参考文献:
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