中药药剂学考点

高频考点1：散剂
散剂具有以下几个特点：①制备简便；②有利吸收，起效迅速；③外用对疮面有一定的机械性保护作用；④适于口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科；⑤适于小儿给药。对于这几个特点的理解其实是十分简单的。制备方面，一棍子下去，马上就散了，可想制备很方便；药物打成散，很显然更利于吸收了；我们生活中，经常用喉风散，用于喷口腔溃疡，所以散剂对疮面有保护作用而且可以用于口腔科；给小儿给药的时候，经常会把药品磨成粉，所以散剂也适于小儿给药。不适用制备出散剂的有几类：①刺激性大；②易吸湿、氧化变质的；③挥发性剂量大的。我们可以这样理解，散剂顾名思义，是散状的，散状意味着暴露在空气的面积更大，所以对于容易吸湿、挥发性大、容易氧化的就不适用了。如果我们用的喉风散是刺激性很大的药品，例如像胡椒粉一类的东西，你还会用吗？所以刺激大的也不宜做出散剂。高频考点2：酊剂的含药量
酊剂：原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。大家可以观察：酊→酉→酒，说明酊剂是以乙醇为溶剂的。毒性药的酊剂，每100ml应相当于原饮片10g；其他酊剂，每100ml相当于原饮片20g。毒性的是100对应10的关系，因为有毒，含量不能太高；没有毒的就是100对应20的关系，是有毒酊剂含药量的2倍。高频考点3：流浸膏剂与浸膏剂的含药量
流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂。流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂；浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种，每1g相当于饮片或天然药物2～5g。我们可以这样记忆，流浸膏，有个“流”字，说明是液体，在河流中，在一个地方流到另一地方的水是一样的，所以流浸膏是1对应1的关系，1ml等于1g。而浸膏剂与流浸膏的区别就是少了一个“流”字，说明是半固体，用g来表示，1g对应2-5g。高频考点4：表面活性剂
表面活性剂有非离子型和离子型；非离子型表面活性剂主要有两个：吐温和司盘。离子型表面活性剂又分为：阴离子型、阳离子型、两性离子型。阴离子型表面活性剂：硫酸化蓖麻油。我们可以这样理解，硫酸化，意味着有硫酸根SO42-,这是个阴离子，所以有“硫酸化”字样的是阴离子型表面活性剂。阳离子型表面活性剂：洁尔灭、新洁尔灭。看到洁尔灭，我们会不知觉的想到经常广告的一个东西，叫“洁尔阴”，喝喝更健康的那个，不，严肃点，是洗洗更健康的那个产品。我们说阴阳平衡，洁尔灭把阴“灭了”，就剩下“阳”了，洁尔灭阴，所以是阳离子型表面活性剂。两性离子型表面活性剂：卵磷脂。卵磷脂，就让我想起了卵子，卵子要和精子结合才有新生命，卵子、精子来自于两性。因此卵磷脂是两性离子型表面活性剂。高频考点5：热原
热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤被吸附性；⑥可被强酸、碱，强氧化剂、超声波或者某些表面活性剂灭活。我们可以这样来认识热原，热原这个东西，很厉害，我们也要想方设法去杀掉他。为什么这么难杀呢，第一，他不怕热，要250℃加入30-45分钟才有用，像我们平时用热开水洗漱一下是没用的；其次，他能溶于水还不能挥发，由于他太小，在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中，而且蒸馏的温度也就100摄氏度，不能导致他失活；我们说他小，他究竟有多小，是1-5nm，纳米级别的。纳米级别的有多小呢，1um=1000nm。由于他的小，小的东西就容易被吸附，被活性炭或者某些离子交换树脂给吸附。他有也有弱点，就是很怕强酸强碱、强氧化剂等，超声波也可以把他震的支离破碎。针对热原的性状，去除热原的方法也应运而生。①高温法，250℃加热30分钟以上；②酸碱法，重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。③吸附法，活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有助滤、脱色作用。④离子交换法，强碱性阴离子交换树脂。⑤凝胶滤过法，通过分子量的差异将两者分开。⑥超滤法，相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。⑦反渗透法，三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜。高频考点6：注射剂附加剂
注射液附加剂一般有以下三个作用：增加溶解度、防止药物氧化、调节渗透压。增加溶解度的有两种：增溶剂和助溶剂。增溶剂：聚山梨酯80（吐温80），胆汁助溶剂：丙二醇、甘油（丙三醇）、聚乙二醇300或400我们可以这样记忆，一喝胆汁就吐出来，不容易，喝点小酒助溶，例如二醇、三醇。防止药物氧化的有：抗氧剂、惰性气体、金属络合剂。抗氧剂：抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠。我们可以看到是“亚硫”和“硫代”，亚容易被氧化成正，硫代就是代替出来氧化。惰性气体：二氧化碳、氮气。这个容易记住，不多阐述金属离子络合剂：乙二胺四乙酸(EDTA),EDTA是出名的金属络合剂。调节渗透压：氯化钠、葡萄糖。我们输液的时候最常见的就是这两个东西了，就是为了调节渗透压。高频考点7：乳膏软膏基质
乳膏软膏的基质主要油脂性、乳剂型、水溶性的。油脂性基质：油脂类（动物油、（氢化）植物油），类脂类（羊毛、蜂蜡），烃类（凡士林、（液体）石蜡），硅酮类（二甲基硅油）乳剂型基质：水包油、油包水水溶性基质：纤维素衍生物（甲基纤维素、羧甲基纤维素钠），聚乙二醇300-6000高频考点8：栓剂的基质
栓剂的基质包括两类：油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质：可可豆脂、半合成脂肪甘油脂类（半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂）。我们可以记忆，用可可豆通过半合成的方式，做出栓剂模样的巧克力，你还会吃吗？水溶性基质：甘油明胶（阴道栓剂基质）、聚乙二醇类。高频考点9：胶囊剂的分类
胶囊剂分类包含有：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊硬胶囊：顾名思义，外壳是硬的，与软胶囊相对，硬胶囊里面装的是粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体。软胶囊：软胶囊之所以“软”，因为用的是软质囊材，里面装的是液体（溶液、混悬液、乳状液）和半固体。缓释胶囊：在释放介质中缓慢地非恒速释放药物。控释胶囊：在释放介质中缓慢地恒速释放药物。我们可以看到，缓释和控释都有一个共同的特点，就是“缓慢”。区别点就是缓释胶囊是非恒速的，控释是恒速的。“控释”：可以控制速度，“缓释”：只能缓慢。肠溶胶囊：利用肠溶材料制备而成。高频考点10：胶囊剂的特点
①掩盖不良气味，减小刺激性，便于服用；②在胃肠道中崩解、溶出快，吸收好，生物利用度高；③与光线、空气和湿气隔绝，可提高药物稳定性；④可定时定位释放药物如何理解以上的特点，实际上很简单，胶囊外壳把材料都关在里面，就闻不到气味，而且与外界隔绝了，直至胃肠道，外壳才被崩解，能定时定位的释放。高频考点11：不宜制成胶囊剂的药物
①药物的水溶液或稀乙醇溶液，因可使胶囊壁溶化；②刺激性强的易溶性药物，对胃黏膜产生较强刺激性；③易风化的药物，可使胶囊壁软化；④吸湿性强的药物，可使胶囊壁干燥变脆。其实我们了解了胶囊剂的特点，就可以知道哪些不能做成胶囊剂了。如果装一些水溶液或者稀乙醇，还没服用，就溶掉了。胶囊剂一般都在胃肠道里崩解，如果崩解后，出来的是一些刺激性很高的药物，那胃粘膜肯定受不了。如果里面装的是易风化的就会释放水分，导致胶囊壁变软；如果是吸湿性的，就会把水分吸走，胶囊壁就变得很脆。高频考点12：软胶囊对填充物料的要求
软胶囊里面一般装的是：油类、固体药物、对囊壁无溶解的溶液或混悬液。具体有哪些要求呢？有以下几点：①水量超过5%，会使软胶囊溶解或软化②醛类可使囊膜中明胶变性③0/W型乳剂不宜作为填充物④填充液的pH应控制在4.5～7.5⑤填充固体药物时，药粉应过五号筛高频考点13：明胶空心胶囊的囊材
明胶空心胶囊的主要囊材是明胶。增稠剂：琼脂（琼脂是有粘稠的）增塑剂：甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠。（塑造纤细身材：少吃油，多吃梨）遮光剂：二氧化钛（纯钛眼镜，防止紫外线，遮光）着色剂：柠檬黄、胭脂红防腐剂：对羟基苯甲酸酯类（防腐败宣言：本人任何事都要做甲等）增光剂：十二烷基磺酸钠（彩色笔12种颜色，使图画增添光彩）芳香矫味剂：乙基香草醛（香草，味道好）高频考点14：蜜丸蜂蜜的要求
蜜丸蜂蜜主要包含有：嫩蜜、中蜜、老蜜（越老越黏）嫩蜜：含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。中蜜：黏性中等的药粉制丸，为大部分蜜丸所采用。老蜜：适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸高频考点15：片剂稀释剂与吸收剂
稀释剂：用于主药剂量小于0.1g；或浸膏黏性太大；含浸膏量多而制片困难者。吸收剂：用于含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。主要包含有：淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙、微粉硅胶。我们可以这样来归类，淀粉、糊精、预胶化淀粉为一类，糖粉、乳糖、甘露醇为一类，硫酸钙二水物、磷酸氢钙为一类，微粉硅胶为其他类。淀粉是常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂，糊精是淀粉的水解中间产物，预胶化淀粉是通过淀粉物理、化学改性产物。因此淀粉、糊精、预胶化淀粉，为了方便记忆，我们视为“淀粉类”。糖粉是稀释剂，兼有矫味和黏合作用，多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。乳糖，喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。甘露醇，是口含片的主要稀释剂和矫味剂。糖粉、乳糖、甘露醇都是“甜”的，我们可以看成“甜”类。硫酸钙二水物作为稀释剂和挥发油的吸收剂，磷酸氢钙是中药浸出物、油类及含油浸膏的吸收剂。硫酸钙二水物、磷酸氢钙都含有“钙”，我们称为“钙”类。可以这样记住：淀粉吃起来甜，还能补钙。高频考点16：片剂润湿剂与黏合剂
润湿剂：本身无黏性，但能润湿并诱发药粉黏性的液体。主要有水、乙醇（常用浓度为30%～70%或更高，乙醇浓度愈高，粉料被润湿后黏性愈小）黏合剂：本身具有黏性，能增加药粉间的黏合作用。黏合剂有“浆”类和“纤维”类。（记忆：浆把纤维粘合）浆：淀粉浆、糖浆、胶浆类（阿拉伯胶浆、明胶浆）纤维：微晶纤维素、纤维素衍生物（羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素）高频考点17：片剂崩解剂与润滑剂
崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂（表面活性剂，如吐温80）润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶（两杯美酒，脸上微粉，皮肤光滑。两杯美酒——二醇、镁）高频考点18：崩解时限
5分钟：茶剂、颗粒剂、泡腾片（这个容易理解，我们平时泡茶、冲颗粒还有泡腾片都是很快就溶解的）30分钟：滴丸、药材原粉片、阴道片、脂溶性栓剂、硬胶囊60分钟：软胶囊，水溶性栓剂，包衣滴丸，糖衣片，薄膜衣片，浸膏流浸膏片，小蜜丸，水蜜丸，水丸；120分钟：浓缩丸，糊丸；蜡丸、肠溶衣，盐酸2小时不溶解后磷酸盐1小时全崩解。不做崩解时限：大蜜丸、咀嚼片、口崩片60分钟崩解的是最多的，只需把5分钟、30分钟和120分钟的记住了，就把60分钟崩解的记住了。高频考点19：气雾剂与喷雾剂
溶液型气雾剂属于二相气雾剂（二相：气和液）乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂（三相：气、液、固）肺泡为药物的主要吸收部位。影响药物吸收因素：①吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；
　　②吸入气雾剂雾滴（粒）的粒径应在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。抛射剂：①氢氟烷烃类：氟氯烷烃类，又称氟利昂，现已禁用。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷、七氟丙烷、及二氟乙烷等。②二甲醚：但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。③碳氢化合物：如丙烷、正丁烷、异丁烷，虽然稳定、毒性小、密度与沸点低，但易燃、易爆，不宜单独使用。常与其他抛射剂合用。④惰性气体：压缩惰性气体（N2、CO2等）。高频考点20：胶剂辅料
冰糖：增加胶剂的透明度、硬度，矫味（冰糖是硬的、透明的，而且甜可以矫味）油类：降低胶块粘度，促进锅内气泡逸散（在揉面的时候，加点油可以降低粘度）酒类：矫味矫臭，有利于气泡逸散（炒菜加料酒，味道更好，加酒的时候，会有气泡逸出）明矾：沉淀杂质，增加透明度（明矾，透明，通过沉淀杂质来实现）高频考点21：环糊精包含物的作用
①提高药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③减少药物的刺激性，掩盖不良气味；④调节药物的释放速度；⑤使液体药物粉末化而便于制剂。（把液体包含在里面）高频考点22：微型包囊技术的特点
①药物微囊化后可提高稳定性②掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用③减少复方配伍禁忌④延缓或控制药物释放⑤改进某些药物的物理特性，如流动性、可压性⑥可将液体药物制成固体制剂高频考点23：缓释、控释制剂的特点
缓释、控释制剂最重要的特点就是“缓慢”。①药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。②药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。高频考点24：不宜制成缓控释制剂的药物
①生物半衰期t1/2<1小时或>24小时药物。②单服剂量>1g的药物。③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。高频考点25：固体分散技术
固体分散体的类型：①低共熔混合物②固态溶液③玻璃溶液（玻璃混悬液）④共沉淀物固体分散体常用载体：①水溶性载体材料：聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、泊洛沙姆188②难溶性载体材料：乙基纤维素、聚丙烯树脂类③肠溶性载体材料：醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号高频考点26：常用药物动力学参数
速率常数：描述药物转运（消除）速度的重要的动力学参数。生物半衰期（t1/2）：指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。表观分布容积（V）：体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数。反映药物的分布特性。V=X/C，V—表观分布容积，C—血药浓度。水溶性或极性大的药物，不易透过毛细血管壁，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。体内总清除率（TBCL）：单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。生物利用度：①生物利用程度（EBA）：即药物进入血液循环的多少②生物利用速度（RBA）：即药物进入体循环的快慢。③生物利用度的评价指标：制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。生物等效性：一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。