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新型抗癫痫药-左乙拉西坦,有效性安全性更高!这些你要知晓!
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2023.10.22 湖南

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左乙拉西坦为吡拉西坦衍生物,商品名开浦兰,于2007年在我国上市。目前用于临床治疗癫痫的药物,因它具有独特的作用机制,起效迅速、疗效和耐受性好,安全性高,由之前用于辅助治疗难治性癫痫,逐步扩展到新诊断癫痫的单药治疗,在临床使用逐渐的广泛。

癫痫是一种中枢神经系统性疾病,由于脑神经元异常放电致反复发作或异常的行为和感觉,严重时丧失意识。我国癫痫总患病约有0.76%,每年新增患者约40万,给家庭和社会造成沉重经济负担。

左乙拉西坦可用于成人和儿童各型癫痫均有疗效,尤其对于复杂局限性发作、肌阵挛发作等具有较好治疗效果。下面我们一起来了解这位新型抗癫痫药-左乙拉西坦!

一、左乙拉西坦相比其他抗癫痫药的优势

1,作用机制的独特

传统抗癫痫药物一般是通过作用于离子通道或兴奋-抑制性神经递质系统起作用,而左乙拉西坦作用机制与传统的不同,它即不作用于神经递质或受体,对神经远门控钠、钙离子通道没有影响。研究表明左乙拉西坦可能通过做哦那个靶点-中枢神经突触囊泡蛋白SV2A结合来发挥抗癫痫作用,减少癫痫放电的传播,从而起到抗癫痫作用。

因此,左乙拉西坦独特的作用机制和对正常的神经元没有影响,是其他传统抗癫痫药所没有的优势。

2,不受肝药酶影响,联合用药更安全

左乙拉西坦主要代谢产物UCBL057,代谢产物无药理活性。不通过肝脏代谢,不受肝药酶诱导作用。经肾排泄,约为给药剂量的95%。

左乙拉西坦可与任意抗癫痫药联合使用,增强抗癫痫作用,常联合用于难治性的癫痫患者。

3,副作用小,安全性高

左乙拉西坦长期使用安全性和耐受性均相对较好,不良反应多为轻中度。成人临床研究汇总的安全性数据表明,药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似,分别为46.4%和42.2%。 其中,严重不良反应分别为2.4%和2.0%。

最常见的不良反应有嗜睡,乏力和头晕,常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移,中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。

同属于抗癫痫作用的传统药物,如丙戊酸钠,肝毒性、体重增加、脱发、月经失调等等其副作用较明显。而左乙拉西坦的副作用相对其他药物,安全性更高。

4,适用人群更广

左乙拉西坦为广谱的抗癫痫药,可以用于多种癫痫发作。对于儿童、女性儿童、青少年、妊娠期妇女等多种特殊人群。对于肝功能不全患者,也可适用。因此,左乙拉西坦相对传统癫痫药物适用人群更广,安全性更高。

二、用法用量

左乙拉西坦目前一般只用于成人和4岁以上的儿童。

1,给药途径 :口服,需以适量的水吞服,服用不受进食影响。

2,给药方法和剂量 :成人(>18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥50 kg者) :起始治疗剂量为每次500 mg,每日2次。4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)(体重≤50 kg者) :起始治疗剂量是10 mg/kg,每日2次。

在使用药物时需要注意,如果患者癫痫的症状得以控制或者需要换用其他抗癫痫药物时,建议逐渐减停,不能突然停止使用。如需停止服用本品,建议逐渐停药。(例如 :成人每隔2-4周,每次减少500 mg,每日2次 ;儿童应每隔2周,每次减少10 mg/kg,每日2次)

另外,对于肾功能不全的患者,可能需要调整药物的用药剂量。

左乙拉西坦具有生物利用度高、无肝酶诱导、线性曲线以及低蛋白结合率的优势,因此不仅可以用于癫痫病的治疗过程当中,同时还可以治疗神经痛以及其他的一些神经系统疾病。

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