第十节 注射剂新产品的试制研究
要点回顾：
1.注射剂类型与注射途径的确定
(1)固体药物注射剂类型和给药途径的确定
(2)油类药物注射剂类型和给药途径的确定
2.注射剂的安全性和渗透压的调节
(1)注射剂的安全性
(2)渗透压的调节方法及计算
(3)注射剂中常用止痛剂
几个概念：
1.等渗：与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
2.等张：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属生物学概念。
3.渗透压的调节方法：冰点降低数据法、氯化钠等渗当量。
一、注射剂的安全性
安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因：
(1)药物本身具有刺激性。
(2)多数由于pH与渗透压不适引起，使用低渗输液可造成溶血。
二、渗透压的调节——非常重要的计算问题
1.冰点降低数据法
血浆的冰点为-0.52℃，故冰点降低为-0.52℃的溶液即与血浆等渗。常用药物1%水溶液的冰点降低数据可查表得到。根据公式可以计算所需要加入渗透压调节剂的量。
W——配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，g/ml
a——未经调整的药物溶液引起的冰点下降度
b——1%(g/ml)等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度
氯化钠的冰点降低为0.58℃，必须牢记!
0.9%氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液。
例1：配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，需要加多少氯化钠使成等渗溶液?(查表a=0.12)
解：代入公式：
W=(0.52-0.12×2)/0.58=0.48%
则：100ml盐酸普鲁卡因溶液需要加0.48g氯化钠使成等渗溶液。
例2：配制1000ml冰点下降度为0.05℃某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液?
解：代入公式
W=(0.52-0.05)/0.58≈0.81
0.81×1000/100=8.1
即需加8.1g的氯化钠，可使该注射液成为等渗溶液。
最佳选择题：
配制2000ml某注射液，需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液(该注射液的冰点下降度为0.05℃)：
A.8.1g
B.16g
C.16.2g
D.18g
E.20g
【正确答案】C
解析：代入公式
2.氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量：与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量
X=0.009V-E·W
X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量(g)
V：欲配药液体积(ml)
E：1g药物的氯化钠等渗当量(查表或给出)
W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量
例：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2% 头孢噻吩钠溶液100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。
解：V = 100ml;E=0.24;W=2%;
X=0.009V-E·W
=0.009×100–0.24×2
=0.42g
即需加入0.42g氯化钠。
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