地高辛 Digoxin

来源：小动物药物手册

编辑：黄淑成

地高辛Digoxin

【作用】抑制Na -K ATP酶，使细胞内钠增多。钠与钙交换，导致细胞内钙增多，且因此产生正向肌力作用。地高辛使心率降低，通过降低窦房结兴奋并抑制房室结传导。这些作用主要源于对副交感神经兴奋和交感神经抑制，虽然该药对结节组织(nodal tissue)也有直接的抑制作用。心率减慢结合心收缩力增强而使室上性快速性心律失常的患病动物心输出量增加。地高辛可改善压力感受器的反射，该反射在心力衰竭时是削弱的。

【应用】用于心力衰竭和室上性快速性心律失常的治疗。主要控制心力衰竭并发心房纤颤时的心室速率。用于治疗雪貂和兔的扩张型心肌病。应在用药5～7d后复查药物的血清水平，服药后至少8h取样较佳。地高辛的生物利用度在不同制剂与规格之间各不相同：静脉注射=l00%；片剂=60%;酏剂=75%。如果出现毒性作用或药物无效时，需评估血清地高辛水平。理想的治疗水平是血清浓度为1ng/ml，此时作用最佳且不良反应最小，推荐范围为0.6～1.2 ng/ml。应该注意到这低于以前的推荐治疗浓度(1.0～2.0 ng/ml)，且使用的剂量低于之前推荐的剂量。在老年动物、肥胖动物或显著肾功能不全的动物，应根据需要减少剂量或延长给药间期。不建议静脉滴注途径，如果静脉滴注，速度须非常慢且必须看护。

【安全性和操作】常规注意事项。

【禁忌证】频繁的心室性心律失常或房室传导阻滞。

【不良反应】猫对地高辛的毒性作用比犬敏感。低钾血症易诱发所有物种对该药的毒性。中毒性症状包括厌食、呕吐、腹泻、沉郁或心律失常（例如房室传导阻滞、二联律、阻滞伴发的阵发性室性或房性心动过速、多种室性期前收缩）。利多卡因、苯妥英钠和普鲁卡因胺可控制地高辛相关的心律失常。静脉给药或会导致血管收缩。

【药物相互作用】抗酸剂、化疗药物（环磷酰胺、阿糖胞苷、多柔比星和长春新碱）、西咪替丁和甲氧氯普胺可降低地高辛通过胃肠道的吸收。以下药物可能增加地高辛的血浆水平，减弱地高辛的清除率或增强其毒性作用：胺碘酮、抗毒蕈碱、地西泮、红霉素、袢性和噻嗪类利尿剂（低钾血症）、土霉素、奎尼丁和维拉帕米。螺内酯可增强或减弱地高辛的毒性作用。

【剂量】

犬：2. 2～4. 4μg/kg i．v．q12h。片剂：4～7μg/kg p．0．q12h (犬<22 kg)，3～5μg/kg p．o．q12h(犬>22 kg)依据体重计算用量（酏剂减量10%）。最大剂量0. 25 mg/只 p.o. q12h。

猫：1-1.6 μg/kg i.v．q12h，l0μg/kg p.o. q24～48h，1/4的125μg片剂 q24～48h。

小型哺乳动物：雪貂，5～l0 μg/kg p.o．q12～24h；兔，3～30μg/kg p.o. q24～48h；仓鼠，0.05～0.1 mg/kg p.o. q12～24h.

鸟类、猛禽类：0. 02～0. 05 mg/kg p.o．q12h用2～3d后减量为0.01 mg/kg q12～24h；鸽子、鹦鹉，0.02mg/kg p.o. q24h。

爬行动物：未知。

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