【药物知识】环孢素Ciclosporin

来源：小动物药物手册

编辑：黄淑成

环孢素Ciclosporin

【制剂与规格】眼药：0. 2%软膏(Optimmune)。口服：10、25、50、100 mg胶囊；100 mg／ml溶液。注射：50 mg/ml溶液。

【作用】T淋巴细胞抑制剂。

【应用】批准外用眼药用于犬免疫介导性干性角膜结膜炎，口服剂用于犬异位性皮炎。在慢性浅表性角膜结膜炎（血管翳）、肛周瘘、皮脂腺炎和免疫介导性疾病可用作免疫抑制剂。也可用于治疗雪貂弥散性特发性肌炎。眼部给药后没有全身或眼部毒性的迹象，但有全身吸收的报道。在细菌和真菌感染已得到治疗后推荐使用。在人类患者可见的肾毒性在犬不常见，但在肾脏损伤的犬使用时应谨慎，需定期监测肌酐浓度。在实验动物，环孢素可影响循环中胰岛素的浓度，引起血脂升高，在已有糖尿病症状时，必须监测治疗脂血症的作用。对已有感染的动物应慎用，并监测机会致病菌的感染。在猫的应用信息有限。

【安全性和操作】戴手套，防止皮肤吸收。

【禁忌证】不推荐在6月龄以下或<2 kg的犬全身用药。禁用于进行性恶性疾病的动物。治疗前后2周内不要进行活苗免疫。不推荐用于糖尿病患犬。

【不良反应】在犬，有局部给药后立即不适（睑痉挛）的报道。全身给药后可出现暂时性呕吐和腹泻，通常很轻微，不需要停药。较少见的不良反应包括：厌食、轻度至中度的齿龈增生、皮肤疣状病灶或被毛改变、耳廓红肿、肌肉无力、肌肉痛性痉挛。停止治疗后这些反应会自然消退。全身治疗可能增加恶性疾病的风险。

【药物相互作用】许多药物竞争性抑制或诱导参与环孢素代谢的酶，特别是细胞色素P450酶，降低环孢素的代谢，从而增加血药浓度；这些药物有地尔硫革、多西环素和咪唑类抗菌药。酮康唑(5～10 mg/kg)可增加犬血液环孢素的浓度，使其升高至5倍，具有临床相关性。同时使用酮康唑和环孢素，如每天使用环孢素，剂量应减半或治疗间隔加倍。在人，使用环孢素时同时使用氨基糖苷类、非甾体类抗炎药、喹诺酮类、甲氧苄啶／磺胺类会增加肾毒性的风险。与ACE抑制剂同时使用时会增加高钾血症的风险。作为MDR l P-糖蛋白转运载体的底物和抑制剂，将环孢素和P糖蛋白底物合用，如大环内酯类（如伊维菌素和米尔倍霉素）可降低这些药物从血脑屏障细胞内流出，可能引起CNS中毒。

【剂量】

犬：

眼病：在患眼使用约0. 5cm软膏，q12h。需要2～4周症状才能改善（偶尔需要12周）。需要继续维持治疗，q12h；在泪液过度产生的病例( >20 mm／min)，可减量至q24h，慎用，并长期定期监测泪液产生。

异位性皮炎：5 mg/kg p.o．q24h，直到症状得到控制，然后使用维持剂量，q48h。

肛周瘘、皮脂腺炎：5 mg/kg p．o．q12～24h。

免疫介导性疾病：5 mg/kg p．o．q12～24h。

猫：25 mg/只，q24h，建议用于嗜酸性肉芽肿综合征；每日5 mg/kg用于异位性皮炎的治疗。

小型哺乳动物：雪貂，5 mg／kg p．o．q24h；大鼠，10 mg/kg p.o. q24h。

鸟类、爬行动物：未知。

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