根据药物机制, 治疗女性更年期综合征的药物可分为两大类: 第一类:传统激素替代药物治疗,它又可以分为: (一)单纯雌激素治疗 (二)雌-孕激素联合治疗 都是通过直接服用外源性雌激素,来缓解内源性雌激素下降导致的症状。 第二类:组织选择性雌激素活性调节剂 (Selective Tissue Estrogenic Activity Regulator)。 组织选择性雌激素活性调节剂(STEAR)非雌激素药物, 以组织选择性的药理作用, 在体内不同的组织分别产生具有雌、孕、雄三种激素样作用的不同代谢产物,达到治疗更年期综合征的治疗目的。 与传统激素治疗相比,服用组织选择性药物不会引起子宫内膜增生,无需要加服孕激素,不发生撤退性出血;此外,它对乳腺的刺激性也小,乳腺胀痛等副作用发生率低。对提高性欲和改善情绪的疗效优于传统激素治疗药物。 因此,组织选择性雌激素活性调节剂(STEAR)是通过与众不同的的药物机制治疗更年期综合征。代表药物是利维爱(7-甲基异炔诺酮) 利维爱(7-甲基异炔诺酮) 第一个具有组织选择性、非雌激素的治疗女性更年期综合征的药物. 利维爱以组织选择性的药理作用, 在体内不同组织分别产生雌、孕、雄激素样作用,达到治疗更年期综合征的目的。 与雌孕激素治疗的区别在于,利维爱能快速有效缓解妇女更年期症状,并预防骨质疏松;不需加服孕激素,不规则出血发生率低;对乳腺的刺激性也小,乳腺胀痛等副作用发生率低。这对提高药物治疗接受性和治疗依从性均具有重要意义。 1988年在欧洲上市,现扩展到80多个国家和地区(美国除外),在欧洲市场的份额目前占据第1位。 于1994年在中国上市,现已被列入国家及省级当地的基本用药目录。在中国市场拥有50%以上的市场份额。 长达15年的临床应用, 证实: 利维爱,有别于传统激素替代治疗药物。利维爱不补充外源性的雌、孕激素,但能够在体内产生雌、孕、雄三种激素样作用的不同代谢产物,达到有效缓解症状的目的。 病人对组织选择性药物治疗的依从性较高;病人症状得到显著改善。 具有组织选择性,这种特性使药物只作用在机体需要的组织/器官,对其他组织/器官极少有副作用。
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