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黄连素片新用途

    
  黄连素片新用途 (摘抄)
    


   黄连素作为一种老药,在临床上治疗肠道细菌感染性疾病,菌痢、肠炎、胃炎、胃溃疡、腹泻等病症,已为众所周知,然而,黄连素防治高脂血症、高血压、心律失常、糖尿病、癌病,血小板聚,消化性溃疡、胆囊炎等疾病的治疗均有满意的疗效,可供临床用药参考。
 
   黄连素,是一种黄连素的盐酸盐,正确名称应叫'盐酸黄连素’,不少人误认为它就是黄连素。黄连素(又名小檗碱),是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物的药材中提取出来的生物碱。临床上应用的制剂多为盐酸黄连素,现能人工合成。由于黄连素能使细菌表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上引起感染,因而具有抗感染作用,对革兰阳性、阴性细菌均能抑制,故常用于治疗痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道疾病和化脓性中耳炎。近年来,随着研究的不断深入,发现它还有其他用途,现报告如下。

 
1 抗心律失常

黄连素能增加心肌细胞内的钾离子外流,可用于治疗心律不齐,对过频过慢或伴有心力衰竭,有室性心律失常考虑有一定疗效。郑建珠[1]应用黄连素加谷维素治疗心律失常60例,用药前停止一切抗心律失常药,给患者口服黄连素0.3g,谷维素70mg,3次/d,2周为1个疗程。结果:室性期前收缩43例,显效35例,有效5例,无效3例;房性期前收缩43例,显效39例,有效3例,无效1例。黄氏等报道[2],应用48h动态心电图观察黄连素治疗100例室性心律失常,给予黄连素0.4g,口服,3次/d,经1~4周后,发现有效率62%,显效率38%,全组早搏的总平均值从(452±421.8)次/h下降至(271±352.7)次/h(P<0.01),与范氏等报道[3]总有效率94%接近。由此看来,黄连素治疗心律失常疗效确切。

中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关,如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服黄连素4次,每次0.4克,连服7-12天,能使心悸、气短、胸闷等不适症状减轻或消失,可缓解或纠正心律失常。科研成果显示:黄连素能增加冠状动脉血流量,改善心肌功能,从而降低因冠状动脉梗塞所引起的心律失常的发病率。

黄连素对于治疗频发的房性、室性早搏也有很好的效果,尤其对室性早搏的治疗效果十分明显,其有效率可达90%以上。其机理可能是,黄连素对血管平滑肌a受体有抑制作用,这种作用可以减轻冠状动脉的收缩,改善心肌缺血,从而起到治疗室性心律失常的作用。其用法是:成人每次口服0.4克(0.1克/片),1日服4次,显效后继续服用5日,随后可减成维持量,即每次口服0.2~0.3克,每日服3次,一般4~6周为一个疗程。

绝大多数抗心律失常药物都具有减弱心肌收缩力的缺点,而黄连素则能加强心肌的收缩力,因此,可用盐酸小檗碱治疗。如对多种心动过速患者,每次口服0.3~0.6克,一天四次,2~4个星期为一个疗程。一般7天左右奏效,总有效率为78%。也可用于肺性心律失常或伴有心力衰竭的室性心律失常患者。

抗心力衰竭,当心脏由于心肌收缩力减弱,不能将静脉回流的血液全部送入动脉时,就会造成血液淤滞,心排血量降低,难以满足组织代谢的需要。可在餐前服用盐酸小檗碱来治疗,每次0.4~0.6克,一天三次。一般1~5天见效,总有效率为71%。但急症、重症病人仍需送医院诊治。

中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关,如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服黄连素4次,每次0.4克,连服7-12天,能使心悸、气短、胸闷等不适症状减轻或消失,可缓解或纠正心律失常。科研成果显示:黄连素能增加冠状动脉血流量,改善心肌功能,从而降低因冠状动脉梗塞所引起的心律失常的发病率。

 

2 抗高血压

黄连素抗高血压的作用机制主要是竞争性阻断血管平滑肌的α受体,使外周血管阻力降低;另外还可通过抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用,使血管扩张。傅文录[4]对53例高血压患者,在停用各种降压药1周后,以单盲法给予口服黄连素0.4g,4次/d,疗程4周。53例中Ⅰ期高血压31例,Ⅱ期高血压22例,结果用药后3~5天血压开始下降,6~9天平均收缩压下降(27±14.25)mmHg,舒张压下降(16.5±9.75)mmHg,总有效率达69.8% (P<0.01)。

黄氏等[5]对123例高血压病患者随机分为两组,黄连素为试验组66例,复方罗布麻为对照组57例。试验组:口服黄连素0.2~0.5g,3次/d;对照组:口服复方罗布麻每次2片,3次/d,两组均以28天为1个疗程,试验期间停用抗高血压药。结果:黄连素组显效29例,有效31例,无效6例,总有效率90.9%;复方罗布麻组显效14例,有效30例,无效13例,总有效率77.2%,黄连素显著优于复方罗布麻(P<0.01)。

黄连素的降压作用也很好,多数老年高血压患者服药后,血压可降至正常范围。这是由于黄连素中的小蘖碱可直接作用于血管平滑肌,具有舒张血管作用。

治原发性高血压
 
由于外界强烈刺激长期反复作用于大脑皮质,引起精神紧张、情绪激动、导致大脑皮质的功能失调,因而皮质下血管舒缩中枢的功能发生紊乱,以致全身小动脉收缩,而是血压升高。此时可服盐酸小檗碱治疗,每次0.3~0.6克,一天三四次,4个星期为一个疗程,一般3~6天见效,总有效率为81%,优于复方降压片。这可能是由于该药能通过抗胆碱酯酶增强乙酰胆碱作用,扩张血管所致。

3 抗血小板聚集

黄氏还报道[6]对人类首次应用黄连素治疗血小板聚集率增高患者的研究,结果表明,对高聚集率患者,黄连素有效地降低血小板聚集率,有效率为95%。应用本品与应用潘生丁合并阿司匹林有相似疗效,其机制可能抑制血小板膜的α2受体使血小板cAMP升高,而使血栓烷A2(TXA2)含量降低。有学者认为,黄连素可能成为新型抗血栓药物用于临床[7]。

黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效果。短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因素,如不及时控制,约有半数可诱发脑栓塞而致生命危险。由于短暂性脑缺血发作的发生及转归与血小板聚集力密切相关,所以抗血小板凝集剂如阿司匹林早已成为治疗短暂性脑缺血发作,预防脑梗塞的有效药物。
 
黄连素如同阿司匹林可抑制血小板凝集,并且作用更为广泛,是比阿司匹林更加有效的药物。由于黄连素药源广,副作用小,易被病人接受,因而可用于短暂性脑缺血发作的治疗。具体用法:每日0.9克,分三次口服,连续治疗30天为一疗程,可用2-3个疗程。

4 治疗糖尿病

近年来大量的药理及临床研究证明,黄连素不仅有显著的降血糖作用,而且对糖尿病合并高血压、高血脂、血栓形成等都有很好的防治作用。糖尿病多数由于免疫介导的胰岛β细胞损伤,胰岛素分泌缺陷所致,黄连素具有抗升糖激素作用,能促进胰岛β细胞再生及功能恢复而发挥降血糖作用。石氏等[8]应用黄连素治疗68例2型糖尿病患者,男39例,女29例;采用同体自身前后对照方法,对患者给予口服黄连素0.5~0.8g,3次/d,60天为1个疗程,并控制饮食,期间为14天测空腹血糖及餐后血糖各1次。结果:68例空腹血糖控制满意者40例(588%),控制较好者16例(23.5%),控制一般者3例(44%),总有效率868%[空腹血糖从(11.5±3.0 )mmol/L下降至(67±13)mmol/L]。另有报道[9]用黄连素0.9~1.5g/d,分早、午、晚3餐餐前服,连用10天,疗程结束后连续3天测血糖值均较治疗前下降,平均差值>2.0mmol/L或3次空腹血糖值<7.0mmol/L者为有效,发现有效率868%,与石氏报道相符。

糖尿病病人每日口服4次,每项次0.4克,服1-3个月后,能使血糖降至正常水平。

5 治疗高脂血症

 
血脂异常是造成冠心病、糖尿病及心、脑、肾血管动脉硬化等疾病的主要原因之一,
专家分别进行了细胞、动物实验和临床研究,证实黄连素促进肝细胞对“低密度脂蛋白”的吸收,从而降低血脂,其作用机理与“他汀类”药物完全不同,但降脂效果等同于“他汀类”药物,对病人肝肾功能无明显影响。临床观察显示,接受黄连素治疗的高胆固醇血症患者,在口服黄连素3个月后,血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~28%。《自然》杂志“编者按”表示:中国的黄连素是“他汀类”药物的理想补充。

高脂血症系指血浆脂质浓度超过正常高限而言。黄连素能明显地增强肝脏超氧化物歧化酶的活性,降低肝脏过氧化脂质水平及血清甘油三酯、总胆固醇的含量,阻止类脂质的吸收和游离脂肪酸通过黏膜上皮细胞的再脂化作用,提高机体抗氧化能力,促进脂类的分解代谢。孙杰[10]观察37例高脂血症患者,其中高胆固醇血症9例,单纯高甘油三酯血症12例,二者均高16例;载脂蛋白A1<1.20g/L者26例,载脂蛋白B>1.14g/L者27例;男35例,女2例。治疗方法:给予口服黄连素0.3~0.4g,3次/d,疗程30天。观察期间保持治疗前低脂饮食,不用降脂药物。结果:载脂蛋白A1及载脂蛋白B治疗前后差异无显著性,其余各项差异有显著性,25例高胆固醇血症患者,显效20例(80%),有效5例(20%),总有效率100%,28例高甘油三脂血症患者,显效21例(75%),有效7例(25%),总有效率100%。观察期间未发现不良反应,血、尿常规,肝、肾功能未见异常。

专家透露说,由于个人基因差异,确实也有部分患者对黄连素不敏感,专家正在对这部分患者进行基因测序分析,以期找到其中原因,对症下药,提高治疗效果。
用黄连素治疗高血脂症一个疗程(每日3次,每次0.3克,连服20天)后,血总胆固醇和甘油三酯显著下降,对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病有效。
 
 
6 治疗消化性溃疡

近年发现,黄连素用于胃溃疡或十二指肠溃疡的效果令人满意。对于幽门螺杆菌(Hp)的发现,使人们重新探索对消化道疾病的治疗方法。郭氏等[11]治疗消化性溃疡32例,其中胃溃疡4例,十二指肠球部溃疡28例;男27例,女5例。给予患者口服黄连素0.3g,3次/d,10天为1个疗程,中间休息4天,连用3个疗程。结果:痊愈29例(906%),有效3例(9.4%),总有效率100%。另有报道[12]口服黄连素0.3g,3次/d,疗程4周,总有效率为875%[12]。作用机制主要是由于黄连素对Hp有杀灭作用,同时对胃酸抑制和保护胃黏膜也有显著效果[13]。

7 治疗胆囊炎

邓氏[14]用黄连素治疗慢性胆囊炎进行疗效观察。方法:治疗组口服黄连素0.2g,3次/d,共165例;对照组42例,用消炎利胆片和维生素B2,两组疗程均为30天。结果:治疗组显效76例(46.4%),有效69例(41.8%),无效20例(11.8%),总有效率88.2%;对照组显效8例(191%),有效9例(21.4%),无效25例(59.5%),总有效率405%。治疗组明显优于对照组(P<0.01)。

8 治疗痢疾

有报道[15]用黄连素混合液(黄连素0.7g,痢特灵06g,2%普鲁卡因6~8ml,氢化可的松50~70mg,生理盐水10~20ml)灌肠治疗急性菌痢217例。用法:患者取侧卧位,肛管插入距肛门10cm深,接上注射器将黄连素混合液缓慢注入,嘱患者平卧位或侧卧位休息,1次/d,治疗期间停用一切抗生素。结果:治疗1次痊愈者38例,2次者174例,3次者5例,217例全部有效,未见不良反应。
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9 防治癌症:黄连素防治癌症的作用,也与其富含小蘖碱的化学成分有关。实验证明,小蘖碱在动物体内能增强白细胞以及网状内皮系统的吞噬功能,对于细菌毒素以及癌细胞具有明显的解毒效应。而更重要的还在于它能提高机体抑癌、抗癌能力。因此,患有慢性结肠炎、结肠息肉、肠道憩室、食道炎等疾病的中老年人,经常服用黄连素,既可治疗上述各种病症,同时还可防止癌变的发生。
患有慢性结肠炎、结肠息肉、食道炎等疾病的人经常服用,既有治疗作用,又可防治发生癌变。
 
10.黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效果。短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因素,如不及时控制,约有半数可诱发脑栓塞而致生命危险。由于短暂性脑缺血发作的发生及转归与血小板聚集力密切相关,所以抗血小板凝集剂如阿司匹林早已成为治疗短暂性脑缺血发作,预防脑梗塞的有效药物。黄连素如同阿司匹林可抑制血小板凝集,并且作用更为广泛,是比阿司匹林更加有效的药物。由于黄连素药源广,副作用小,易被病人接受,因而可用于短暂性脑缺血发作的治疗。具体用法:每日0.9克,分三次口服,连续治疗30天为一疗程,可用2-3个疗程。
 
 
11.褥疮首先将非糖衣黄连素研成粉末,加盐酸环丙沙星溶液调成软膏状,创面周围皮肤常规消毒,清除创面坏死组织,用无菌生理盐水冲洗创面后拭干,然后外敷配方药物(每平方厘米创面黄连素0.1 g加盐酸环丙沙星溶液0.5ml)于创面,每日2~3次,7天为一个疗程。黄连素加盐酸环丙沙星配方治疗褥疮有较好的效果,而且取材方便、价格低廉,值得推广。
 
12 治疗肠易激综合征(IBS)  黄连素对 IBS有较好的疗效,特别是对缓解腹泻,腹痛效果更佳,是一种作用肯定的钙通道拮抗剂。用法:口服200 mg/d,3次/d,共2周,治疗IBS有效率70%[7]。
 
13.可治疗消化性溃疡:黄连素可以杀灭消化道中的幽门螺杆菌,对胃、十二指肠溃疡有较好的疗效。用法:每次口服0.4克,每日服4次,4—6周为一个疗程。10可治疗脓疱疮:取黄连素10片,溶于200毫升水中。先用一次性注射器将脓疱疮中的脓液抽净,再去掉脓腔的表皮,用75的酒精擦拭后,取适量溶有黄连素的药液清洗患处,也可用浸有药液的纱布外敷患处,每日清洗2—3次,连续清洗2—3日即可见效。
 
14.可治疗痱子:取黄连素1克,加入300毫升温水中。用此药液擦洗身体长有痱子的部位。每日早晚各洗一次。连续洗3—5天即可见效。
 
 
 说明;
 
黄连素与当前常用降糖药不同,其降糖作用平稳持久,不会大起大落,长期服用,效果也不会减弱。而且,同时对于糖尿病患者最容易并发的高血压、高血脂、心脑血管疾病以及神经末梢病变等多种疾病也能发挥很好的治疗作用,
 
没发现对脏器有严重伤害,副作用轻微。 黄连素不仅不损伤脏器,反而对脏器有很好的治疗和保护作用。
 
 与其他药物协同作用好。涉及到的联合用药对象有磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、胰岛素以及中成药等,这些报告得出的一致结论是,黄连素与它们有很好的协同作用,联合用药后不仅提高了疗效,而且,降低了它们的毒副作用。
 
 黄连素容易引起便秘的问题,有许多有效的对付办法。我就是采用与六味地黄丸联用必要时辅以大黄茶的办法有效解决了这个问题。
 
 
 
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