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3张表总结:哮喘时,如何用好沙丁胺醇和茶碱类药物


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沙丁胺醇、茶碱应该都是每个哮喘患者再熟悉不过的药物,今天我们就简单粗暴的总结下这两个药物!

哮喘治疗药物分为控制性和缓解药物。

前者指需要长期使用的药物,主要用于治疗气道慢性炎症而使哮喘维持临床控制,亦称“抗炎药”。后者指按需使用的药物,通过迅速解除支气管痉挛从而缓解症状,亦称解痉平喘药[2]

沙丁胺醇为选择性β2-受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用,直接缓解气道痉挛,但对于消除或缓解气道内的慢性炎症几乎没有作用,所以沙丁胺醇气雾剂一般用于控制哮喘急性发作和持续状态。

沙丁胺醇气雾剂1-5分钟起效,能维持3-4小时。由于起效时间快,缓解症状明显,临床经常会碰见患者把该药当成缓解胸闷气闭的利器,却不知道自己已经把自己置于危险之中。长期使用会产生耐受,导致用药次数增多、使用剂量增加,从而容易诱发心率失常等严重不良反应,可能会致死,必须引起重视[3]

根据相关说明书,该药每次吸入100-200 μg,即1-2喷,必要时可每隔4-8小时吸入一次,但24小时内最多不宜超过8喷[4]

现最新指南推荐[1],吸入激素联合长效支气管扩张剂一起长期使用,减少哮喘急性发作,从而减少短效β2受体激动药的使用,避免此类药物产生耐受。

01

茶碱类

茶碱类药物可解除气道平滑肌痉挛,另外还有改善心搏出量、舒张全身和肺血管、增加水盐排出、兴奋中枢神经系统、改善呼吸肌功能及某些抗炎作用。

但总的来看,在一般治疗剂量的血浓度下,茶碱的其它多方面作用不很突出,多作为平喘药物使用,常见的有:茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱。

表 1 常见茶碱类药物特点比较[5]

茶碱类药物由于安全范围较窄,导致大家谈“茶碱”色变。

但是茶碱类药物在哮喘治疗中又是不可替代的重要配角,要用好茶碱一定要注意以下3点:

相互作用:

  • 苯巴比妥、苯妥英、利福平可加快茶碱的肝清除率。因此茶碱剂量需要适当增加。

  • 美西律、地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、红霉素、喹诺酮类可降低茶碱清除率,增高其血药浓度。建议避免同时使用。

注意副作用:

  • 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20 μg/mL,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;

    当血清浓度超过20 μg/mL,可出现心动过速、心律失常;

    血清中茶碱超过40 μg/mL,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死[6]

  • 使用过程中注意监测血药浓度。

中毒如何解救:

  • 立即洗胃,分次口服活性炭 140 g,可使茶碱的清除率增加;心律失常患者可给予利多卡因;惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠;血液透析可显著地加速氨茶碱的清除速度,适用于血茶碱浓度在 40 μg/mL 以上的慢性中毒或血药浓度在 80 μg/mL 以上的急性中毒患者。

    抢救时禁止使用肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂,因为合用时可使得氨茶碱毒性增强。

02

哮喘治疗茶碱和沙丁胺醇如何选择[2]

温馨提示:沙丁胺醇是哮喘急性发作控制症状的首选药物,茶碱类药物是平时控制症状不可缺的调味品。虽然都是支气管扩张剂,但是使用时机却不相同,什么时候使用,可以对照上述表格。

参考文献:

[1] 中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会等.支气管哮喘基层诊疗指南(2018年)[J].中华全科医师杂志,2018,17(10):751-762.DOI:10.3760/cma.j.issn.1671-7368.2018.10.002.

[2]钟南山等,内科学第9版.P28.

[3] 王趫,朱立勤.临床药师对过量使用沙丁胺醇气雾剂致多种不良反应患者的药学监护[J].中国医院用药评价与分析,2017,17(1):138-140.DOI:10.14009/j.issn.1672-2124.2017.01.049.

[4]沙丁胺醇气雾剂说明书.北京海德润医药集团有限公司.

[5] 隋忠国,苏乐群,杨蕊等.茶碱的合理用药指导[J].中国医刊,2011,46(7):88-90.DOI:10.3969/j.issn.1008-1070.

2011.07.038.

[6]  茶碱缓释片.说明书.上海北杰集团关东药业有限公司.

本文首发:医学界呼吸频道

本文作者:李自平

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