药理学重点总结
1、临床药理学:是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门交叉学科。它以药理学和临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(药动学)、药物效应动力学(药效学)、毒副反应的性质和机制以及药物相互作用的规律的规律等,以促进医药结合、基础与临床结合,指导临床合理用药。提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
2、药物相互作用:两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时,所引起的药物相互作用和效应的变化。
3、临床药效学:药物对机体的影响或机体的变化。
4、临床药动学:主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
5、我国临床试验分四期:
⑴Ⅰ期临床试验
⑵II期临床试验
⑶Ⅲ期临床试验
⑷Ⅳ期临床试验
6、临床药动学:即临床药物代谢动力学,应用动力学原理与数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律。主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物体内过程包括药物的吸收、分布、代谢、排泄,即ADME四个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除。
7、吸收:药物自给药部位(经细胞组成的屏蔽膜)进入血液循环的过程。药物作用的快慢与其吸收速度相关
分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
代谢:即生物转化、药物代谢,药物在体内发生化学结构的改变。
排泄:药物及其代谢产物通过排泄器官排除体外的过程。
8、影响药物吸收的因素:
⑴药物方面:药物的理化性质(脂溶性、解离度)、剂型(药物颗粒径大小、赋形剂种类)、药物的相互作用
⑵机体方面:胃肠PH、胃内容物、胃排空速度和肠蠕动、首关效应、给药途径(口服给药是最常用、最安全的)。
9、首关效应:又称首过消除,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环要量减少的现象。药物在肠道吸收后,通过肝门静脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢,使进入体循环的药量减少,药效也随之下降的现象。
10、影响药物分布的因素:
⑴血浆蛋白结合率:血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。药物吸收入血后都可以不同程度的与血浆结合蛋白结合,弱酸性药物主要与血浆白蛋白结合。⑵细胞屏障(血脑、血眼、胎盘):血脑屏障作用强,胎盘屏障作用弱。
⑶器官血流量与膜的通透性(再分布:药物先分布于血流量大的组织器官,随后向其他组织器官转移的这种现象)
⑷体液的pH和药物的解离度
⑸与组织蛋白的亲和力
11、生物转化:
Ⅰ相:氧化、还原、水解→极性增加,大多数药物失活。主要酶:肝药酶P450, CYP)→选择性低、活性有限;变异性较大,个体差异大;易受药物诱导或抑制。
Ⅱ相:结合→极性进一步增加。主要酶:葡萄糖醛酸转移酶
12、肝脏微粒体细胞色素P450酶系统,又称肝药酶。
⑴酶的诱导剂:某些化学药物能提高肝微粒体药物代谢酶的活性,从而提高生物转化的速率,此现象称酶的诱导。如:苯巴比妥、其他巴比妥类、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛。
⑵酶的抑制剂:某些化学药物能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性,从而减慢生物转化的速率,此现象称酶的抑制。如:别嘌醇、氯霉素、异烟肼、西咪替丁、磺胺苯吡唑。
酶诱导剂可使合用药物的效应减弱,而酶抑制剂可使合用药物效应增强
13、药物的排泄途径:肾排泄(肾脏是最主要的排泄器官)、胆汁排泄、肠道排泄、唾液、乳汁、汗液、泪液。
14、主要药动学参数及临床意义:
(1)半衰期t1/2:血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按一级速率消除的药物t1/2为一恒定值。它有助于设计最佳给药间隔,预计停药后药物从体内消除时间以及预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间。
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