头霉素类的化学结构式与头孢菌素相似, 但在头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基, 提高药物对细菌β-内酰胺酶的稳定性,尤其对产生β-内酰胺酶的厌氧菌有较高的稳定性。所以头霉素对厌氧菌有很强的抗菌力,这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。故有人把头霉素称为抗厌氧菌的头孢菌素。
头霉素分为三代，其中以第二代头霉素中的头孢西丁和头孢美唑在临床应用最为广泛。虽然是同类且同代抗生素,但在临床应用上也各有其特点。通过查阅文献，将二者在药效学、药动学、不良反应等方面进行比较。
1 革兰氏阳性球菌（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌）
头孢美唑抗菌活性优于头孢西丁
2革兰氏阴性杆菌（大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌）
头孢美唑体外抗菌活性是头孢西丁的2~8倍
3 厌氧菌（脆弱拟杆菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌）
头孢美唑对脆弱拟杆菌的抗菌活性弱于头孢西丁，但对消化链球菌、梭状芽孢杆菌的抗菌活性，头孢美唑与头孢西丁相仿或稍强。
4 对β-内酰胺酶的稳定性
头孢美唑为头霉素类抗生素中对β-内酰胺酶最稳定者。
| 半衰期 | 血浆蛋白结合率 | 分布 | 代谢 | 排泄 | |
| 头孢西丁 | 41-59分钟 | 80.7% | 各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低 | 不被代谢 | 6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄 |
| 头孢美唑 | 1.2小时 | 83.6％~84.8％ | 高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈，亦可分布于羊水、脐带血 | 不被代谢 | 6小时后约85～92％药物以原型经肾脏排泄 |
头孢美唑3位上有N-甲基巯基四氮唑，而头孢西丁没有。
1 头孢美唑因化学结构中含有N-甲基巯基四氮唑，易导致维生素K缺乏、低凝血酶原血症、出血倾向。
2 头孢西丁胃肠道反应常见：腹泻，包括伪膜性肠炎，可发生在用药过程中或停药后。
1头孢西丁有较强的β-内酰胺酶的诱导作用，致使对β-内酰胺酶不稳定的抗生素疗效降低。
2 头孢美唑因化学结构中含有N-甲基巯基四氮唑，用药过程中饮酒或合用含有乙醇的药物易发生双硫仑反应。
由于头孢美唑抗菌活性大多优于头孢西丁，且头孢美唑一般一日给药2次，头孢西丁则一日给药3~4次或更多（头孢美唑较头孢西丁半衰期长，ABX指南：头孢西丁缺点是使用频率高），因此，头孢美唑在药物经济学方面要优于头孢西丁。
参考文献：
1 MICROMEDEX事实数据库
2 ABX指南感染性疾病的诊断与治疗. 第二版.John G. Bartlett, MD， Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA，Paul A. Pham, PharmD.
3实用抗感染治疗学.第二版.主编/汪复 张婴元
4 中国医师药师临床用药指南. 第二版
5新编药物学. 第17版.主编/陈新谦,金有豫，汤光
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