结构式物理化学性质
常用名
加雷沙星英文名
GarenoxacinCAS号
194804-75-6分子量426.41300
密度1.421g/cm3沸点581.5oC at 760mmHg
分子式C23H20F2N2O4熔点N/A
MSDSN/A
闪点305.5oC
物理化学性质
[ 密度 ]:1.421g/cm3
[ 沸点 ]:581.5oC at 760mmHg
[ 分子式 ]:C23H20F2N2O4
[ 分子量 ]:426.41300
[ 闪点 ]:305.5oC
[ 精确质量 ]:426.13900
[ PSA ]:80.56000
[ LogP ]:4.79600
[ 蒸汽压 ]:2.29E-14mmHg at 25°C
http://www.chemsrc.com/cas/194804-75-6_1029290.html
通用名 靶点 主要适应症 原研厂家 化合物专利 专利期限 国内仿制药申报
加雷沙星 喹诺酮类抗菌药 细菌感染 Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康
头孢托罗 头孢类抗生素 细菌感染 Johnson&Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无
福司氟康唑 氟康唑水溶性前药 真菌感染 Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴
帕瑞昔布 COX-2抑制剂 术后疼痛 Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等
贝他斯汀 组胺H1受体拮抗剂 过敏 Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等
他氟前列素 前列腺素FP受体激动剂 青光眼、眼高压 Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦
deferasirox 铁螯合剂 慢性铁过载 Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无
tasimelteon 褪黑素受体激动剂 盲人非24小时睡眠觉醒障碍 Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无
安妥沙星 喹诺酮类抗菌药 细菌感染 安徽环球 CN1181381 2017 无
博舒替尼 Bcr-Abl抑制剂 慢性粒细胞白血病 Pfizer US6002008（无中国专利？） NA 天津汉康等
非布索坦 黄嘌呤氧化酶抑制剂 高尿酸血症/慢性痛风 Takeda Pharma US5614520（无中国专利？） NA 万全阳光等
达比加群酯 凝血因子IIa抑制剂 预防卒中 Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等
伐地那非 PDE5抑制剂 勃起功能障碍 Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无 米拉贝隆 肾上腺素β3受体激动剂 膀胱过动症 Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无
lumiracoxib COX-2抑制剂 骨关节炎、术后疼痛 Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无
头孢洛林 头孢类抗生素 细菌感染 Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无
瑞他莫林 青霉类抗生素 细菌感染 GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦
地加瑞克 促性腺素释放 激素受体拮抗剂 晚期前列腺癌 Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权） 2018 豪森药业
伊沙匹隆 埃坡霉素B衍生物 乳腺癌 Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无
fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂 HIV-1感染 Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无
varenicline 烟碱α4β2受体激动剂 尼古丁成瘾 Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无
替格瑞洛 P2Y12受体拮抗剂 预防血栓 AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等
拉帕替尼 HER2/EGFR抑制剂 乳腺癌 GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等
udenafil PDE5抑制剂 勃起功能障碍 Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无
维格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等
利奥西呱 可溶性鸟苷酸环化酶激活剂 肺动脉高压 Bayer WO2000006569/CN116 5536; WO2003095451/CN1330649 2019/2023 无
fesoterodine 胆碱受体拮抗剂 膀胱过度活动症 Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无
雷美替胺 褪黑素受体激动剂 失眠 Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等
依曲韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无
艾日布林 软海绵素B衍生物 转移性乳腺癌 Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无
替比夫定 核苷类抗病毒药物 HBV感染 Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无
马拉韦罗 CCR5拮抗剂 HIV-1感染 Pfizer WO2000038680/CN1331591 2019 无
阿哌沙班 凝血因子Xa抑制剂 全身性栓塞、卒中 Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN1391575 2019 南京润诺等
双环铂 铂类抗癌药 肿瘤 北京兴大 WO2001064696/CN1121380 2020 无
艾瑞昔布 COX-2抑制剂 骨关节炎 恒瑞医药 CN1134413 2020 无
阿昔替尼 VEGFR抑制剂 肾细胞癌 Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等
茚达特罗 肾上腺素β2受体激动剂 慢性阻塞性肺病 Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无
regadenoson 腺苷A2A受体激动剂 心肌灌注显像 Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无
sugammadex 环糊精衍生物 麻醉逆转剂 Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无
托法替布 JAK抑制剂 类风湿性关节炎 Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等
索拉非尼 Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂 肾细胞癌、肝细胞癌 Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等
regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂 结直肠癌 Bayer US7528255/CN1219764 2020 无
阿地溴铵 长效胆碱受体拮抗剂 慢性阻塞性肺病 Forest Pharma WO2001004118/CN1272334 2020 无
达沙替尼 Bcr-Abl抑制剂 慢性粒细胞白血病 Bristol-Myers Squibb WO2000062778/CN1348370（驳回） NA 正大天晴等
阿伐那非 PDE5抑制剂 勃起功能障碍 VIVUS Inc WO2001019802/CN1374953（驳回） NA 天津汉康等
凡德他尼 VEGFR/EGFR抑制剂 甲状腺髓样癌 AstraZeneca WO2001032651/CN1387527 2020 山东罗欣
替格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Mitsubishi Tanabe Pharma WO2002014271/CN1186322 2021 四川科伦
沙格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Bristol-Myers WO2001068603/CN121 2021 四川科伦等
利匹韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2001064656/CN122 0684; WO2003016306/CN1541215 2021/2022 无
吡仑帕奈 AMPA受体拮抗剂 癫痫 Eisai Inc WO2001096308/CN1245386 2021 无
糠酸氟替卡松 糖皮质激素 季节性、常年性过敏 GlaxoSmithKline WO2002012265/CN1294141 2021 无
帕唑帕尼 PDGFR/VEGFR抑制剂 肾细胞癌、软组织肉瘤 GlaxoSmithKline WO2002059110/CN1307173 2021 齐鲁制药等
舒尼替尼 PDGFR/VEGFR 肾细胞癌 Pfizer WO2001060814/CN1329390 2021 齐鲁制药等
telavancin 糖肽类抗生素 细菌感染 Astellas Pharma WO2001098328/CN1437611 2021 无
艾曲泊帕 TpoR激动剂 血小板减少症 GlaxoSmithKline WO2001089457/CN1444477 2021 南京华威
telaprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Vertex Pharma WO2002018369/CN1451014 2021 无
boceprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Merck WO2002008244/CN1498224 2021 无
macitentan endothelin受体拮抗剂 肺动脉高压 Actelion Pharma WO2002053557/CN1524079 2021 无
vortioxetine 5-HT受体调节剂 重性抑郁障碍 Takeda Pharma/Lundbeck WO2003029232/CN1319958 2022 无
afatinib EGFR/HER2抑制剂 非小细胞肺癌 Boehringer Ingelheim WO2002050043/CN1277822 2022 无
西格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Merck WO2003004498/CN1290848 2022 四川科伦等
saroglitazar PPARα/γ激动剂 II型糖尿病 Zydus Cadila WO2003009841/CN1558758 2022 无
维兰特罗 长效肾上腺素 β2受体激动剂 慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2003024439/CN1585633 2022 无
gabapentin enacarbil GABA类似物 多动腿综合征 XenoPort Inc US8048917/CN1753673 2022 无
依度沙班 凝血因子Xa抑制剂 预防术后静脉血栓 Daiichi Sankyo WO2003000657/CN1826333 2022 石家庄创建等
raltegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 Merck WO2003035077/CN102219750 2022 无
埃克替尼 EGFR抑制剂 非小细胞肺癌 浙江贝达 WO2003082830/CN1305860 2023 无
尼洛替尼 Bcr-Abl抑制剂 慢性粒细胞白血病 Novartis WO2004005281/CN1324022 2023 无
硝唑吗啉 硝基咪唑类抗菌药 细菌感染 豪森药业 CN1605586 2023 无
利格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Boehringer Ingelheim WO2004018468/CN1675212 2023 四川科伦
elvitegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 Gilead Sciences WO2004046115/CN1692101 2023 无
卡博替尼 VEGFR/c-Met抑制剂 甲状腺髓样癌 Exelixis US7579473（无中国专利？） NA 正大天晴
贝达喹啉 结核杆菌ATP合成酶 多重耐药性肺结核 Johnson & Johnson WO2004011436/CN1325475 2023 无
非诺贝特胆碱 PPARα激动剂 高血脂 AbbVie Inc WO2004054568/CN1726024 2023 正大天晴
vernakalant 心房钾通道阻滞剂 心房颤动 Cardiome Pharma/Merck WO2004099137/CN1780817 2023 无
lisdexamfetamine 耐滥用苯丙胺 注意缺陷多动障碍 New River Pharma US7659253/CN1816346 2024 无
sofosbuvir NS5B聚合酶抑制剂 HCV感染 Gilead Sciences WO2005003147/CN181 6558; WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无
卡格列净 SGLT2抑制剂 II型糖尿病 Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权） 2024 豪森药业; 四川科伦
vemurafenib B-Raf抑制剂 恶性黑素瘤 Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无
阿格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Takeda Pharma CN102127057（驳回） NA 合肥立方等
克唑替尼 ALK抑制剂 ALK阳性非小细胞肺癌 Pfizer WO2004076412/CN103 265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无
fidaxomicin 大环内酯类抗生素 艰难梭菌引起的腹泻 Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无
umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂 慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无
维莫地布 Hedgehog信号通路抑制剂 基底细胞癌 Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回） NA 正大天晴
trametinib MEK1/MEK2抑制剂 恶性黑素瘤 GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无
卡非佐米 蛋白酶体抑制剂 多发性骨髓瘤 Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无
ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂 骨髓纤维化 Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无
阿利沙坦 Ang II受体拮抗剂 高血压 艾力斯 WO2007095789/CN101031562 2026 无
dolutegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无
恩杂鲁胺 雄激素受体拮抗剂 去势抵抗性前列腺癌 Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦
simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026 无
ibrutinib BTK抑制剂 慢性淋巴细胞白血病 Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无
ponatinib Bcr-Abl抑制剂 慢性粒细胞白血病 ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无
吉米格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无
dabrafenib B-Raf抑制剂 BRAF V600E突变型黑色素瘤 GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无
