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关于利伐沙班,你至少需要知道这6点

*仅供医学专业人士阅读参考



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作为一种新型口服抗凝药,利伐沙班已广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的预防与治疗,以及非瓣膜性房颤的卒中预防。

为了更加地合理使用利伐沙班,你至少要知道这6点。


利伐沙班与其它口服抗凝药的区别


临床常用口服抗凝药包括华法林、达比加群、利伐沙班、阿哌沙班等。其中,达比加群、利伐沙班、阿哌沙班等被称之为新型口服抗凝药(NOAC)。

图1

华法林主要通过抑制凝血因子Ⅱ、Ⅹ、Ⅸ、Ⅶ的合成,发挥抗凝作用。因为华法林对已合成的凝血因子无作用,所以起效慢。

利伐沙班主要通过抑制凝血因子Xa的活性,减少凝血酶的合成,发挥抗凝作用。因为不影响已生成的凝血酶活性,所以对生理性止血功能影响小。

达比加群主要通过直接抑制凝血酶的活性,发挥抗凝作用。


肺栓塞和脑卒中的发病机制

1.肺栓塞与肺血栓栓塞的区别

肺栓塞(PE)包括肺血栓栓塞(PTE)、肿瘤栓塞、空气栓塞、羊水栓塞、脂肪栓塞等。

PTE是PE的最常见类型,通常所称PE指PTE。

图2

2.肺栓塞和脑卒中的发病机制

深静脉血栓(DVT)多发生于下肢或骨盆深静脉,是引起肺栓塞的主要原因。深静脉血栓一旦脱落,可通过静脉回流到右心房,然后进入肺动脉,引起肺栓塞。

房颤患者的血液易在心房内瘀滞而形成血栓。心房血栓一旦脱落,可进入颈动脉,引起脑卒中。约20%的缺血性脑卒中是由心房血栓造成的。

图3


利伐沙班的临床应用

血管内皮损伤、血流缓慢、血液高凝性等因素,均可触发深静脉血栓形成。

有的骨科患者,髋关节或膝关节置换手术很成功,但术后几天一下床,竟突然死亡。很可能是因为,患者在术后发生了深静脉血栓,因血栓脱落导致肺栓塞而死亡。

利伐沙班的适应症和用法用量:

表1

利伐沙班的消除半衰期约为7~11小时。

当用于治疗和降低深静脉血栓和肺栓塞复发的风险时:第1~21天,每次15mg,每日2次,每日总量为30mg;第22天及之后,每次20mg,每日1次。


不同规格利伐沙班之间的区别


利伐沙班片有三种规格:10mg、15mg、20mg,千万不能混淆!

1.规格10mg/片

食物不影响药物的吸收,不管是空腹还是饱腹,利伐沙班几乎完全吸收,生物利用度为80%~100%。

服药时间:可与食物同服,也可单独服用。

2.规格15mg/片、20mg/片

食物可促进药物的吸收,与空腹服药相比,饱腹服药的生物利用度可提高39%,峰浓度升高76%。

服药时间:必须与食物同服。

温馨提示:

不能整片吞服的患者,可在服药前将10mg、15mg或20mg利伐沙班片压碎,与苹果酱混合后立即口服。在给予压碎的利伐沙班15mg或20mg片剂后,应当立即进食。


利伐沙班的漏服处理方案

牢记:适应症不同,漏服处理方案不同。

表2


利伐沙班的用药监护

利伐沙班的抗凝作用可预测性好,治疗窗宽,多次给药后无蓄积,与药物和食物相互作用少,因此无需进行常规凝血监测。

不良反应处理原则:

利伐沙班的主要不良反应为出血,可表现为轻微出血、严重出血或危及生命的出血。利伐沙班吸收迅速,血药浓度达峰时间为2~4小时。严重出血时,是否洗胃,应考虑服药后时间。

表3

特别提醒:


硫酸鱼精蛋白和维生素K不影响利伐沙班的抗凝活性。

利伐沙班的蛋白结合率>90%,不能通过血透析清除。

 

本文首发:药评中心
责任编辑:戴戴 彭建萍

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