桂枝汤源自《伤寒论》，自古就有经方第一的美誉。祖师仲景开篇首方即是桂枝，《伤寒论》四十余首方剂都是由桂枝汤变化而来，可以说仲景编撰伤寒就是桂枝汤的起承转合。《金匮要略心典》更是盛赞：外证得之解肌和营卫，内证得之化气调阴阳。临床上应用相当广泛，后人往往囿于伤寒表虚证服用桂枝汤这一通理，大大限制了桂枝汤的使用范围。少许开明之士，亦用之自汗盗汗，很少突破这个格局。
桂枝汤首见于《太阳病上篇》云：太阳病，阳浮而阴弱，阳浮者热自发，阴弱者汗自出，蔷蔷恶寒，淅淅恶风，翕翕发热，鼻鸣干呕者，桂枝汤主之。太阳中风之症展露无疑，自然用之不差，一两剂汗出病愈。云桂枝汤祛风解肌实则不妥，桂枝汤本用本为调和营卫，营卫者水谷精气所化，是运行于体内，濡养五脏六腑之精微，人身之中非此二气人身不存。二气不和百病丛生，《黄帝内经》所云是故守经隧焉，守经隧者实为调营卫之道路，和其不和也。
桂枝汤以桂枝配芍药调和营卫为主将，生姜合大枣辅助大将增强作用，营卫之气本源自中焦，置中焦化生之源而不理自然不能使营卫环周，故加甘草使营行脉中，卫行脉外，阳出阴入，若合符节，身体诸症自然减轻。此桂枝汤之大理，非常所云祛风解肌。桂枝辛温入五脏通六腑，无处不到，然主归心经，心者五脏六腑之大主，温经通脉而助心阳。芍药阴柔，养五脏之津，主归肝经。桂枝行血分之外，因其辛温而动，与卫气相类，同气相求，引入卫分；芍药如血分之内，滋阴养血，敛营止汗。搭配恰到好处，一营一卫，通行脉中脉外。
《伤寒论》第五十四：病人常自汗出，此为荣气和，荣气和者外不协，以卫气不共荣气协和故也。以荣行脉中，卫行脉外，复发其汗荣卫和则愈，宜桂枝汤。这一条文点明了汗出的缘故，是荣卫的协调性出现了问题，这个时候发点汗病就好了。为什么发汗就会让营卫再次协同起来呢？中医讲阳加于阴谓之汗，就是在卫气的温热作用下，营气被蒸发到体表，变成了汗液，言简意赅，形象的说明了人体复杂的功能关系。如同本在休的的军队，在统一的命令作用下，协同配合完成任务，道理相同。因此要想达到桂枝汤预期的效果，首要辩证准确，第二则是在调服后须要覆被发汗，“遍身漐漐微似有汗出”，这样才是桂枝汤发挥效果的前提。
在《金匮要略妇人三篇》第一方仍然是桂枝汤，治疗妇人妊娠呕吐。《金匮要略心典》讲为什么呕吐要用到桂枝汤，因为妇人也是脏无他病，也没有发热恶寒，也没有口干口渴，脉象也没有什么问题，这种就是无病脉，但是出现了病症，就应该调和营卫，又从另一个方面证实了桂枝汤调和营卫的正确性。
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