打开APP
未登录
开通VIP,畅享免费电子书等14项超值服
开通VIP
首页
好书
留言交流
下载APP
联系客服
阿霉素脂质体的研究进展之特点篇
逍遥仙人9d7bfq
>《多学科协作》
2017.05.25
关注
前言
阿霉素作为临床常用的蒽环类恶性肿瘤药物,其心脏毒性、骨髓抑制及消
化道不良反应限制了临床应用。自从脂质体被发现,并作为抗肿瘤药物的有效载
体后,取得了良好的抗肿瘤效果,并降低毒副作用。文章对阿霉素脂质体的应用优
势和研究进展进行综述。
关键词:阿霉素;脂质体;靶向治疗;肿瘤
概况
阿霉素(doxorubicin,DOX)
是临床常用的蒽环类抗恶性肿瘤
的药物,抗瘤谱较广,可广泛用于
肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等的
化疗。但对消化道、心脏的不良反
应及骨髓抑制等限制了其临床应
用。自从1965 年, 英国学者
Bangham 将磷脂分散在水中,用
电镜观察, 发现磷脂自发形成多
层囊泡, 每层均为类似生物膜结
构的脂质双分子层。囊泡中央和
各层之间被水相隔开, 双分子层
厚度约为4nm, 将这种小囊泡称
为脂质体。1971 年Gregoriadis 和
Rymen 首次报道将脂质体作为药
物载体,20 世纪70 年代末脂质
体开始作为蒽环类抗肿瘤药物的
有效载体。脂质体作为药物载体
具有使药物靶向网状内皮系统、
延长药效、降低药物毒性、提高疗
效、避免耐受性、改变给药途径等
优点。以下将重点介绍阿霉素脂
质体研究进展与开发的品种。
应用
脂质体
特点
阿霉素作用机制主要是阿霉
素分子嵌入脱氧核糖核酸(deoxyribonucleic
acid,DNA)而抑制
核酸的合成,广泛分布于肝、脾、
肾、肺和心脏中,最主要的不良反
应是心脏毒性、骨髓抑制以及消
化系统反应, 这些都严重限制了
其在临床上的广泛和长期使用。
为了克服以上各种不良反应,多
年来各国医药工作者致力采用新
的药物传递系统, 以期实现药物
的靶向传递, 提高患者对药物的
耐受性, 拓宽现有药物的临床应
用范围。现研究的抗癌靶向给药
制剂主要有:脂质体、微球、毫微
球、纳米粒、微囊等。阿霉素各种
控释、靶向制剂在不同程度上起
到了以下五个方面的作用[1]:①增
加阿霉素对肿瘤细胞的选择性作
用; ②减少阿霉素对正常组织的
毒性, 特别是对骨髓和心肌的毒
性; ③防止阿霉素在体内运转过
程中过早地失活; ④阿霉素能从
载体上缓慢释放下来在作用部位
潴留;⑤改进治疗方案,如减少阿
霉素给药剂量等。这些控释制剂
靶向制剂各有其优缺点, 侧重点
也不尽相同。但在目前研究中较
为理想的靶向制剂尚属脂质体。
脂质体是靶向给药系统的一
种非常有前途的微粒类靶向制剂
载体, 作为药物载体的应用具备
许多优点和特点[2]:①能保护被包
裹物;②能有效地控制药物释放;
③通过改变脂质体大小和电荷,
控制药物在组织内的分布与在血
液中的清除率; ④改变某种物理
因素, 例如改变用药局部的pH、
病变部位的温度等能明显改变脂
质体膜的通透性, 使脂质体选择
性地释放药物; ⑤可用单克隆抗
体等配体修饰脂质体, 使药物主
动靶向病变部位; ⑥脂质体进入
体内后主要被网状内皮系统
(reticuloendothelial system,RES)
吞噬, 能激活机体的自身免疫功
能,并使药物主要在肝、脾、肺和
骨髓等组织器官中积累, 从而提
高药物的治疗指数; ⑦脂质体本
身对人体无毒性和免疫抑制作
用。脂质体作为抗癌药物载体的
独特作用特点除了以上所述的靶
向、高效、低毒外,还表现在脂质
体制剂能够对抗肿瘤细胞的多重
耐药性, 这也是化疗失败的主要
原因。由于脂质体与细胞膜有融
合作用,亲和性较强,可增加被包
裹药物的透膜能力, 对抗靶细胞
的耐药性。
本站仅提供存储服务,所有内容均由用户发布,如发现有害或侵权内容,请
点击举报
。
打开APP,阅读全文并永久保存
查看更多类似文章
猜你喜欢
类似文章
《脂质体阿霉素治疗恶性淋巴瘤和多发性骨髓瘤的中国专家共识(2019年版)》要点
长循环纳米制剂的构建策略及其相关研究进展
北理工团队制备全活性纳米药物,单次给药单次光照即可高效抑瘤,正携手业界推动新药落地
Genentech的Avastin卵巢癌新适应症获FDA批准
表柔比星
生物制药冻干机在脂质体冻干加工应用
更多类似文章 >>
生活服务
热点新闻
留言交流
回顶部
联系我们
分享
收藏
点击这里,查看已保存的文章
导长图
关注
一键复制
下载文章
绑定账号成功
后续可登录账号畅享VIP特权!
如果VIP功能使用有故障,
可点击这里联系客服!
联系客服
微信登录中...
请勿关闭此页面
先别划走!
送你5元优惠券,购买VIP限时立减!
5
元
优惠券
优惠券还有
10:00
过期
马上使用
×