视力丧失，4级（0.2％）
性腺功能低下; 血睾酮减少（1％）
报告了严重的，包括致命的治疗相关性肺炎; 监测指示肺炎的肺部症状，如果确诊则永久停药
报告了肝毒性; 报告ALT升高和总胆红素升高; 监测q2wk 2个月，然后每月和临床表明更频繁的2-4级升高测试; 暂停，减少剂量或永久停止剂量（见剂量修改）
有症状的心动过缓报道，包括晕厥; 避免与已知引起心动过缓的其他药物共同给药; 定期监测心率和血压; 暂停，减少剂量或永久停药（见剂量修改）
由于视力障碍，头晕或与治疗相关的疲劳，驾驶或操作机器时要小心
给孕妇服用会导致胎儿受伤（见妊娠）
报告间质性肺病（ILD）/肺炎; ILD /肺炎患者永久停药
报告视力丧失的视野缺损; 据报道视神经萎缩和视神经障碍是视力丧失的潜在原因; 停止新发作的严重视力丧失
QT效果
报道了QTc延长
避免使用先天性长QT综合征
对于充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常或服用已知可延长QT间期的药物的患者，应考虑定期进行心电图和电解监测
永久停止4级QTc延长
扣留3级QTc延长剂量（见剂量调整）
根据其作用机制，给孕妇服用可能会造成胎儿伤害
在动物繁殖研究中，在器官发生期间给予怀孕大鼠的暴露类似于用最大推荐人剂量观察到的暴露，导致胚胎毒性和胎儿毒性
避孕
建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和最终剂量后至少45天使用有效的避孕措施
建议男性服用克唑替尼与具有生殖潜力的女性伴侣在治疗期间使用安全套，并在最终剂量后至少90天使用安全套
没有关于人乳中存在克唑替尼，对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息
由于母乳喂养婴儿可能出现不良反应，因此在治疗期间和最终剂量后45天内不要进行母乳喂养
答：一般可以接受。孕妇的对照研究显示没有胎儿风险的证据。
B：可以接受。动物研究显示没有风险，但没有人类研究或动物研究显示出轻微的风险和人类研究，并且没有风险。
C：如果收益大于风险，请谨慎使用。动物研究显示风险和人体研究不可用，或动物和人类研究都没有。
D：当没有更安全的药物时，用于生命危险的紧急情况。人类胎儿风险的积极证据。
X：不要在怀孕期间使用。涉及的风险超过了潜在的好处。存在更安全的替代品。
NA：没有相关信息。
受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和Recepteur d’Origine Nantais（RON）
在ALK致癌融合蛋白表达后，该基因的表达和信号传导有助于增加细胞增殖和肿瘤的存活
抑制促进这些致癌融合蛋白表达的信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖
生物利用度：43％（平均绝对生物利用度）
峰值等离子体时间：4-6小时
蛋白质结合：对人血浆蛋白质的91％，与药物浓度无关
Vd：1772L，在静脉注射50mg剂量后，表明从血浆中广泛分布到组织中
P-糖蛋白（P-gp）底物和抑制剂
主要由CYP3A4 / 5代谢
CYP3A的时间依赖性抑制剂
人类的主要代谢途径是哌啶环氧化为克唑替尼内酰胺和O-脱烷基化，随后O-脱烷基化代谢物的2期结合
半衰期：42小时
全身清除率：60升/小时（250毫克PO q12小时）; 100升/小时（250毫克PO qDay）
排泄：粪便63％; 尿22％
用于治疗的患者选择基于ALK融合基因的存在
使用诊断测试验证ALK融合基因的存在，Abbott Molecular的Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit
带或不带食物; 高脂肪餐可使AUCinf和Cmax降低~14％
胶囊应该整个吞下
错过剂量
指导患者在记忆时立即服用错过的剂量，除非下一次剂量安排在接下来的6小时内（即，在下一次剂量的6小时内不服用错过的剂量）
患者不应同时服用2剂以弥补错过的剂量
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