★人类历史上有三大神药:阿司匹林、二甲双胍、阿托伐他汀!
他汀类药物
1985年美国布朗与戈尔兹坦因发现了洛伐他汀降胆固醇的药理作用获得了诺贝尔医学奖!
“他汀类药物”的杰出贡献
(1)他汀类药物具有降低血管性死亡、非致死性心肌梗死、卒中以及动脉血运重建风险的能力;
(2)经循证医学证明,使用他汀类降脂治疗,可降低LDL 30%-50%、使心脑血管疾病的发病率降低24%-36%!
作用机理
(1)调血脂作用:具有很强的降低LDL-C(坏胆固醇)的作用和轻度升高HDL-C(好胆固醇)的作用,防止血管粥样硬化甚至使以经发生粥样硬化的血管恢复正常!
(2)非调血脂作用:改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓等作用,保护血管、防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
什么情况下开始使用?
(1)心血管疾病,不管胆固醇或低密度脂蛋白高不高,都应该服用!(明确的冠心病、心肌梗死、心绞痛、搭桥术后、支架术后、脑梗死、严重的外周血管狭窄) ,这些情况下低密度脂蛋白控制目标是小于1.8mmol/L;
(2)单纯的胆固醇升高,即使没有别的任何高危因素,低密度脂蛋白≥4.9 mmol/L , 就应该开始他汀类药物治疗;
(3)年龄40-75岁的糖尿病患者,若低密度脂蛋白≥1.8 mmol/L,就应该启动他汀类药物治疗;
(4)年龄40-75岁的人群,若10年冠心病风险介于7.5%~19.9%之间,且存在心血管风险增强因素,也建议应用他汀治疗。
怎么用?
建议选用第三代他汀类(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)小剂量,长期服用。
注意事项
(1)肝损害:转氨酶升高,理论上升高3倍需要停药 ,一般停药后肝功能会逐渐恢复正常;
(2)肌肉损害:出现肌痛、乏力的情况,检查磷酸肌酸激酶,如果出现超标10倍以上的情况,应停药;
(3)新发糖尿病:可能引起血糖代谢的异常 ,应定期监测血糖,及时发现,及时纠正,不建议停药,因为他带来的好处,远远大于带来糖尿病的风险;
(4)其他问题:便秘,胃肠胀气,消化不良,恶心,腹泻,失眠,健忘症,头痛,头晕,感觉异常,感觉迟钝等等(水溶性的瑞舒伐他汀会少一些引起神经系统副作用)。
★要牢记!健康的生活方式是预防和控制高胆固醇的基础,服药永远都是逼不得已的举措而已!
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★第一代他汀
1987年8月31日,洛伐他汀上市,是全球第一上市的他汀类药物!
1991年12月,辛伐他汀上市
第二代
1991年 ,普伐他汀上市(水溶性药物)
1993年12月,氟伐他汀上市
第三代
1997年,阿托伐他汀上市
2003年,瑞舒伐他汀上市(水溶性药物)
2003年8月,匹伐他汀上市
(没有标注的是脂溶性药物)
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