二甲双胍具有可靠的短期和长期降糖疗效，单独使用有效降低2型糖尿病患者的空腹血糖、餐后血糖，可以使糖化血红蛋白下降1％~2％，可使中国新诊断2型糖尿病患者的糖化血红蛋白降低1.8％(可能含安慰剂效应)，且不受体重影响。在相似的基线糖化血红蛋白条件下，最大有效剂量(2000 mg/天)的二甲双胍的降糖疗效显著强于其他口服降糖药。
二甲双胍单药治疗疗效不佳的患者，联合其他口服降糖药可进一步获得明显的血糖改善。二甲双胍联合胰岛素可以降低血糖、改善血脂，同时减轻胰岛素引起的体重增加，减少胰岛素用量。二甲双胍具有心血管保护作用，是目前唯一被糖尿病指南推荐为有明确心血管获益证据的降糖药物。二甲双胍的长期治疗与新诊断的2型糖尿病患者及已经发生了心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病发生风险下降显著相关。
二甲双胍具有良好的安全性和耐受性，低血糖的发生率低，胃肠道反应多为一过性。二甲双胍不导致肾脏损害，长期使用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。与其他降糖药物相比，二甲双胍具有更好的成本效益比。
二甲双胍的最小、最大及最佳使用剂量分别是多少？
二甲双胍的降糖效果与剂量(500~2000mg/天)呈正相关关系，500mg/天二甲双胍可以降低糖化血红蛋白0.6％，2000mg/天可以降低糖化血红蛋白2％，且胃肠道反应与1000mg或1500mg无明显差异。
有关二甲双胍的最大使用剂量：二甲双胍缓释剂型推荐最大用量为2000mg/天，普通片推荐成人最大剂量为2550mg/天。
综上所述，二甲双胍起效的最小推荐剂量500mg/天，成人最大推荐剂量2550mg/天，最佳有效剂量2000mg/天。
二甲双胍使用时应如何调整剂量？
二甲双胍的剂量调整原则为“小剂量起始，逐渐加量”。开始时服用500mg/天或小于1000mg/天，1~2周后加量至1000mg/天，继续1~2周加量1次，最佳剂量为2000mg/天(1000mg每日二次或将2000mg/天的剂量每日分三次服用)。二甲双胍可在进餐时或餐后立即服用，缓释剂型每日1次，晚餐时或餐后立即服用。
考虑药物的临床疗效及患者依从性，可采用简化的剂量方案：建议起始500mg每日二次，如无明显胃肠道不良反应，2周后可增加至1000mg每日二次。可根据患者状况个体化治疗，每日总剂量1500~2550mg，分2~3次服用。
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