最近几年,糖尿病的发生率在逐渐增加,随着网络文化的兴起,糖尿病的相关知识也得到了一定的普及,大家也不仅仅只能在书籍上看到糖尿病的相关知识,网络上也有很多相关知识推广,所以大家对糖尿病都有一定的了解。阿卡波糖就是治疗糖尿病的药物之一,也是我们今天要介绍的对象。
阿卡波糖是非胰岛素促进剂类口服降糖药,具有独特的作用,不仅直接影响碳水化合物的摄入,而且有助于调节胰岛素分泌,间接影响葡萄糖的优化代谢。阿卡波糖竞争性抑制肠道内寡糖水解酶,由于只有单糖能吸收入血,小肠必须水解淀粉和寡糖,以供人体摄取和吸收葡萄糖。寡糖由小肠内的a葡萄糖苷酶分解为单糖。阿卡波糖的结构类似单糖,能竞争性抑制a葡萄糖苷酶,因此可以通过减少糖的吸收从而抗高血糖。血糖浓度降低,胰岛素合成和分泌相应减少,因此由胰岛素抵抗引发的高胰岛素血症也同样减少。糖尿病前期和糖尿病早期患者经常发生高胰岛素血症,对糖尿病后期患者,阿卡波糖减少了β细胞的应激,使胰岛素原浓度降低,从而降低了由胰岛素原引发心血管疾病的风险,对2型糖尿病的全因死亡率产生影响。阿卡波糖延缓了碳水化合物的消化和寡糖分解,未消化的碳水化合物到达小肠后段,刺激胰高血糖素样肽4 (GLP4)分泌。胃排空延缓减少了胰高血糖素分泌,从而调节胰岛素分泌,这可能是患者长期使用阿卡波糖治疗后,餐后和空腹血糖均降低的原因。阿卡波糖可以与其他降糖药长期联合使用,且未见不良反应。
现实生活中,阿卡波糖很少单独使用,一般都是和其他药物联合应用。1、服用阿卡波糖治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。2、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平,故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则,在个别案例会有低血糖昏迷的发生。3、个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。4、服用本品期间,避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。
当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时,在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
1、低血糖症稀少 阿卡波糖不刺激胰岛素释放,因此患者极少发生低血糖症。在阿卡波糖与促胰岛素分泌物或胰岛素合用时,可能会发生低血糖症,但阿卡波糖也能降低药物合用发生低血糖症的危险。
2、无体重增加 阿卡波糖可降低胰岛素分泌,因此接受阿卡波糖治疗的患者几乎不会出现体重增加的现象。
3、多效的生理学特性 阿卡波糖通过肠道作用降低血糖上升,调节胰岛素分泌,降低了许多危险因素的产生,使葡萄糖耐受减低和糖尿病患者的发病率和死亡率降低。同时,患者可以减少服用其他药物,如降低高血压药物等。
4、长期有效性 大多数糖尿病患者需要终身治疗,降糖药的长期有效性显得尤为重要。有研究证明,阿卡波糖的持续有效性最长可达5年,作用部位不受时间影响,a葡萄糖苷酶的活性不会随年龄而改变,这是阿卡波糖长期和终身使用的一大优势。
1、胃肠功能紊乱 阿卡波糖的主要不良反应,发生率约60%,临床表现:肠鸣、腹胀、腹泻、腹痛。这是由于小肠中未被消化吸收的碳水化合物酵解后产生的大量气体所致,多发生在服药1-4周内,以后逐渐减轻,停药后可消失。以上不适多数人可以耐受,而且不影响阿卡波糖的疗效。患者在服用本品时可以采用从小剂量开始逐渐加量的方法,来减轻肠道的不适。肠道副作用在控制饮食和继续用药中,会逐渐减轻甚至消失,因为未消化的碳水化合物在到达小肠中下段后,刺激了a糖苷酶的活性,碳水化合物在此得到吸收,故肠道副作用减轻,避免了能量的损失。
2、偶见低血糖反应 阿卡波糖本身并不会引起低血糖,低血糖多发生在和其它降糖药物联用中。所以专家提醒,在联合用药中要适当降低阿卡波糖和其它降糖药的用量。尤其是老年患者,更应注意餐后血糖不宜降得太低。如果发生低血糖,在纠正时应给予葡萄糖治疗,而不能给蔗糖,因阿卡波糖可抑制蔗糖吸收。
3、对肝功能的影响 阿卡波糖口服吸收<1%,很少到达身体其它部位,所以全身性的副作用并不多见。阿卡波糖可致急性肝损害,,引起AST、ALT升高。阿卡波糖诱导的肝毒性作用机制是代谢特异质性的,可通过原形或代谢产物,主要是4-甲基邻苯三酚衍生物起作用。总之,在应用阿卡波糖治疗中,肝毒性的出现几率非常少,但结果往往比较严重,临床上一定要有肝毒性的预防意识。
至于长期使用阿卡波糖对人体的伤害其实并不多见,主要常见就是胃部不适,而这种胃部不适是可以通过饮食来调整,以及随着服药时间增加而耐受。至于低血糖主要是控制药物用量,而肝损害确实很少见。所以综合来说,阿卡波糖是相对比较安全的降糖药物之一。
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