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骨关节痛止痛,贴剂、口服制剂谁更强?答案意想不到!
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2024.06.21 辽宁

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关节痛,贴剂和口服制剂,应该怎么选?

骨关节炎已成为我国老年人群中导致残疾的主要关节疾病。是当前的肥胖女性和老年群体所面临的行走的杀手。

活动时愈发加重的症状已经严重影响到患者的日常出行,长期卧床或活动减少可能导致患者体重增加和肌肉含量的减少(体重增加及肌肉不同程度的萎缩)。及时和有效的镇痛,是缓解患者疼痛的有效措施。

而摆在药店人面前的一个难题:论镇痛效果,究竟是选择贴剂还是口服制剂?

口服制剂

非甾体抗炎药(NSAIDs)是当前常用的镇痛制剂,对非感染性炎症具有一定的治疗作用,对于多种关节肿痛症状具备良好的镇痛效果。

常用的NSAIDs制剂有:依托考昔、塞来昔布、美洛昔康、双氯芬酸钠等。

常用的NSAIDs口服制剂使用方法见下表:

药物

半衰期h

起效时间h

分类

常用推荐剂量

依托考昔

22

1

COX-2

60mg,1次/天

塞来昔布

8-12

2-3

COX-2

200mg,1次/天

双氯芬酸

约2

1/3-1

非选择性COX

50mg,3次/天

布洛芬

1.8-3.5

1-2

非选择性COX

200mg,3次/天

吲哚美辛

约2

1/2-2

非选择性COX

50mg,3次/天

洛索洛芬

1-1.5

0.5

非选择性COX

60mg,3次/天

美洛昔康

约20

4.9-6

非选择性COX

7.5mg,2次/天

吡罗昔康

30-60

3-5

非选择性COX

10mg,2次/天

*COX:环氧化酶                                            表1  不同NSAIDs口服制剂使用方法[1,2]

在使用这些药物上,尽可能保持一个使用原则:有效最低剂量短疗程药物种类及剂量应该个体化。即使用最低最小的剂量可以在短时间内快速改善患者的症状。

然而,鉴于长期服NSAIDs口服制剂可能导致不同程度的不良反应,在使用前最好告知患者可能会出现的不良反应。在各类NSAIDs中,选择性COX-2剂型的药物相较于非选择性COX剂型的药物,诱发消化道溃疡出血的风险较低[3]

两种NSAIDs口服制剂之间不能相互联用,仅能单独使用其中一种。

外用制剂

在过去,骨关节炎被习惯性成为「老寒腿」[4]。意味着这种关节炎的发生大多出现在中老年群体中,这类群体的身体状况大多有这些特点:如合并多种慢性病以及并发症、长期口服多种药物等,因此在药物选择上,需全面评估药物间的相互作用,同时关注各类药物对胃肠道、肝肾功能的影响。

因此外用选择NSAIDs是对这类群体较为合适的选择之一。常用的外制剂有:洛索洛芬、吲哚美辛等;也有一定的乳膏制剂,如依托酚那酯凝胶等。

在同类药物制剂中,膏剂与贴剂相比,贴剂的顺应性更为优异。根据作用机制的不同,外用贴剂可以相互协同使用,例如膝关节等浅表关节可选用贴剂;而手指关节等部位则适用乳膏制剂[5]。因此外用制剂可以实现互相联用,如:

洛索洛芬贴剂+依托酚那酯凝胶;

吲哚美辛巴布膏+依托酚那酯凝胶等。

相对于口服制剂而言,外用制剂更多的不良反应体现在皮肤表面,如用药部位的红斑、瘙痒、干燥和光过敏等[6]

口服制剂与外用制剂是否可以实现联用?

两者可以实现联用。尽管外用制剂在镇痛效果上相较口服制剂略有不足,但它们可以作为口服制剂的局部增效剂。一方面,通过降低口服NSAIDs的剂量,外用制剂能够减少胃肠道不良反应的发生;另一方面,在口服NSAIDs疗效不佳时,增加外用NSAIDs的使用,有助于达到最佳治疗效果[5]

若患者当前处于轻度疼痛状态,为有效缓解不适感,可考虑采用外用制剂进行治疗;在面临中度或重度疼痛时,若难以承受疼痛所带来的不适感,可考虑采用口服与外用药物的联合应用以改善症状,可考虑推荐方案如下:

1)依托考昔+洛索洛芬贴剂;

2)塞来昔布+洛索洛芬贴剂;

3)美洛昔康+吲哚美辛巴布膏;

4)双氯芬酸钠+依托酚那酯凝胶等以此类推。

参考文献:

[1] 中华医学会风湿病学分会,骨关节炎诊疗规范[J],中华内科杂志,2022,61(10):1136-1143

[2] 药物说明书

[3] 国家风湿数据中心,非甾体消炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症的预防与治疗规范建议[J],中华内科杂志,2017,56(01):81-85

[4] 靳健.“老寒腿”真的是冻出来的吗[J].保健医苑,2023,(10):14-15.

[5] 中华医学会骨科学分会,中国骨关节炎外用药物临床实践指南[J],中华关节外科杂志,2023,17(3):301-037

[6] 中华医学会运动医疗分会,外用非甾体抗炎药治疗肌肉骨骼系统疼痛的中国专家共识[J],中国医学前沿杂志(电子版),2016,8(7):24-27

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