骨关节炎已成为我国老年人群中导致残疾的主要关节疾病。是当前的肥胖女性和老年群体所面临的行走的杀手。
活动时愈发加重的症状已经严重影响到患者的日常出行,长期卧床或活动减少可能导致患者体重增加和肌肉含量的减少(体重增加及肌肉不同程度的萎缩)。及时和有效的镇痛,是缓解患者疼痛的有效措施。
而摆在药店人面前的一个难题:论镇痛效果,究竟是选择贴剂还是口服制剂?
非甾体抗炎药(NSAIDs)是当前常用的镇痛制剂,对非感染性炎症具有一定的治疗作用,对于多种关节肿痛症状具备良好的镇痛效果。
常用的NSAIDs制剂有:依托考昔、塞来昔布、美洛昔康、双氯芬酸钠等。
常用的NSAIDs口服制剂使用方法见下表:
药物 | 半衰期(h) | 起效时间(h) | 分类 | 常用推荐剂量 |
依托考昔 | 22 | 1 | COX-2 | 60mg,1次/天 |
塞来昔布 | 8-12 | 2-3 | COX-2 | 200mg,1次/天 |
双氯芬酸 | 约2 | 1/3-1 | 非选择性COX | 50mg,3次/天 |
布洛芬 | 1.8-3.5 | 1-2 | 非选择性COX | 200mg,3次/天 |
吲哚美辛 | 约2 | 1/2-2 | 非选择性COX | 50mg,3次/天 |
洛索洛芬 | 1-1.5 | 0.5 | 非选择性COX | 60mg,3次/天 |
美洛昔康 | 约20 | 4.9-6 | 非选择性COX | 7.5mg,2次/天 |
吡罗昔康 | 30-60 | 3-5 | 非选择性COX | 10mg,2次/天 |
*COX:环氧化酶 表1 不同NSAIDs口服制剂使用方法[1,2]
在使用这些药物上,尽可能保持一个使用原则:有效最低剂量,短疗程,药物种类及剂量应该个体化。即使用最低最小的剂量可以在短时间内快速改善患者的症状。
然而,鉴于长期服NSAIDs口服制剂可能导致不同程度的不良反应,在使用前最好告知患者可能会出现的不良反应。在各类NSAIDs中,选择性COX-2剂型的药物相较于非选择性COX剂型的药物,诱发消化道溃疡出血的风险较低[3]。
两种NSAIDs口服制剂之间不能相互联用,仅能单独使用其中一种。
在过去,骨关节炎被习惯性成为「老寒腿」[4]。意味着这种关节炎的发生大多出现在中老年群体中,这类群体的身体状况大多有这些特点:如合并多种慢性病以及并发症、长期口服多种药物等,因此在药物选择上,需全面评估药物间的相互作用,同时关注各类药物对胃肠道、肝肾功能的影响。
因此外用选择NSAIDs是对这类群体较为合适的选择之一。常用的外制剂有:洛索洛芬、吲哚美辛等;也有一定的乳膏制剂,如依托酚那酯凝胶等。
在同类药物制剂中,膏剂与贴剂相比,贴剂的顺应性更为优异。根据作用机制的不同,外用贴剂可以相互协同使用,例如膝关节等浅表关节可选用贴剂;而手指关节等部位则适用乳膏制剂[5]。因此外用制剂可以实现互相联用,如:
洛索洛芬贴剂+依托酚那酯凝胶;
吲哚美辛巴布膏+依托酚那酯凝胶等。
相对于口服制剂而言,外用制剂更多的不良反应体现在皮肤表面,如用药部位的红斑、瘙痒、干燥和光过敏等[6]。
两者可以实现联用。尽管外用制剂在镇痛效果上相较口服制剂略有不足,但它们可以作为口服制剂的局部增效剂。一方面,通过降低口服NSAIDs的剂量,外用制剂能够减少胃肠道不良反应的发生;另一方面,在口服NSAIDs疗效不佳时,增加外用NSAIDs的使用,有助于达到最佳治疗效果[5]。
若患者当前处于轻度疼痛状态,为有效缓解不适感,可考虑采用外用制剂进行治疗;在面临中度或重度疼痛时,若难以承受疼痛所带来的不适感,可考虑采用口服与外用药物的联合应用以改善症状,可考虑推荐方案如下:
1)依托考昔+洛索洛芬贴剂;
2)塞来昔布+洛索洛芬贴剂;
3)美洛昔康+吲哚美辛巴布膏;
4)双氯芬酸钠+依托酚那酯凝胶等以此类推。
参考文献:
[1] 中华医学会风湿病学分会,骨关节炎诊疗规范[J],中华内科杂志,2022,61(10):1136-1143
[2] 药物说明书
[3] 国家风湿数据中心,非甾体消炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症的预防与治疗规范建议[J],中华内科杂志,2017,56(01):81-85
[4] 靳健.“老寒腿”真的是冻出来的吗[J].保健医苑,2023,(10):14-15.
[5] 中华医学会骨科学分会,中国骨关节炎外用药物临床实践指南[J],中华关节外科杂志,2023,17(3):301-037
[6] 中华医学会运动医疗分会,外用非甾体抗炎药治疗肌肉骨骼系统疼痛的中国专家共识[J],中国医学前沿杂志(电子版),2016,8(7):24-27
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