最新家庭常备药榜单揭晓，原研二甲双胍缓释片为何再次上榜？

这个“胍”为何再次飞入百姓家，背后原因是什么？

  

作为2型糖尿病（T2DM）一线首选治疗的基石药物，二甲双胍是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一，为全球防控糖尿病的核心药物^[1]。

 

12月23日，由家庭医生在线、新生代市场监测机构联合主办的2020-2021年度“中国家庭常备药上榜品牌”揭晓，默克的经典降糖药物格华止XR（盐酸二甲双胍缓释片）从入围的28个品类的109个常见医药产品中脱颖而出，入选中国家庭常备降糖药品牌榜（图1）。

 

图1 格华止XR（盐酸二甲双胍缓释片）入选中国家庭常备降糖药品牌榜

值得注意的是，这并非该药首次获此殊荣——在“2019~2020年中国家庭常备药上榜品牌”中，这款原研的盐酸二甲双胍缓释片就已经在榜。为何此药深受糖尿病患者的欢迎，究其原因有三，且看本文逐一揭晓。

 

原因一：二甲双胍是各大降糖指南一致推荐的一线降糖药

在最新版的《中国2型糖尿病防治指南》中，二甲双胍是唯一被推荐为与生活方式干预并列一线的降糖药物^[2]。

原因是二甲双胍可通过多重降糖作用机制达到短期和长期降糖疗效，同时兼顾空腹血糖（FPG）、餐后血糖（PPG）、糖化血红蛋白（HbA_1c）控制，推荐患者的最佳剂量为2000mg/天， 可降低HbA_1c2.0%，且耐受性和安全性良好，二甲双胍可单用或联合其它口服/注射降糖药^[1]，研究显示，与胰岛素单药治疗相比，二甲双胍联合胰岛素可更好控制血糖，减少胰岛素用量、减少体重增加和减少低血糖风险。有大量临床研究证实二甲双胍可通过减少心血管疾病的风险因素、直接改善血管内皮细胞功能、改善胰岛素抵抗，具有明确的心血管保护作用^[1]。

 

原因二：原研二甲双胍缓释片的创新缓释技术弥补了二甲双胍的缺憾

二甲双胍是一个高度水溶性的化合物，服用后在胃中遇水迅速释放，对局部胃肠道黏膜可能产生刺激^[3，4]。另外，二甲双胍的吸收窗很窄，吸收点仅在小肠上段，药物会很快通过小肠上段而未被完成吸收，因此需要一天服用2-3次甚至更多次才能保证一天的降糖疗效。

 

格华止XR（盐酸二甲双胍缓释片）具有独特创新的缓释技术，又称GSD（GelShield）双相控释系统，获得中国、美国和欧洲专利（图2，3）^[5，6，7]。其通过内相、外相的巧妙组合，减缓了二甲双胍遇水溶解的速度，显著减少了胃肠道刺激；同时，通过延长药物在在胃中停留的时间，使药物成分被充分释放和被小肠上段充分吸收，成功减少了每天服药次数，每天只需要在晚餐后服药一次即可。

图2 GSD双相控释系统基本构成

图3 GSD双相控释系统各材料组成

 

靠着GSD这个“绝技”，原研二甲双胍缓释片拥有了更好的安全性和使用的便捷性，大大增加了患者服药依从性，从而进一步提高降糖疗效。

原因三：原研二甲双胍缓释片有充分的临床使用证据

 

原研二甲双胍缓释片在国外率先上市，因此已经有充分的临床研究证据证实与二甲双胍普通片相比，缓释剂型在保证有效降糖的同时，仅需一天一次，具有更好的胃肠道耐受性，提高患者的用药依从性^[1]。

比如一项在美国的研究，起始用原研二甲双胍缓释片可使胃肠道不良事件发生率减少50%，腹泻事件发生率减少75%，从二甲双胍普通片转换为缓释片的患者，胃肠道事件发生率较转变前减少50%（图4）^[8]。

 

图4 起始二甲双胍缓释片可减少胃肠道不良事件发生

 

在中国也有一项名为CONSENT的前瞻性、开放标签、随机、多中心研究纳入532例中国新诊断T2DM患者，随机给予原研二甲双胍缓释片或二甲双胍普通片治疗16周，比较二者的疗效性和安全性^[9]。研究表明，缓释片一天一次降低HbA_1c 1.6%，HbA_1c<7% 达标率为70%，降糖疗效与二甲双胍普通片一天多次相当，患者依从性达到97% ^[9]。而且，显著减少了胃肠道不良事件与腹泻的发生频次（事件数/患者数）^[9]。在研究中也观察到，普通片不耐受的患者转换为缓释片治疗后，胃肠道不良事件发生率显著降低^[9]。

小结

原研二甲双胍缓释片作为T2DM患者的降糖基础用药，仅需每日服用1次，具有良好的降糖疗效，胃肠道反应更小，依从性更好，是二甲双胍的理想治疗剂型，持续入选糖尿病患者的家庭常备药榜单当之无愧。

参考文献：

[1]. 母义明, 纪立农, 李春霖,等. 中国糖尿病杂志, 2019, 027(003):161-173.

[2]. 中华医学会糖尿病学分会. 中华糖尿病杂志, 2021, 13(4):315-408.

[3]. McCreight LJ, et al. Diabetologia, 2016, 59(3):426-35.

[4]. Forslund K, et al. Nature, 2015, 528(7581):262-6.

[5]. Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method. US6475521 B1.

[6]. Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method. EP1063973 B1.

[7]. 《高溶解性药物的双相控释递送系统和方法》中国, CN99804134 .3[P]. 2001-5-16.

[8]. Blonde L, Dailey GE, Jabbour SA, Reasner CA, Mills DJ. Curr Med Res Opin, 2004, 20(4):565-572.

[9]. Ji L, Liu J, Yang J, et al. Diabetes Obes Metab, 2018, 20(4):1006-1013.

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